3-Chloro-propane-1-sulfonic acid [4-(8-methyl-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-phenyl]-amide | 365565-97-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 3-Chloro-propane-1-sulfonic acid [4-(8-methyl-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-phenyl]-amide
• 英文别名: 3-chloro-N-[4-(8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl]propane-1-sulfonamide
• CAS: 365565-97-5
• 化学式: C₁₇H₁₈ClN₃O₂S
• 分子量: 363.868
• InChiKey: FJDPQOIJPOYNHK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Chloro-propane-1-sulfonic acid [4-(8-methyl-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-phenyl]-amide 、 哌啶 在 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 作用下， 反应 1.5h， 以to give the title compound (26 mg)的产率得到3-Piperidin-1-yl-propane-1-sulfonic acid [4-(8-methyl-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-phenyl]-amide
  参考文献：
  名称：

  Phenyl-substituted imidazopyridines

  摘要：

  本发明涉及一种具有药理活性的苯基取代的咪唑吡啶及其衍生物，制备方法和使用方法。

  公开号：

  US20050085501A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-甲基吡啶 在 palladium on activated charcoal 1,3-环己二烯 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 3-Chloro-propane-1-sulfonic acid [4-(8-methyl-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-phenyl]-amide
  参考文献：
  名称：

  Novel human histamine H3 receptor antagonists

  摘要：

  High throughput screening, using the recombinant human H-3 receptor, was used to identify novel histamine H-3 receptor antagonists. Evaluation of the lead compounds ultimately afforded potent, selective, orally bioavailable compounds (e.g., 38) with favorable blood-brain barrier penetration. (C) 2002 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)00738-2

文献信息

• Phenyl-substituted imidazopyridines
  申请人：Breitenbucher Guy J.

  公开号：US20050085501A1

  公开（公告）日：2005-04-21

  The invention features pharmaceutically-active imidazopyridines and derivatives that are substituted with phenyl, methods of making them, and methods of using them.

  本发明涉及一种具有药理活性的苯基取代的咪唑吡啶及其衍生物，制备方法和使用方法。
• Novel human histamine H3 receptor antagonists
  作者：Chandra Shah、Laura McAtee、J.Guy Breitenbucher、Dale Rudolph、Xiaobing Li、Timothy W Lovenberg、Curt Mazur、Sandy J Wilson、Nicholas I Carruthers

  DOI：10.1016/s0960-894x(02)00738-2

  日期：2002.11

  High throughput screening, using the recombinant human H-3 receptor, was used to identify novel histamine H-3 receptor antagonists. Evaluation of the lead compounds ultimately afforded potent, selective, orally bioavailable compounds (e.g., 38) with favorable blood-brain barrier penetration. (C) 2002 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.