Sulfonamides and Sulphonyl Ester of Quinolines as Non-Acidic, Non- Steroidal, Anti-inflammatory Agents
作者:Bilquees Bano、Kanwal、Khalid Mohammed Khan、Almas Jabeen、Aisha Faheem、Muhammad Taha、Syed Moazzam Haider、Shahnaz Perveen
DOI:10.2174/1570180817999201005201308
日期:2021.4.7
anti-inflammatory activity via ROS (Reactive oxygen species) inhibitory effect produced from phagocytes from human whole blood. Methods: The sulfonamide and sulfonate derivatives of quinoline were synthesized via treating 5-, 3-, 8-amino, and 8-hydroxy quinolines with different substituted sulfonyl chlorides in pyridine. The synthetic molecules were characterized using various spectroscopic techniques and
背景:喹啉是一类重要的杂环化合物,具有广泛的生物活性。以前,我们已经确定喹啉的席夫碱为潜在的抗炎药,因此当前的工作是我们先前研究的延续。 目的:在本研究中,合成了喹啉(1-50)的3-,5-和8-磺酰胺和8-磺酸酯衍生物,并评估了它们的抗炎潜力。通过人全血吞噬细胞产生的ROS(活性氧)抑制作用评估了这些合成类似物的抗炎活性。 方法:通过在吡啶中用不同的取代磺酰氯处理5-,3-,8-氨基和8-羟基喹啉,合成喹啉的磺酰胺和磺酸盐衍生物。使用各种光谱技术对合成分子进行表征,并筛选其抗炎潜力。 结果:在合成衍生物1-50中,六种化合物显示出良好到中等的抗炎活性。化合物47(IC 50 = 2.9±0.5μg/ mL),36(IC 50 = 3.2±0.2μg/ mL)和24(IC 50 = 6.7±0.3μg/ mL)与标准布洛芬( IC 50 = 11.2±1.9μg/ mL)。化合物20(IC