ethyl (2-{[(allyloxy)carbonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)(oxo)acetate | 928219-00-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: ethyl (2-{[(allyloxy)carbonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)(oxo)acetate
• 英文别名: ethyl 2-oxo-2-[2-(prop-2-enoxycarbonylamino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate
• CAS: 928219-00-5
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₅S
• 分子量: 284.293
• InChiKey: XGHMHHDJLXCULA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  123
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl (2-{[(allyloxy)carbonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)(oxo)acetate 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 ethyl 2-{[(allyloxy)carbonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl(hydroxy)acetate
  参考文献：
  名称：

  THIAZOLE DERIVATIVE

  摘要：

  [问题] 提供一种作为GK激活剂有用的化合物。[解决方法] 通过对噻唑衍生物进行广泛研究，本发明人发现，在噻唑环上具有氧羰基、甘醇基或类似基团的化合物，以及在乙酰胺基团上被双环杂环芳基团（如喹啉基）取代的化合物具有良好的GK激活效果，从而完成了本发明。由于本发明的化合物具有良好的GK激活效果，因此它们可用作糖尿病的治疗药物，特别是II型糖尿病。

  公开号：

  EP1921074A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-氨基噻唑-4-基)乙醛酸乙酯 、 氯甲酸烯丙酯 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 ethyl (2-{[(allyloxy)carbonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)(oxo)acetate
  参考文献：
  名称：

  THIAZOLE DERIVATIVE

  摘要：

  [问题] 提供一种作为GK激活剂有用的化合物。[解决方法] 通过对噻唑衍生物进行广泛研究，本发明人发现，在噻唑环上具有氧羰基、甘醇基或类似基团的化合物，以及在乙酰胺基团上被双环杂环芳基团（如喹啉基）取代的化合物具有良好的GK激活效果，从而完成了本发明。由于本发明的化合物具有良好的GK激活效果，因此它们可用作糖尿病的治疗药物，特别是II型糖尿病。

  公开号：

  EP1921074A1

文献信息

• THIAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1921074A1

  公开（公告）日：2008-05-14

  [Problem] To provide a compound which is useful as a GK activator. [Means for Resolution] As a result of an extensive study on thiazole derivatives, the present inventors have found that a compound having an oxamoyl group, a glycol group or the like on a thiazole ring and a compound having an acetamide group substituted by a bicyclic heteroaryl group such as a quinolyl have a good GK activation effect, and thereby have accomplished the present invention. Since the compounds of the present invention have a good GK activation effect, these are useful as therapeutic agents for diabetes, particularly type II diabetes.

  [问题] 提供一种作为GK激活剂有用的化合物。[解决方法] 通过对噻唑衍生物进行广泛研究，本发明人发现，在噻唑环上具有氧羰基、甘醇基或类似基团的化合物，以及在乙酰胺基团上被双环杂环芳基团（如喹啉基）取代的化合物具有良好的GK激活效果，从而完成了本发明。由于本发明的化合物具有良好的GK激活效果，因此它们可用作糖尿病的治疗药物，特别是II型糖尿病。