4-[5-fluoro-3-(naphth-2-yloxy)phenyl]-4-hydroxytetrahydropyran | 135049-66-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-[5-fluoro-3-(naphth-2-yloxy)phenyl]-4-hydroxytetrahydropyran
• 英文别名: 4-(3-Fluoro-5-naphthalen-2-yloxyphenyl)oxan-4-ol
• CAS: 135049-66-0
• 化学式: C₂₁H₁₉FO₃
• 分子量: 338.378
• InChiKey: SKFDRPIXOBHGQQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  38.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[5-fluoro-3-(naphth-2-yloxy)phenyl]-4-hydroxytetrahydropyran 、 1-溴-3,5-二氟苯 、 2-萘酚 在 盐酸 、 2,4-滴二甲胺盐 作用下， 以 mineral oil 为溶剂， 以62%的产率得到3-bromo-5-fluorophenyl 2-naphthyl ether
  参考文献：
  名称：

  Diaryl ether hetrocycles

  摘要：

  该发明涉及公式I的二芳基醚杂环化合物，或其药用可接受的盐，其中Ar.sup.1是可选择取代的苯基或萘基；X.sup.1是氧、硫、亚砜基或磺酰基；Ar.sup.2是可选择取代的苯基，或含有最多三个氮原子的6元杂环烃基；R.sup.1是(1-6C)烷基，(3-6C)烯基，(3-6C)炔基，氰基-(1-4C)烷基或(2-4C)酰基，或可选择取代的苯甲酰基；R.sup.2和R.sup.3共同形成一个式为--A.sup.2--X.sup.2--A.sup.3--的基团，其中A.sup.2和A.sup.3各自是(1-4C)烷基，X.sup.2是氧、硫、亚砜基、磺酰基或亚胺。该发明还涉及制备公式I的二芳基醚杂环化合物或其药用可接受的盐的方法，以及含有该杂环化合物的药物组合物。该发明的化合物是5-脂氧合酶的抑制剂。

  公开号：

  US05208259A1

文献信息

• Diaryl ether heterocycles
  申请人：IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

  公开号：EP0409413B1

  公开（公告）日：1994-08-03
• US5208259A
  申请人：——

  公开号：US5208259A

  公开（公告）日：1993-05-04
• Diaryl ether hetrocycles
  申请人：Imperial Chemical Industries

  公开号：US05208259A1

  公开（公告）日：1993-05-04

  The invention concerns a diaryl ether heterocycle of the formula I, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, ##STR1## wherein Ar.sup.1 is optionally substituted phenyl or naphthyl; X.sup.1 is oxy, thio, sulphinyl or sulphonyl; Ar.sup.2 is optionally substituted phenylene, or a 6-membered heterocyclene moiety containing up to three nitrogen atoms; R.sup.1 is (1-6C)alkyl, (3-6C)alkenyl, (3-6C)alkynyl, cyano-(1-4C)alkyl or (2-4C)alkanoyl, or optionally substituted benzoyl; and R.sup.2 and R.sup.3 together form a group of the formula --A.sup.2 --X.sup.2 --A.sup.3 -- wherein each of A.sup.2 and A.sup.3 is (1-4C)alkylene and X.sup.2 is oxy, thio, sulphinyl, sulphonyl or imino. The invention also concerns processes for the manufacture of a diaryl ether heterocycle of the formula I, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, and pharmaceutical compositions containing said heterocycle. The compounds of the invention are inhibitors of the enzyme 5-lipoxygenase.

  该发明涉及公式I的二芳基醚杂环化合物，或其药用可接受的盐，其中Ar.sup.1是可选择取代的苯基或萘基；X.sup.1是氧、硫、亚砜基或磺酰基；Ar.sup.2是可选择取代的苯基，或含有最多三个氮原子的6元杂环烃基；R.sup.1是(1-6C)烷基，(3-6C)烯基，(3-6C)炔基，氰基-(1-4C)烷基或(2-4C)酰基，或可选择取代的苯甲酰基；R.sup.2和R.sup.3共同形成一个式为--A.sup.2--X.sup.2--A.sup.3--的基团，其中A.sup.2和A.sup.3各自是(1-4C)烷基，X.sup.2是氧、硫、亚砜基、磺酰基或亚胺。该发明还涉及制备公式I的二芳基醚杂环化合物或其药用可接受的盐的方法，以及含有该杂环化合物的药物组合物。该发明的化合物是5-脂氧合酶的抑制剂。