methyl {6-[(1-bromo-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]-2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazolin-3(2H)-yl}acetate | 1279862-22-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl {6-[(1-bromo-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]-2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazolin-3(2H)-yl}acetate
• 英文别名: methyl 2-[6-(1-bromo-2-methylindolizine-3-carbonyl)-2,4-dioxo-1H-quinazolin-3-yl]acetate
• CAS: 1279862-22-4
• 化学式: C₂₁H₁₆BrN₃O₅
• 分子量: 470.279
• InChiKey: AWMNESQAGZDLDU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.62±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  97.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl {6-[(1-bromo-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]-2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazolin-3(2H)-yl}acetate 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 三氟乙酸 作用下， 以 aq. phosphate buffer 、 二氯甲烷 、 乙二醇二乙醚 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 [4-(3-{[3-(2-methoxy-2-oxoethyl)-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-6-yl]carbonyl}-2-methylindolizin-1-yl)phenoxy]acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] FGF RECEPTOR (FGFR) AGONIST DIMERIC COMPOUNDS, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DIMÈRES AGONISTES DU RÉCEPTEUR FGF (FGFR), LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR USAGE THÉRAPEUTIQUE

  摘要：

  这项发明涉及一种新型杂环化合物，它们是诱导FGFR二聚化的吡唑吡啶衍生物，具有一般式：M-L-M2，其中M和M2，可以相同也可以不同，分别表示单体单元M和L代表将M1和M2以共价键与其后的单体单元连接的连接基团（式M）。其制备方法和治疗用途。

  公开号：

  WO2013098763A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl N-({2-amino-5-[(1-bromo-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]phenyl}carbonyl)glycinate 在 吡啶 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 methyl {6-[(1-bromo-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]-2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazolin-3(2H)-yl}acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FGF RECEPTOR (FGFR) AGONIST DIMERIC COMPOUNDS, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DIMÈRES AGONISTES DU RÉCEPTEUR FGF (FGFR), LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR USAGE THÉRAPEUTIQUE

  摘要：

  这项发明涉及一种新型杂环化合物，它们是诱导FGFR二聚化的吡唑吡啶衍生物，具有一般式：M-L-M2，其中M和M2，可以相同也可以不同，分别表示单体单元M和L代表将M1和M2以共价键与其后的单体单元连接的连接基团（式M）。其制备方法和治疗用途。

  公开号：

  WO2013098763A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES, PREPARATION PROCESS THEREFOR AND THERAPEUTIC USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLOPYRIDINE, PROCÉDÉ D'ÉLABORATION DE CES DÉRIVÉS, ET UTILISATION THÉRAPEUTIQUE DE CEUX-CI
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2013087744A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The invention relates to FGF-inhibiting pyrazolopyrimidine derivatives of general formula (I) to a process for preparing them and to the therapeutic use thereof.

  这项发明涉及一般式(I)的FGF抑制嘧啶吡唑衍生物，涉及制备它们的方法以及它们的治疗用途。
• FGF Receptor (FGFR) Agonist Dimeric Compounds, Process for the Preparation Thereof and Therapeutic Use Thereof
  申请人：Sanofi

  公开号：US20140378483A1

  公开（公告）日：2014-12-25

  The invention relates to novel heterocyclic compounds which are pyrazolopyridine derivatives that induce FGFR dimerization, having the general formula: M-L-M2 in which M and M2, which may be identical or different, each represent, independently of one another, a monomer unit M and L represents a linker group which links M 1 and M 2 covalently with the monomer unit which follows (Formula M). Process for the preparation thereof and therapeutic use thereof.

  本发明涉及一种新型杂环化合物，为诱导FGFR二聚化的吡唑吡啶衍生物，其通式为：M-L-M2，其中M和M2，可以相同也可以不同，分别独立地表示单体单元M，L表示连接M1和M2的连接基，该连接基通过共价键连接后续单体单元（M公式）。其制备方法和治疗用途。
• Pyrazolopyridine Derivatives, Preparation Process Therefor And Therapeutic Use Thereof
  申请人：SANOFI

  公开号：US20140350006A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  The invention relates to FGF-inhibiting pyrazolopyrimidine derivatives of general formula (I) to a process for preparing them and to the therapeutic use thereof.

  本发明涉及一种通式（I）的FGF抑制的吡唑并嘧啶衍生物，以及其制备方法和治疗用途。
• Substituted dimeric quinazoline-2,4-diones as FGF receptor agonists
  申请人：Sanofi

  公开号：US09206177B2

  公开（公告）日：2015-12-08

  The invention relates to novel heterocyclic compounds which are pyrazolopyridine derivatives that induce FGFR dimerization, having the general formula: M-L-M2 in which M and M2, which may be identical or different, each represent, independently of one another, a monomer unit M and L represents a linker group which links M1 and M2 covalently with the monomer unit which follows (Formula M). Process for the preparation thereof and therapeutic use thereof.

  本发明涉及一种新型杂环化合物，它们是诱导FGFR二聚化的吡唑吡啶衍生物，具有通式：M-L-M2，其中M和M2可以相同或不同，分别独立地表示单体单元M，L表示连接M1和M2共价地与其后续单体单元（M式）连接的连接基团。制备过程和治疗用途。
• Pyrazolopyridine derivatives, preparation process therefor and therapeutic use thereof
  申请人：SANOFI

  公开号：US10138235B2

  公开（公告）日：2018-11-27

  The invention relates to FGF-inhibiting pyrazolopyrimidine derivatives of general formula (I) to a process for preparing them and to the therapeutic use thereof.

  本发明涉及通式（I）的 FGF 抑制性吡唑嘧啶衍生物 的制备方法及其治疗用途。