6-bromo-2-fluoro-3-((triisopropylsilyl)oxy)pyridine | 1196074-28-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-bromo-2-fluoro-3-((triisopropylsilyl)oxy)pyridine
• 英文别名: 6-bromo-2-fluoro-3-(triisopropylsilyloxy)pyridine；(6-bromo-2-fluoropyridin-3-yl)oxy-tri(propan-2-yl)silane
• CAS: 1196074-28-8
• 化学式: C₁₄H₂₃BrFNOSi
• 分子量: 348.331
• InChiKey: GFYLTWQMVXLAHV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  329.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.176±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.54
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-2-fluoro-3-((triisopropylsilyl)oxy)pyridine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 19.5h， 生成 2-bromo-1-(6-fluoro-5-hydroxypyridin-2-yl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-ALKYLARYL-5-OXYARYL-OCTAHYDRO-CYCLOPENTA[C]PYRROLE NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF NR2B
  [FR] COMPOSÉS N-ALKYLARYL-5-OXYARYL-OCTAHYDRO-CYCLOPENTA[C]PYRROLE UTILISÉS COMME MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES NÉGATIFS DE NR2B

  摘要：

  本发明涉及N-烷基芳基-5-氧基芳基-八氢环戊[c]吡咯NR2B受体负性变构调节剂，用于治疗神经系统疾病，其具有式I，其中R1、R2、L1、L2、X、Y和Y'如所述。在一个方面，描述了式I的化合物以及其药学上可接受的盐、前药、溶剂化合物、水合物、互变异构体或立体异构体，其中：L1是直链或支链的C1-C5烷基，可选地取代一个或多个取代基，所述取代基选自OH、ORIO、NH2、NHRio和N(Rlo)(Rio')的群，但任何碳上不超过一个氧或氮原子。

  公开号：

  WO2016049165A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-3-羟基吡啶 在 咪唑 、 溴 、 sodium acetate 作用下， 以 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 6-bromo-2-fluoro-3-((triisopropylsilyl)oxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXAZOLOBENZIMIDAZOLE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'OXAZOLOBENZIMIDAZOLE

  摘要：

  本发明涉及噁唑基苯并咪唑衍生物，它们是代谢型谷氨酸受体的增强剂，特别是mGluR2受体，可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神疾病，以及代谢型谷氨酸受体参与的疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗代谢型谷氨酸受体参与的这类疾病中使用这些化合物和组合物。

  公开号：

  WO2009140163A1
• 作为试剂：
  描述：

  6-溴-2-氟-3-吡啶醇 、 三乙胺 、 三异丙基氯硅烷 在 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 crude product 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 、 6-bromo-2-fluoro-3-((triisopropylsilyl)oxy)pyridine 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以to obtain the title compound 6-bromo-2-fluoro-3-((triisopropylsilyl)oxy)pyridine (0.8 g, 87% yield) as a colorless liquid的产率得到6-bromo-2-fluoro-3-((triisopropylsilyl)oxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  SELECTIVE OCTAHYDRO-CYCLOPENTA[C] PYRROLE NEGATIVE MODULATORS OF NR2B

  摘要：

  本发明公开了选择性负向调节含有NR1/NR2B亚基的NMDA受体的化合物，包括该化合物的制药组合物，以及使用该化合物治疗疾病的方法。

  公开号：

  US20150225342A1

文献信息

• [EN] SELECTIVE OCTAHYDRO-CYCLOPENTA[C] PYRROLE NEGATIVE MODULATORS OF NR2B<br/>[FR] MODULATEURS DE NRB2, À BASE D'OCTAHYDRO-CYCLOPENTA[C] PYRROLE, À MODULATION NÉGATIVE SÉLECTIVE
  申请人：MNEMOSYNE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015048507A1

  公开（公告）日：2015-04-02

  Compounds that selectively negatively modulate NMDA receptors containing an NR1/NR2B subunit, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of treating a disease using the compounds are disclosed. Such diseases include, without limitation, neurological dysfunction such as Parkinson's disease, Huntington's disease, amyotrophic lateral sclerosis, multiple sclerosis, and seizure disorders; emotional disorders; depression; bipolar disorder; obsessive-compulsive disorder; and other anxiety disorders.

