D-norleucine benzyl ester | 109067-70-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: D-norleucine benzyl ester
• 英文别名: D-Norleucin-benzylester；H-D-Nle-Obzl；benzyl (2R)-2-aminohexanoate
• CAS: 109067-70-1
• 化学式: C₁₃H₁₉NO₂
• 分子量: 221.299
• InChiKey: VHHCAGBVYBIOCK-GFCCVEGCSA-N

物化性质

• 沸点：
  308.0±17.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.042±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Leu-DTrp(COOMe)-OH 、 D-norleucine benzyl ester 、 对甲苯磺酸 、 N-甲基吗啉 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 在 ice 、 水 、 柠檬酸 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 chloroform methanol HOAc 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give Boc-Leu-DTrp(COOMe)-DNle-OBzl (67 mg)的产率得到Boc-Leu-DTrp(COOMe)-DNle-OBzl
  参考文献：
  名称：

  Endothelin antagonistic substance

  摘要：

  具有以下公式的肽：##STR1## 抑制内皮素的结合，可用于治疗与内皮素过度产生或分泌相关的疾病。

  公开号：

  US05496928A1
• 作为产物：
  描述：

  DL-正亮氨酸 在 盐酸 、 L-酒石酸 作用下， 生成 D-norleucine benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  Losse et al., Chemische Berichte, 1958, vol. 91, p. 2410,2413

  摘要：

  DOI：

文献信息

• ARYLSULFONYLAMINO HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0922030A1

  公开（公告）日：1999-06-16
• US6153609A
  申请人：——

  公开号：US6153609A

  公开（公告）日：2000-11-28
• [EN] ARYLSULFONYLAMINO HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE L'ACIDE ARYLSULFONYLAMINO HYDROXAMIQUE
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1998007697A1

  公开（公告）日：1998-02-26

  (EN) A compound of formula (I) wherein n, X, R3, R4 and Q are as defined above, useful in the treatment of a condition selected from the group consisting of arthritis, cancer, tissue ulceration, macular degeneration, restenosis, periodontal disease, epidermolysis bullosa, scleritis, and other diseases characterized by matrix metalloproteinase activity, AIDS, sepsis, septic shock and other diseases involving the production of TNF. In addition, the compounds of the present invention may be used in combination therapy with standard non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID'S) and analgesics, and in combination with cytotoxic drugs such as adriamycin, daunomycin, cis-platinum, etoposide, taxol, taxotere and other alkaloids, such as vincristine, in the treatment of cancer.(FR) Cette invention concerne un composé représenté par la formule (I) dans laquelle n, X, R3, R4 et Q sont décrits dans le descriptif associé. Ce composé s'avère utile pour traiter des troubles sélectionnés dans le groupe constitué par l'arthrite, le cancer, l'ulcération des tissus, la dégénérescence maculaire, la resténose, la parodontopathie, l'épidermolyse bulleuse congénitale, la sclérite et autres maladies caractérisées par l'activité de métalloprotéinases matricielles, le SIDA, les septicémies, les chocs septiques et autres maladies impliquant la production du facteur de nécrose des tumeurs (TNF). On peut en outre utiliser les composés de la présente invention en association avec des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens normalisés (AINS) et des analgésiques, et en association avec des médicaments cytotoxiques du type adriamycine, daunomycine, cis-platinum, étoposide, Taxol, taxotère et autres alcaloïdes du type vincristine pour le traitement anticancéreux.
• Losse et al., Chemische Berichte, 1958, vol. 91, p. 2410,2413
  作者：Losse et al.

  DOI：——

  日期：——
• Endothelin antagonistic substance
  申请人：Banyu Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05614498A1

  公开（公告）日：1997-03-25

  Peptides having the formula: ##STR1## inhibit the binding of endothelin to its ET.sub.B receptor and are useful in treating diseases associated with excess production or secretion of endothelin.

  具有以下公式的多肽：##STR1## 抑制内皮素与其ET.sub.B受体的结合，可用于治疗与内皮素过度产生或分泌相关的疾病。