rac-cis-Piperidine-2,5-dicarboxylic acid dimethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: rac-cis-Piperidine-2,5-dicarboxylic acid dimethyl ester
• 英文别名: dimethyl cis-piperidine-2,5-dicarboxylate；dimethyl (2S,5S)-piperidine-2,5-dicarboxylate
• 化学式: C₉H₁₅NO₄
• 分子量: 201.222
• InChiKey: SGOAVLHEGKCEHK-BQBZGAKWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  rac-cis-Piperidine-2,5-dicarboxylic acid dimethyl ester 、 2-phthalimidoethyl triflate 在 sodium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 Dimethyl cis-N-(2-(phthalimido)ethyl)-piperdine-2,5-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  Process and intermediate for certain bis-aza-bicyclic anxiolytic agents

  摘要：

  (C.sub.1 -C.sub.3)烷基-4,6,7,8,9,9a-六氢-2H,3H-吡啶-[1,2-a]吡嗪-1-酮-7-羧酸酯是制备某些双-氮杂双环类抗焦虑药物的重要前体，可以通过一种新的方法从二(C.sub.1 -C.sub.3)烷基顺式-哌啶-2,5-二羧酸酯起始物质制备而来，该方法通过一类新的中间体二(C.sub.1 -C.sub.3)烷基顺式-N-(2-(邻苯二甲酰亚胺)乙基)哌啶-2,5-二羧酸酯进行反应。在该过程中，起始物质与2-(邻苯二甲酰亚胺)乙基三氟甲烷或2-(邻苯二甲酰亚胺)乙醛反应形成新的中间体，然后该中间体可以环化为上述前体。

  公开号：

  US05185449A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-吡啶二甲酸 在 platinum(IV) oxide 硫酸 、 氢气 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 rac-cis-Piperidine-2,5-dicarboxylic acid dimethyl ester
  参考文献：
  名称：

  非对映体2,4-，2,5-和2,6-哌啶二羧酸及其二甲酯的合成和构型

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00506672

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF ANDROGEN RECEPTOR
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20180099940A1

  公开（公告）日：2018-04-12

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility to degrade and (inhibit) Androgen Receptor. In particular, the present disclosure is directed to compounds, which contain on one end a cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds Androgen Receptor, such that Androgen Receptor is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of Androgen Receptor. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present disclosure, consistent with the degradation/inhibition of Androgen Receptor.

  本公开涉及双功能化合物，其用于降解和（抑制）雄激素受体。具体而言，本公开涉及包含一端结合到E3泛素连接酶的谷氨酰腺苷环配体，另一端结合到雄激素受体的部分的化合物，使得雄激素受体与泛素连接酶靠近，以实现雄激素受体的降解（和抑制）。本公开展示了与根据本公开涉及的化合物相关的广泛的药理活性范围，与雄激素受体的降解/抑制一致。
• Pyrrolidine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020040146A1

  公开（公告）日：2002-04-04

  The present invention relates to pyrrolidine derivatives useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, and which are effective in treating disease states associated with vasoconstriction.

  本发明涉及吡咯烷衍生物，其作为金属蛋白酶抑制剂，例如锌蛋白酶，在治疗与血管收缩相关的疾病状态中具有有效性。
• Process for preparing trans-piperidine-2,5-dicarboxylates
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05326874A1

  公开（公告）日：1994-07-05

  Process for the preparation of a dialkyl trans-piperidine-2,5-dicarboxylate from a corresponding dialkyl cis-piperidine-2,5-dicarboxylate via a transsubstituted pyridine derivative of the formula ##STR1## wherein R is a (C.sub.1 -C.sub.3)alkyl group.

  从相应的双烷基顺式哌啶-2,5-二羧酸酯通过式为##STR1##的顺式取代吡啶衍生物制备相应的双烷基反式哌啶-2,5-二羧酸酯的过程，其中R为（C.sub.1-C.sub.3）烷基。
• Neuroleptic perhydro-1H-pyrido[1,2-a]pyrazines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05157034A1

  公开（公告）日：1992-10-20

  Antipsychotic compounds having the formula ##STR1## wherein Z is H or Cl; Y is O or S; n is 1-4; separately, X is H or (C.sub.1 -C.sub.2)alkyl and L is R(CH.sub.2).sub.m CO, m is 0 or 1-3, R is (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl, (C.sub.3 -C.sub.7)cycloalkyl, phenyl, naphthyl, furyl, benzofuranyl, thienyl, benzothienyl, pyrrolyl, indolyl, isoindolyl or one of said groups substituted on aromatic or heteroaromatic ring with fluoro, chloro, (C.sub.1 -C.sub.2)alkyl or (C.sub.1 -C.sub.2)alkoxy; or together L and X, in combination with the nitrogen to which they are attached, form certain cyclic imides, 4-substituted piperidines or a cyclic sulfonamide.

  具有以下公式的抗精神病化合物：##STR1## 其中Z为H或Cl; Y为O或S; n为1-4; 分别，X为H或(C.sub.1-C.sub.2)烷基，L为R(CH.sub.2).sub.mCO，m为0或1-3，R为(C.sub.1-C.sub.6)烷基，(C.sub.3-C.sub.7)环烷基，苯基，萘基，呋喃基，苯并呋喃基，噻吩基，苯并噻吩基，吡咯基，吲哚基，异吲哚基或上述基团之一，其芳香环或杂环上被氟、氯、(C.sub.1-C.sub.2)烷基或(C.sub.1-C.sub.2)烷氧基取代；或者L和X在与它们连接的氮一起形成某些环内酰亚胺、4-取代哌啶或环磺酰胺。
• Neuroleptic 2-substituted perhydro-1-h-pyrido[1,2-a]pyrazines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05565453A1

  公开（公告）日：1996-10-15

  Antipsychotic compounds having the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, acyl or substituted acyl; and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

  具有以下式子的抗精神病化合物：##STR1## 其中R为氢、酰基或取代酰基；以及其药学上可接受的酸加成盐。