4-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)piperidine | 737766-57-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)piperidine
• 英文别名: 4-(5-phenyl-1H-imidazol-2-yl)piperidine
• CAS: 737766-57-3
• 化学式: C₁₄H₁₇N₃
• mdl: MFCD09909014
• 分子量: 227.309
• InChiKey: QJRQTWKTKQULMZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.357
• 拓扑面积：
  40.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)piperidine 在 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 0.75h， 以99%的产率得到4-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)piperidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  WO2008/140947

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基苯乙酮 在 碘代三甲硅烷 、 ammonium acetate 作用下， 以 二氯甲烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 4-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  黄嘌呤衍生物的最优化可产生作为靶向DPP-IV和GPR119的强效双配体的HBK001盐酸盐。

  摘要：

  通过成环策略发现了一系列源自先前命中的20i的黄嘌呤化合物，它们在末端侧链上进行了修饰。对疏水侧链中带有刚性杂环的化合物的系统优化导致了新的先导化合物HBK001（21h），其具有改进的DPP-IV抑制作用和体外适度的GPR119激动活性。为了进一步研究PK和PD谱图，我们继续以克为单位合成21h及其盐酸盐（22），并通过ADME / T和口服糖耐量试验（OGTT）对ICR小鼠进行了评估。与其游离碱21h相比，化合物22在体内显示出改善的生物利用度和降低血糖的作用，这可能归因于其溶解度和渗透性的改善。对化合物22的初步毒性研究表明，mini-Ames的结果为阴性，小鼠的初步急性毒性LD50高于1.5 g / kg，而对hERG通道的抑制作用中等，IC50为4.9μM，可能是由于其高亲脂性。这些发现对于将来针对更有效，更安全的靶向DPP-IV和GPR119的双配体治疗糖尿病的药物设计将是有用的。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2019.112017

文献信息

• [EN] SEROTONIN 5-HT2B RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR 5-HT2B DE LA SÉROTONINE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2010080357A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  Disclosed are Serotonin 5-HT2B receptor inhibitors of the formula I. Also disclosed are methods of making and methods of using these compounds.

  揭示了式I的5-HT2B受体拮抗剂。还公开了制备这些化合物的方法和使用这些化合物的方法。
• [EN] SULFAMIDE-METALLOPROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SULFAMIDE-METALLOPROTEASE
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：WO1998032748A1

  公开（公告）日：1998-07-30

  (EN) This invention relates to sulfamides of formula (I) wherein R1, R2, R3, R10, R20, R21 are as defined in the specifications and the claims that are inhibitors of metalloproteases, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use and methods for preparing these compounds.(FR) L'invention concerne des sulfamides présentant la formule (I). Dans cette dernière, R1, R2, R3, R10, R20, R21 sont tels que définis dans les spécifications et les revendications, c'est-à-dire, des inhibiteurs de métalloprotéases. L'invention concerne aussi des compositions pharmaceutiques contenant ces produits, des procédés pour leur utilisation et des procédés pour leur préparation.

  这项发明涉及公式（I）的磺酰胺，其中R1、R2、R3、R10、R20、R21如规范和权利要求中所定义，它们是金属蛋白酶抑制剂，包含它们的制药组合物，使用它们的方法和制备这些化合物的方法。
• Serotonin 5-HT2B Receptor Inhibitors
  申请人：Cogan Derek

  公开号：US20110269742A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  Disclosed are Serotonin 5-HT2B receptor inhibitors of the formula I. Also disclosed are methods of making and methods of using these compounds.

  本发明涉及公开了化学式I的血清素5-HT2B受体抑制剂。还公开了制备这些化合物的方法和使用这些化合物的方法。
• P70 S6 kinase inhibitors
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US08093383B2

  公开（公告）日：2012-01-10

  The present invention provides p70 S6 kinase inhibitors of the formula: pharmaceutical formulations comprising them, and methods for their use.

  本发明提供了式为p70 S6激酶抑制剂的制剂：包括它们的药物制剂，以及使用它们的方法。
• P70 S6 KINASE INHIBITORS
  申请人：Dally Robert Dean

  公开号：US20120071490A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  The present invention provides p70 S6 kinase inhibitors of the formula: pharmaceutical formulations comprising them, and methods for their use.

  本发明提供了公式为：p70 S6激酶抑制剂的制剂，以及包含它们的药物制剂和使用它们的方法。