4-Chloro-2-methoxy-3-methyl-phenylamine | 6358-81-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-Chloro-2-methoxy-3-methyl-phenylamine
• 英文别名: 4-Chloro-2-methoxy-3-methylaniline
• CAS: 6358-81-2
• 化学式: C₈H₁₀ClNO
• 分子量: 171.626
• InChiKey: HKWFZJLHZQHDMX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Chloro-2-methoxy-3-methyl-phenylamine 在 palladium on activated charcoal palladium diacetate 、 三正丁胺 、 氢气 、 溴 、 sodium acetate 、 sodium hydride 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 甲醇 、 六甲基磷酰三胺 、 溶剂黄146 、 甲苯 、 三氟乙酸 为溶剂， 110.0 ℃ 、506.62 kPa 条件下， 反应 48.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  霉素的新合成通过钯催化的羰基

  摘要：

  一种使用钯催化的羰基化反应制备吡咯并[1,4]苯并二氮杂酮衍生物的新方法导致了蒽霉素的正式合成。

  DOI：

  10.1039/c39820000741
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-2-甲基苯胺 在 盐酸 、 氢氧化钾 、 tin 、 硫酸 、 四丁基溴化铵 、 硝酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 丙酸 为溶剂， 生成 4-Chloro-2-methoxy-3-methyl-phenylamine
  参考文献：
  名称：

  霉素的新合成通过钯催化的羰基

  摘要：

  一种使用钯催化的羰基化反应制备吡咯并[1,4]苯并二氮杂酮衍生物的新方法导致了蒽霉素的正式合成。

  DOI：

  10.1039/c39820000741

文献信息

• [EN] N-BENZENESULPHONYL-L-PROLINE DERIVATIVES AS BRADYKININ B2 AGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE N-BENZENESULFONYL-L-PROLINE EN TANT QU'AGONISTES DE LA BRADYKININE B2
  申请人：FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE

  公开号：WO1998003503A1

  公开（公告）日：1998-01-29

  (EN) Compounds selected from the group which consists of the compounds of formula (I), wherein each of X1 and X2, which are the same or different, is halogen or a C1-3 alkoxy group, R1 is H, CF3 or a C1-3 alkyl group, R2 is a hydrogen atom or an OH group, A is group (a), (b) or (c), B is a single bond, -CO-, -CO-CH2-, -CO-CH2-O-, -CO-CH=CH or -SO2-, m is 2 or 3, n is 0, 1, 2 or 3, R3 is a hydrogen atom or a methyl group, and W is CH or N, the amidine group C(=NR2)NH2 being in the 2, 3 or 4 position on the aromatic ring, and addition salts thereof, are disclosed. A method for preparing said compounds, and the therapeutical use thereof, particularly for treating diseases in which bradykinin is involved, are also disclosed.(FR) La présente invention concerne des composés choisis parmi l'ensemble constitué par (i) les composés de formule (I) dans laquelle: X1 et X2 représentent chacun indépendamment un halogène ou un groupe alkoxy en C1-C3, R1 représente H, CF3 ou un groupe alkyle en C1-C3, R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe OH, A représente un groupe (a), (b) ou (c); B représente une liaison simple, -CO-, -CO-CH2-, -CO-CH2-O-, -CO-CH=CH ou -SO2-, m représente 2 ou 3, n représente 0, 1, 2 ou 3, R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle, W représente CH ou N, le groupe amidine C(=NR2)NH2 étant en position 2, 3 ou 4 sur le noyau aromatique, et (ii) leurs sels d'addition. Elle concerne également leur procédé de préparation et leur utilisation en thérapeutique, notamment vis-à-vis des pathologies mettant en cause la bradykinine.

  该组化合物选自如下公式(I)的化合物组，其中X1和X2分别表示卤素或C1-3烷氧基，R1表示氢、CF3或C1-3烷基，R2表示氢原子或OH基团，A表示(a)、(b)或(c)基团，B表示单键、-CO-、-CO-CH2-、-CO-CH2-O-、-CO-CH=CH或-SO2-，m为2或3，n为0、1、2或3，R3表示氢原子或甲基基团，W表示CH或N，在芳香环上的酰胺基团C(=NR2)NH2位于2、3或4位置，以及它们的加成盐。还公开了制备该化合物的方法以及它们的治疗用途，特别是用于治疗与缓激肽有关的疾病。
• DERIVES DE N-BENZENESULFONYL-L-PROLINE EN TANT QU' ANTAGONISTES DE LA BRADYKININE B2
  申请人：FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE

  公开号：EP0925295A1

  公开（公告）日：1999-06-30
• A new synthesis of anthramycin via palladium-catalysed carbonylation
  作者：Minoru Ishikura、Miwako Mori、Masanao Terashima、Yoshio Ban

  DOI：10.1039/c39820000741

  日期：——

  A New method for the preparation of pyrrolo [1,4]benzodiazepinone derivatives using palladium-catalysed carbonylation has led to a formal synthesis of anthramycin.

  一种使用钯催化的羰基化反应制备吡咯并[1,4]苯并二氮杂酮衍生物的新方法导致了蒽霉素的正式合成。