tert-butyl (R)-3-(4-hydroxyphenyl)-1-[methoxy(methyl)amino]-1-oxopropan-2-ylcarbamate | 929872-80-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl (R)-3-(4-hydroxyphenyl)-1-[methoxy(methyl)amino]-1-oxopropan-2-ylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[(2R)-3-(4-hydroxyphenyl)-1-[methoxy(methyl)amino]-1-oxopropan-2-yl]carbamate
• CAS: 929872-80-0
• 化学式: C₁₆H₂₄N₂O₅
• 分子量: 324.377
• InChiKey: IYWOYEIPVBCGOG-CYBMUJFWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  88.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (R)-3-(4-hydroxyphenyl)-1-[methoxy(methyl)amino]-1-oxopropan-2-ylcarbamate 在 四(三苯基膦)钯 吡啶 、 lithium aluminium tetrahydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 [(1R)-2-(联苯-4-基)-1-甲酰基乙基]氨基甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  NEPRILYSIN INHIBITORS

  摘要：

  一方面，本发明涉及具有以下通式的化合物：其中R1至R6、a、b和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有中性肽酶抑制活性。另一方面，本发明涉及包含此类化合物的药物组合物；使用此类化合物的方法；以及制备此类化合物的工艺和中间体。

  公开号：

  US20120157383A1
• 作为产物：
  描述：

  Boc-D-酪氨酸 、 二甲羟胺盐酸盐 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以87%的产率得到tert-butyl (R)-3-(4-hydroxyphenyl)-1-[methoxy(methyl)amino]-1-oxopropan-2-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  An Effective Route to (-)-Aphanorphine Using d-Tyrosine as a Chiral Building Block

  摘要：

  通过 Boc-d-tyrosine 的一系列反应，实现了一种天然生物碱 (-)-aphanorphine 的立体选择性方法。

  DOI：

  10.1055/s-2006-958931

文献信息

• 一种抗心衰药物中间体的制备方法
  申请人：苏州楚凯药业有限公司

  公开号：CN105523964B

  公开（公告）日：2017-05-24

  本发明公开了一种抗心衰药物中间体(2R,4S)‑5‑([1,1’‑联苯基]‑4‑基)‑4‑((叔丁氧羰基)氨基)‑2‑甲基戊酸的制备方法，以丁氧羰基‑D‑酪氨酸为原料，在过渡金属催化剂双（双环戊二烯）四氟硼酸铑和配体（CK004）的催化下，用氢非对映立体选择性地氢化合成手性中心，再用三氟甲磺酸酐与羟基形成离去基团与苯硼酸进行偶联反应得到。本发明为抗心衰药物中间体提供一个全新的合成路线；反应步骤容易控制，能够实现稳定的工业化生产制备。
• Neprilysin inhibitors
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

  公开号：US10336773B2

  公开（公告）日：2019-07-02

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: where R1-R6, a, b, and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

  一方面，本发明涉及具有以下式子的化合物： 其中 R1-R6、a、b 和 X 如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有肾酶抑制活性。在另一方面，本发明涉及包含此类化合物的药物组合物；使用此类化合物的方法；以及制备此类化合物的工艺和中间体。
• US8586536B2
  申请人：——

  公开号：US8586536B2

  公开（公告）日：2013-11-19
• US9120747B2
  申请人：——

  公开号：US9120747B2

  公开（公告）日：2015-09-01
• US9388145B2
  申请人：——

  公开号：US9388145B2

  公开（公告）日：2016-07-12