6-bromo-1'-methylspiro[dihydroindole-3,4'-piperidine] | 1160247-25-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 6-bromo-1'-methylspiro[dihydroindole-3,4'-piperidine]
• 英文别名: 6-Bromo-1'-methylspiro[indoline-3,4'-piperidine]；6-bromo-1'-methylspiro[1,2-dihydroindole-3,4'-piperidine]
• CAS: 1160247-25-5
• 化学式: C₁₃H₁₇BrN₂
• 分子量: 281.195
• InChiKey: QAMALVYKROEUKC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  364.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.44±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-1'-methylspiro[dihydroindole-3,4'-piperidine] 在 盐酸 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-3-(ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-2-methyl-5-(1′-methylspiro[dihydroindole-3,4′-piperidine]-6-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  Preparation Method for Amide Compounds and Use Thereof in Medical Field

  摘要：

  提供了一种酰胺化合物的制备方法及其在医学领域中的用途。具体来说，提供了小分子酰胺化合物。这些化合物是Zeste基因的增强子同源物2（EZH2）的抑制剂，可用于预防和/或治疗由EZH2介导的相关疾病，包括肿瘤、骨髓增生性疾病或自身免疫疾病。

  公开号：

  US20220024941A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-1'-甲基螺[二氢吲哚-3,4'-哌啶]-2-酮 在 硼烷四氢呋喃络合物 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以17%的产率得到6-bromo-1'-methylspiro[dihydroindole-3,4'-piperidine]
  参考文献：
  名称：

  Preparation Method for Amide Compounds and Use Thereof in Medical Field

  摘要：

  提供了一种酰胺化合物的制备方法及其在医学领域中的用途。具体来说，提供了小分子酰胺化合物。这些化合物是Zeste基因的增强子同源物2（EZH2）的抑制剂，可用于预防和/或治疗由EZH2介导的相关疾病，包括肿瘤、骨髓增生性疾病或自身免疫疾病。

  公开号：

  US20220024941A1
• 作为试剂：
  描述：

  6-溴-1'-甲基螺[二氢吲哚-3,4'-哌啶]-2-酮 、 红铝 在 6-bromo-1'-methylspiro[dihydroindole-3,4'-piperidine] 、 氮气 、 ice-salt 、 ice 、 sodium hydroxide 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give pure 6-bromo-1′-methylspiro[indoline-3,4′-piperidine] A.253 (>90% yield)的产率得到6-bromo-1'-methylspiro[dihydroindole-3,4'-piperidine]
  参考文献：
  名称：

  ALKYNYL ALCOHOLS AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  所选化合物对于预防和治疗炎症和炎症性疾病（如NIK介导的疾病）有效。本发明涵盖新的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐、制药组合物和预防和治疗涉及炎症等疾病和其他疾病或病症的方法。

  公开号：

  US20110086834A1

文献信息

• [EN] ALKYNYL ALCOHOLS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] ALCOOLS D'ALCYNYLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2009158011A1

  公开（公告）日：2009-12-30

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of inflammation and inflammatory disorders, such as NIK-mediated disorders. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, inflammation and the like.

  选定的化合物对预防和治疗炎症和炎症性疾病，如NIK介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药及其药用可接受的盐，以及用于预防和治疗涉及炎症等疾病和其他疾病或病症的药物组合物和方法。
• [EN] PREPARATION METHOD FOR AMIDE COMPOUNDS AND USE THEREOF IN MEDICAL FIELD<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS AMIDES ET SON UTILISATION DANS LE DOMAINE MÉDICAL<br/>[ZH] 酰胺类化合物制备方法及其在医药领域的应用
  申请人：SHANGHAI SYNERGY PHARMACEUTICAL SCIENCES CO LTD

  公开号：WO2020192652A1

  公开（公告）日：2020-10-01

  提供一种酰胺类化合物制备方法及其在医药领域的应用。具体地，提供了一种酰胺类小分子化合物，该类化合物为Zeste基因增强子同源物2(EZH2)的抑制剂，可用于预防和/或治疗EZH2介导的相关疾病，包括肿瘤、骨髓增生性疾病或自身免疫性疾病。
• Preparation Method for Amide Compounds and Use Thereof in Medical Field
  申请人：Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co., Ltd.

  公开号：US20220024941A1

  公开（公告）日：2022-01-27

  Provided are a preparation method for amide compounds and use thereof in medical field. Specifically, provided are small molecule amide compounds. Such compounds are inhibitors of enhancer homolog 2 (EZH2) of Zeste gene, and can be used for preventing and/or treating related diseases mediated by EZH2, including tumors, myeloproliferative diseases or autoimmune diseases.

  提供了一种酰胺化合物的制备方法及其在医学领域中的用途。具体来说，提供了小分子酰胺化合物。这些化合物是Zeste基因的增强子同源物2（EZH2）的抑制剂，可用于预防和/或治疗由EZH2介导的相关疾病，包括肿瘤、骨髓增生性疾病或自身免疫疾病。
• ALKYNYL ALCOHOLS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Chen Guoqing

  公开号：US20110086834A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of inflammation and inflammatory disorders, such as NIK-mediated disorders. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, inflammation and the like.

  所选化合物对于预防和治疗炎症和炎症性疾病（如NIK介导的疾病）有效。本发明涵盖新的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐、制药组合物和预防和治疗涉及炎症等疾病和其他疾病或病症的方法。