thioglycolyl-derivatized CPG

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: thioglycolyl-derivatized CPG
• 英文别名: 4-[(4-{3-[1-{[4-(benzyloxycarbonyl)piperazin-1-yl]carbonyl}-1-(methyl)-ethylcarbamoyl]propoxy}-2-methylphenyl)methyl]-5-isopropyl-3-(2,3,4,6-tetra-O-pivaloyl-beta-D-glucopyranosyloxy)-1H-pyrazole；benzyl 4-[2-methyl-2-[4-[3-methyl-4-[[5-propan-2-yl-3-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-tris(2,2-dimethylpropanoyloxy)-6-(2,2-dimethylpropanoyloxymethyl)oxan-2-yl]oxy-1H-pyrazol-4-yl]methyl]phenoxy]butanoylamino]propanoyl]piperazine-1-carboxylate
• 化学式: C₂H₄NOPolS
• 分子量: 1118.4
• InChiKey: BPGYLPIFBCFHDW-PEJBUCDQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  10.1
• 重原子数：
  80
• 可旋转键数：
  28
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  241
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  16

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  thioglycolyl-derivatized CPG 在 10% palladium on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 5-isopropyl-4-{[4-(3-{1-[(piperazin-1-yl)carbonyl]-1-(methyl)ethylcarbamoyl}propoxy)-2-methylphenyl]methyl}-3-(2,3,4,6-tetra-O-pivaloyl-β-D-glucopyranosyloxy)-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLE DERIVATIVE, MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME, MEDICINAL USE THEREOF, AND INTERMEDIATE FOR PRODUCTION THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP1544208B1
• 作为产物：
  描述：

  6-chloro-4-methoxyindane 在 N-甲基咪唑 、 乙酸酐 、 1,4-二巯基-2,3-丁二醇 作用下， 以 四氢呋喃 、 吡啶 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 thioglycolyl-derivatized CPG
  参考文献：
  名称：

  Polyalkyleneamine-containing oligomers

  摘要：

  本发明涉及新型聚乙烯胺共轭寡聚合物化合物以及制备这种化合物的方法。该发明进一步涉及通过将这些化合物共轭到融合素基团（如聚乙烯亚胺）来增强寡聚合物化合物的细胞摄取方法。

  公开号：

  US20040019000A1

文献信息

• Pyrazole derivative, medicinal composition containing the same, medicinal use thereof, and intermediate for production thereof
  申请人：Teranishi Hirotaka

  公开号：US20060166899A1

  公开（公告）日：2006-07-27

  The present invention provides pyrazole derivatives represented by the general formula: wherein R 1 represents H, an optionally substituted C 1-6 alkyl group etc.; one of Q and T represents a group represented by the general formula: or a group represented by the general formula: while the other represents an optionally substituted C 1-6 alkyl group etc.; R 2 represents H, a halogen atom, OH, an optionally substituted C 1-6 alkyl group etc.; X represents a single bond, O or S; Y represents a single bond, a C 1-6 alkylene group etc.; Z represents CO or SO 2 ; R 4 and R 5 represent H, an optionally substituted C 1-6 alkyl group etc.; and R 3 , R 6 and R 7 represent H, a halogen atom etc., pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrugs thereof, which exhibit an excellent inhibitory activity in human SGLT1 and are useful as agents for the prevention or treatment of a disease associated with hyperglycemia such as diabetes, diabetic complications or obesity, and pharmaceutical compositions comprising the same, pharmaceutical uses thereof, and intermediates for production thereof.

  本发明提供了由下式表示的吡唑衍生物： 其中，R1代表H、可选取代的C1-6烷基等；Q和T中的一个代表由下式表示的基团： 另一个代表可选取代的C1-6烷基等；R2代表H、卤素原子、OH、可选取代的C1-6烷基等；X代表单键、O或S；Y代表单键、C1-6烷基亚基等；Z代表CO或SO2；R4和R5代表H、可选取代的C1-6烷基等；R3、R6和R7代表H、卤素原子等，其药学上可接受的盐或前药，具有在人类SGLT1中出色的抑制活性，并且作为预防或治疗与高血糖相关的疾病，如糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症的药物，以及包含它们的制药组合物、制药用途和制备它们的中间体。
• US7375087B2
  申请人：——

  公开号：US7375087B2

  公开（公告）日：2008-05-20
• US7655632B2
  申请人：——

  公开号：US7655632B2

  公开（公告）日：2010-02-02
• PYRAZOLE DERIVATIVE, MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME, MEDICINAL USE THEREOF, AND INTERMEDIATE FOR PRODUCTION THEREOF
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP1544208B1

  公开（公告）日：2010-05-26
• Polyalkyleneamine-containing oligomers
  申请人：——

  公开号：US20040019000A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  The present invention relates to novel polyethylenamine-conjugated oligomeric compounds and to methods of making such compounds. The invention further relates to methods of enhancing the cellular uptake of oligomeric compounds comprising conjugating the compounds to fusogenic moieties such as polyethylenimine.

  本发明涉及新型聚乙烯胺共轭寡聚合物化合物以及制备这种化合物的方法。该发明进一步涉及通过将这些化合物共轭到融合素基团（如聚乙烯亚胺）来增强寡聚合物化合物的细胞摄取方法。