2-chloroformyl-1,2,4-triazolo<4,3-a>pyridin-3-(2H)-one | 50993-36-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-chloroformyl-1,2,4-triazolo<4,3-a>pyridin-3-(2H)-one
• 英文别名: 2-chloroformyl-1,2,4-triazolo<4,3-a>pyridin-3-one；3-Oxo-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-2-carbonyl chloride
• CAS: 50993-36-7
• 化学式: C₇H₄ClN₃O₂
• 分子量: 197.581
• InChiKey: AVLKKDYBXJETLM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  299.8±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.66±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  53
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloroformyl-1,2,4-triazolo<4,3-a>pyridin-3-(2H)-one 在 三乙胺 、 苯乙酰氯 作用下， 以 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 1.75h， 生成 2-phenylacetyl-1,2,4-triazolo<4,3-a>pyridin-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  中离子三唑并吡啶的合成。II.1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-one的N-酰化

  摘要：

  N-酰基和 N-烷氧基羰基介离子三唑并吡啶是通过 1,2,4-三唑并 [4,3-a] 吡啶-3(2H)-one 的选择性 N-酰化合成的。还研究了这些新型唑化物的一些性质。

  DOI：

  10.1246/bcsj.56.2969
• 作为产物：
  描述：

  光气 、 吡啶三唑酮 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以93%的产率得到2-chloroformyl-1,2,4-triazolo<4,3-a>pyridin-3-(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  中离子三唑并吡啶的合成。II.1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-one的N-酰化

  摘要：

  N-酰基和 N-烷氧基羰基介离子三唑并吡啶是通过 1,2,4-三唑并 [4,3-a] 吡啶-3(2H)-one 的选择性 N-酰化合成的。还研究了这些新型唑化物的一些性质。

  DOI：

  10.1246/bcsj.56.2969

文献信息

• Synthesis of Mesoionic Triazolopyridine. III. Applications of<i>N</i>-Acyl Mesoionic Triazolopyridines as Acylating Reagents
  作者：Akio Saito、Bunji Shimizu

  DOI：10.1246/bcsj.56.2974

  日期：1983.10

  Utility of N-acyl mesoionic triazolopyridines as acylating reagents was investigated concerning with peptide synthesis. Several dipeptides and N-alkoxycarbonyl amino acids were prepared by use of these reagents.

  研究了N-酰基中井杂环三唑吡啶作为酰化试剂在肽合成中的应用。利用这些试剂制备了几种二肽和N-烷氧羰基氨基酸。
• Synthesis and anthelmintic activity of 13-alkoxymilbemycin derivatives.
  作者：AKIO SAITO、SATORU NAITO、MAKIO KOBAYASHI、MANAMI TSUCHIYA、TOSHIMITSU TOYAMA、SUSUMU KANEKO、TOSHIHIKO NANBA、YASUHIRO MORISAWA

  DOI：10.7164/antibiotics.46.1252

  日期：——

  The synthesis of milbemycin derivatives having alkyloxy groups at the C-13 position was studied and a series of these analogs of milbemycin A4 and A3 was prepared by the reaction of 13-iodomilbemycin with a variety of alcohols. 13 beta-Phenethyloxy derivatives were found to possess excellent anthelmintic activity. Especially, the activities of derivatives with N-substituted 4-aminophenethyloxy groups

  研究了在C-13位具有烷氧基的milbemycin衍生物的合成，并通过13-碘贝霉素与多种醇的反应制备了一系列milbemycin A4和A3的类似物。发现13种β-苯乙氧基衍生物具有出色的驱虫活性。特别地，具有N-取代的4-氨基苯乙氧基的衍生物的活性在大鼠中与伊维菌素相当或优于伊维菌素。
• SAITO, AKIO;SHIMIZU, BUNJI, BULL. CHEM. SOC. JAP., 1983, 56, N 10, 2969-2973
  作者：SAITO, AKIO、SHIMIZU, BUNJI

  DOI：——

  日期：——
• US5428034A
  申请人：——

  公开号：US5428034A

  公开（公告）日：1995-06-27
• US5686484A
  申请人：——

  公开号：US5686484A

  公开（公告）日：1997-11-11