1-methyl-5-(2,3-epoxy)propoxy-3,4-dihydrocarbostyril | 51781-84-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-methyl-5-(2,3-epoxy)propoxy-3,4-dihydrocarbostyril
• 英文别名: 1-methyl-5-oxiranylmethoxy-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one；5-(2,3-epoxy)propoxy-1-methyl-3,4-dihydrocarbostyril；1-Methyl-5-(2,3-epoxypropoxy)-3,4-dihydrocarbostyril；1-methyl-5-(oxiran-2-ylmethoxy)-3,4-dihydroquinolin-2-one
• CAS: 51781-84-1
• 化学式: C₁₃H₁₅NO₃
• 分子量: 233.267
• InChiKey: PDLFWTFRPMXBPH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  42.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methyl-5-(2,3-epoxy)propoxy-3,4-dihydrocarbostyril 在 氢氧化钾 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 1-methyl-5-(2,3-dihydroxy)propoxy-3,4-dihydrocarbostyril
  参考文献：
  名称：

  Glycerol derivatives of quinoline carbostyryl and isocarbo styryl

  摘要：

  一种由公式(I)表示的甘油衍生物：##STR1## 其中A在此后被定义，包括本身的光学活性异构体和光学活性异构体的混合物，其可用作中枢神经系统抑制剂、制备β-肾上腺素能阻滞剂的中间体、血小板聚集抑制剂或胆汁排泄剂，以及制备上述甘油衍生物的方法。

  公开号：

  US04065456A1

文献信息

• Carbostyril derivatives, and antihistaminic agents containing the same
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04482560A1

  公开（公告）日：1984-11-13

  Novel carbostyril derivatives and their salts having antihistaminic effects and are useful as antihistaminic agents, represented by the general formula (1), ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group or a lower alkyl group which may have phenyl group(s) as the substituted group(s); R.sup.2 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.3 is a lower alkyl group having phenyl group(s) as the substituted group(s), or a phenyl group which may have 1 to 3 substituted groups selected from the group consisting of halogen atoms, lower alkyl groups and lower alkoxy groups; R.sup.4 is a hydrogen atom, a hydroxyl group or a lower alkanoyl group; X is a halogen atom; Y is a lower alkylene group which may have hydroxyl group(s) as the substituent(s); n is 0, 1 or 2; the carbon-carbon bond between 3- and 4-positions in the carbostyril skeleton is a single or double bond; provided that when R.sup.3 is a lower alkyl group having phenyl group(s) as the substituted group(s), then R.sup.4 should be neither a hydroxyl group nor a lower alkanoyl group.

  具有抗组胺作用并可用作抗组胺药物的新型碳基苯并咪唑衍生物及其盐，由一般式（1）表示，其中R1是氢原子，较低的烯基基团，较低的炔基基团或较低的烷基基团，该基团可以具有苯基取代基; R2是氢原子，较低的烷基基团或苯基; R3是具有苯基取代基的较低烷基基团或可以具有来自卤素原子，较低烷基基团和较低烷氧基团的1到3个取代基的苯基; R4是氢原子，羟基或较低的烷酰基基团; X是卤素原子; Y是较低的烷基烯基基团，该基团可以具有羟基取代基; n为0、1或2; 碳-碳键在碳基苯并咪唑骨架的3-和4-位置之间是单键或双键; 假设当R3是具有苯基取代基的较低烷基基团时，R4既不应是羟基也不应是较低的烷酰基基团。
• Carbostyril derivatives
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0467325A2

  公开（公告）日：1992-01-22

  Carbostyril derivatives of Formula I: wherein: m is 0, 1, or 2; n is 0, 1, or 2; R1 is hydrogen or lower alkyl; R2 is hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, aralkoxy, or acyloxy; R3 is hydrogen, halogen, lower alkyl, or lower alkoxy; R4 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, or acyloxy, provided that when R4 is hydroxy or acyloxy, m and n are both 1; R5 is hydrogen or lower alkyl; and R6 is alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, or (dialkylamino)alkyl; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts and N-oxides (at the carbostyril nitrogen) thereof, and compositions containing them, are useful in treating cardiovascular diseases, particularly arrhythmias. Methods of preparing intermediates, the compounds, and their formulations are also disclosed.

  式 I 的喹诺酮衍生物： 其中 m 是 0、1 或 2 n 是 0、1 或 2 R1 是氢或低级烷基 R2 是氢、卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、芳基氧基或酰氧基； R3 是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基； R4 是氢、羟基、低级烷基或酰氧基、 但当 R4 为羟基或酰氧基时，m 和 n 均为 1； R5 是氢或低级烷基；R6 是烷基、羟基烷基、烷氧基烷基或（二烷基氨基）烷基； 及其药学上可接受的酸加成盐和 N-氧化物（碳氮基），以及含有它们的组合物，可用于治疗心血管疾病，特别是心律失常。还公开了制备中间体、化合物及其制剂的方法。
• US4065456A
  申请人：——

  公开号：US4065456A

  公开（公告）日：1977-12-27
• US4256890A
  申请人：——

  公开号：US4256890A

  公开（公告）日：1981-03-17
• US4329468A
  申请人：——

  公开号：US4329468A

  公开（公告）日：1982-05-11