5-chloro-3-methylpyridazine | 808773-40-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-chloro-3-methylpyridazine
• CAS: 808773-40-2
• 化学式: C₅H₅ClN₂
• 分子量: 128.561
• InChiKey: AJXZXNHHPNJZFO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloro-3-methylpyridazine 在 盐酸 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 67.0h， 生成 (S)-4-(5-(5-fluoro-2-methoxypyridin-4-yl)-1H-pyrazole-3-carbonyl)-N-(1-(6-methylpyridazin-4-yl)pyrrolidin-3-yl)-4-azaspiro[2.5]octane-7-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ΡΡΑRγ MODULATORS AND METHODS OF USE
  [FR] MODULATEURS DE ΡΡΑRγ ET MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本文公开了一种新型的PPARy调节剂，其化学式为（I），以及其药学上可接受的盐，包含它们的制药组合物，以及使用它们的方法，特别是用于治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2022099144A1
• 作为产物：
  描述：

  4-bromo-6-methylpyridazine 1-oxide 在 三氯化磷 、 sodium carbonate 作用下， 以 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 36.0h， 以69%的产率得到5-chloro-3-methylpyridazine
  参考文献：
  名称：

  Thiazole-4-carboxyamide derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种新型噻唑-4-羧酰胺衍生物，其通式为（I），以及其制备方法，这些化合物可用作代谢型谷氨酸受体拮抗剂： 其中R1至R4如规范中所定义。

  公开号：

  US20060160857A1

文献信息

• Heteroaryl-substituted imidazole derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040254179A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  The present invention relates to imidazole derivatives of the general formula 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are described hereinbelow. These compounds can be used in the treatment or prevention of mGluR5 receptor mediated disorders. These compounds are useful, interalia, in the treatment or prevention of acute and/or chronic neurological disorders such as psychosis, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, cognitive disorders and memory deficits, as well as chronic and acute pain.

  本发明涉及一般式1的咪唑衍生物，其中R1、R2、R3和R4如下所述。这些化合物可用于治疗或预防mGluR5受体介导的疾病。这些化合物在治疗或预防急性和/或慢性神经系统疾病，如精神病、癫痫、精神分裂症、阿尔茨海默病、认知障碍和记忆缺陷，以及慢性和急性疼痛方面是有用的。
• HETEROARYL SUBSTITUTED PIPERIDINES
  申请人：Baumann Karlheinz

  公开号：US20110201605A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The invention relates to compounds of formula where hetaryl I, hetaryl II, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , m, n, and o are as defined in the specification or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  该发明涉及以下式的化合物 其中hetaryl I，hetaryl II， R 1 ， R 2 ， R 3 ，R 4 ，m，n和o如规范中所定义 或其药用活性酸盐。式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可能对与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病的治疗或预防有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病，遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多梗塞性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合征。
• [EN] 7-PHENOXY-N-(3-AZABICYCLO[3.2.1]OCTAN-8-YL)-6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[1,2-B][1,2,4]TRIAZOL-2-AMINE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS GAMMA-SECRETASE MODULATORS FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 7-PHÉNOXY-N-(3-AZABICYCLO[3.2.1]OCTAN-8-YL)-6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[1,2-B][1,2,4]TRIAZOL-2-AMINE ET COMPOSÉS APPARENTÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE GAMMA-SÉCRÉTASE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2020120521A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  The invention provides 7-phenoxy-N-(3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl) -6,7-dihydro-5H-pyrrolo[l,2-b][l,2,4]triazol-2-amine derivatives and related compounds of the general formula (I) wherein R1, Ar, n and m are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and the compounds for use in methods of medical treatment. The present compounds are as gamma-secretase modulators for the treatment of diseases associated with the deposition of β-amyloid in the brain, such as Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, cochlear synaptopathy, hearing loss, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis-Dutch type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome. The present description discloses the preparation of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (e.g. pages 54 to 74; examples 1 to 64; table). An exemplary compound is e.g. (R)-7-(3,5-difluorophenoxy)-N- ((lR,5S,8s)-3-(6-methoxypyridazin-4-yl)-3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl) -6,7-dihydro-5H-pyrrolo[l,2-b][l,2,4]triazol-2-amine (example 1).

  该发明提供了一种7-苯氧基-N-(3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)-6,7-二氢-5H-吡咯[1,2-b][1,2,4]三唑-2-胺衍生物及通式(I)所示的相关化合物，其中R1、Ar、n和m如本文所述，包括这些化合物的组合物、制造这些化合物的方法以及这些化合物在医疗治疗方法中的应用。目前的化合物是γ-分泌酶调节剂，用于治疗与大脑β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病，如阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、耳蜗突触病、听力丧失、遗传性脑出血伴淀粉样变-Dutch型（HCHWA-D）、多梗塞性痴呆、拳击性痴呆和唐氏综合征。本说明披露了示例化合物的制备以及其药理数据（例如，第54至74页；示例1至64；表）。例如，一种示例化合物是(R)-7-(3,5-二氟苯氧基)-N-((1R,5S,8S)-3-(6-甲氧基吡啶并[3.2.1]辛烷-8-基)-6,7-二氢-5H-吡咯[1,2-b][1,2,4]三唑-2-胺（示例1）。
• [EN] BRIDGED PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE PONTÉS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018060300A1

  公开（公告）日：2018-04-05

  The present invention relates to a compound of formula (I), wherein R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, halogen, lower alkoxy or lower alkoxy substituted by halogen; R may be the same or different, if n = 2 or 3; n is 1, 2 or 3; m is 1, 2 or 3; Ar is a five or six membered heteroaryl group, selected from (II), (III), (IV) or (V) wherein R 2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, halogen or lower alkoxy; R 3 is hydrogen or halogen; -() m - is –(CH 2 )m- or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.

  本发明涉及一种具有以下结构的化合物（I），其中R1为氢、低烷基、被卤素取代的低烷基、卤素、低烷氧基或被卤素取代的低烷氧基；R可能相同或不同，如果n = 2或3；n为1、2或3；m为1、2或3；Ar为选择自（II）、（III）、（IV）或（V）的五元或六元杂环芳基团，其中R2为氢、低烷基、被卤素取代的低烷基、卤素或低烷氧基；R3为氢或卤素；-() m -为-(CH2)m-或其药用活性酸盐。这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴有淀粉样蛋白沉积、荷兰型（HCHWA-D）病、多梗塞性痴呆、拳击性痴呆或唐氏综合征。
• 1,3,4-Thiadiazole Compounds and Their Use in Treating Cancer
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US20170152254A1

  公开（公告）日：2017-06-01

  A compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where: Q can be 5-methylpyridazin-3-yl, 5-chloropyridazin-3-yl, 6-methylpyridazin-3-yl, or 6-fluoropyridazin-3-yl; R can be hydrogen, fluoro, or methoxy; R 1 can be hydrogen, methoxy, difluoromethoxy, or trifluoromethoxy; and R 2 can be methyl or ethyl. The compound of formula (I) can inhibit glutaminase, e.g., GLS1.

  化合物式（I）的复合物：或其药学上可接受的盐，其中：Q可以是5-甲基吡嗪-3-基，5-氯吡嗪-3-基，6-甲基吡嗪-3-基或6-氟吡嗪-3-基；R可以是氢，氟或甲氧基；R1可以是氢，甲氧基，二氟甲氧基或三氟甲氧基；R2可以是甲基或乙基。化合物式（I）的复合物可以抑制谷氨酰胺酶，例如GLS1。