  揭示了选择性负性调节含有NR1/NR2B亚基的NMDA受体的化合物，包括该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗疾病的方法。这些疾病包括但不限于神经功能障碍，如帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化和癫痫症；情绪障碍；抑郁症；躁郁症；强迫症；以及其他焦虑障碍。
• [EN] OXAZOLOBENZIMIDAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXAZOLOBENZIMIDAZOLE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009140163A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  The present invention is directed to oxazolobenzimidazole derivatives which are potentiators of metabotropic glutamate receptors, particularly the mGluR2 receptor, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved.

  本发明涉及噁唑基苯并咪唑衍生物，它们是代谢型谷氨酸受体的增强剂，特别是mGluR2受体，可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神疾病，以及代谢型谷氨酸受体参与的疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗代谢型谷氨酸受体参与的这类疾病中使用这些化合物和组合物。
• OXAZOLOBENZIMIDAZOLE DERIVATIVES
  申请人：Brnardic Edward J.

  公开号：US20110124661A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  The present invention is directed to oxazolobenzimidazole derivatives which are potentiators of metabotropic glutamate receptors, particularly the mGluR2 receptor, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved.

  本发明涉及氧唑苯并咪唑衍生物，它们是代谢型谷氨酸受体（特别是mGluR2受体）的增强剂，可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍有关的神经和精神障碍以及代谢型谷氨酸受体参与的疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗代谢型谷氨酸受体参与的疾病方面的使用。
• [EN] N-ALKYLARYL-5-OXYARYL-OCTAHYDRO-CYCLOPENTA[C]PYRROLE NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF NR2B<br/>[FR] COMPOSÉS N-ALKYLARYL-5-OXYARYL-OCTAHYDRO-CYCLOPENTA[C]PYRROLE UTILISÉS COMME MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES NÉGATIFS DE NR2B
  申请人：MNEMOSYNE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016049165A1

  公开（公告）日：2016-03-31

  The present invention relates to N-alkylaryl-5-oxyaryl-octadihydrocyclopent[c]pyrrole negative allosteric modulators of NR2B receptors useful in the treatment of neurological diseases having the Formula I where R1, R2, L1, L2, X, Y, and Y' are described therein. In an aspect, compounds of formula I are described and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, solvates, hydrates, tautotmers, or stereoisomers thereof wherein: L1 is straight or branched C1-C5 alkyl optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OH, ORIO, NH2, NHRio, and N(Rlo)(Rio') provided that no more than one oxygen or nitrogen is attached to any carbon.

  本发明涉及N-烷基芳基-5-氧基芳基-八氢环戊[c]吡咯NR2B受体负性变构调节剂，用于治疗神经系统疾病，其具有式I，其中R1、R2、L1、L2、X、Y和Y'如所述。在一个方面，描述了式I的化合物以及其药学上可接受的盐、前药、溶剂化合物、水合物、互变异构体或立体异构体，其中：L1是直链或支链的C1-C5烷基，可选地取代一个或多个取代基，所述取代基选自OH、ORIO、NH2、NHRio和N(Rlo)(Rio')的群，但任何碳上不超过一个氧或氮原子。
• SELECTIVE OCTAHYDRO-CYCLOPENTA[C] PYRROLE NEGATIVE MODULATORS OF NR2B
  申请人：Mnemosyne Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20150225342A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  Compounds that selectively negatively modulate NMDA receptors containing an NR1/NR2B subunit, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of treating a disease using the compounds are disclosed.

  本发明公开了选择性负向调节含有NR1/NR2B亚基的NMDA受体的化合物，包括该化合物的制药组合物，以及使用该化合物治疗疾病的方法。