3-amino-2-methoxyphenol | 125708-66-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 醇、酚、酚醇类化合物及衍生物 - 酚及其卤化、磺化、硝化或亚硝化衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 3-amino-2-methoxyphenol
• 英文别名: 3-Amino-2-methoxy-phenol；6-Amino-guajacol；3-Amino-brenzcatechin-2-methylaether；Streatfeild
• CAS: 125708-66-9
• 化学式: C₇H₉NO₂
• mdl: MFCD14705057
• 分子量: 139.154
• InChiKey: VTRKJVRJTVKUIA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  55.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-amino-2-methoxyphenol 、 4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 在 盐酸 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以23%的产率得到3-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino)-2-methoxyphenol
  参考文献：
  名称：

  发现 2-取代苯酚喹唑啉可作为有效的 RET 激酶抑制剂，提高 KDR 选择性

  摘要：

  受体酪氨酸激酶 RET 的失调与甲状腺髓样癌、一小部分肺腺癌、耐内分泌乳腺癌和胰腺癌有关。有几种临床批准的多激酶抑制剂将 RET 作为二级药理学，但其他活性，最显着的 KDR 抑制，会导致剂量限制性毒性。因此，临床需要更特异性的 RET 激酶抑制剂。在这里，我们报告了我们使用凡德他尼1作为基于结构的药物设计的起点来鉴定有效和选择性 RET 抑制剂的努力。酚类苯胺基喹唑啉以6为例显示对 RET 的亲和力有所提高，但不出所料，代谢清除率高。减轻苯酚代谢倾向的努力导致发现侧翼取代基不仅提高了肝细胞稳定性，而且还可以显着提高选择性。最终确定了36 个；一种有效的 RET 抑制剂，对 KDR 的选择性大大提高。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2016.01.039
• 作为产物：
  描述：

  4-hydroxy-3-methoxy-2-nitro-benzoic acid 在 盐酸 、 tin 、 乙醇 作用下， 生成 3-amino-2-methoxyphenol
  参考文献：
  名称：

  Treatment of Affective Disorder and Obesity with Topiramate

  摘要：

  以下是您请求的翻译结果：

  报告一例使用抗癫痫药物托吡酯治疗的患者的体重减轻和情绪稳定案例。

  一位37岁的肥胖白人女性，情绪不稳定且肥胖，正在接受辅助托吡酯治疗。患者在接受托吡酯治疗的10周内体重减轻了10公斤，并且临床状况有所改善，这从她需要被送入管理单位进行持续观察的次数减少以及需要机械约束或药物干预的激烈爆发次数减少中得到证明。此外，在接受托吡酯治疗期间，患者成功完成了两次家庭访问，并且在撰写本文时，她正在进行第三次家庭访问，已经出院。

  这个案例进一步强化了之前的报告，即托吡酯可能有助于治疗情感障碍以及在体重增加常见的人群中诱导体重减轻。本案例报告中的患者没有急性疾病或健康状况的变化，饮食没有变化，也没有药物变化，这些都不可能导致突然的体重减轻。此外，患者的行为在足疗程的试验期间，将托吡酯作为辅助治疗加入丙戊酸、西酞普兰和氯丙嗪后才有改善。

  需要进行控制研究，以评估托吡酯在精神病患者中的使用，特别是对于额外诊断为肥胖的精神病患者，托吡酯治疗的益处。

  DOI：

  10.1345/aph.10027

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS QUINAZOLÉINE
  申请人：CANCER REC TECH LTD

  公开号：WO2015079251A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present invention relates to quinazoline compounds of formula I that function as inhibitors of RET (rearranged during transfection) kinase enzyme activity: (Formula (I)) wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which RET kinase activity is implicated.

  本发明涉及式I的喹唑啉化合物，其作为RET（重排基因转座）激酶酶活性的抑制剂：（式（I）），其中X，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）以及其他涉及RET激酶活性的疾病或症状中的用途。
• [EN] PYRAZOLO [4, 3-D] PYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143144A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• [EN] METHOD FOR PREPARING TERTIARY AMINES COMPRISING ETHYNYLBENZYL SUBSTITUENTS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'AMINES TERTIAIRES COMPRENANT DES SUBSTITUANTS ÉTHYNYLBENZYLE
  申请人：SIBUR HOLDING PUBLIC JOINT STOCK CO

  公开号：WO2017116272A1

  公开（公告）日：2017-07-06

  The invention relates to the field of the organic chemistry and, in particular to a method for preparing a compound of formula (I) or (II), and/or a mixture of isomers thereof, wherein R is -Alk, -AlkN(Alk)2, -AlkN(Ar)2, -AlkNAlkAr, -AlkOH, -AlkOAlk, -AlkOAr, -AlkSAlk, -AlkSAr, or -Ar; R1, R2, R3, and R4 are independently -Alk, -Hal, - OH, -OAlk, -OAr, -SAlk, -SAr, or -NR2, wherein R is -Alk, - AlkN(Alk)2, -AlkN(Ar)2, -AlkNAlkAr, -AlkOH, -AlkOAlk, -AlkOAr, -AlkSAlk, -AlkSAr, or -Ar, wherein Alk is C1- C16alkyl, C3-C16cycloalkyl, C2-C16alkenyl, C2-C16alkynyl; Ar is phenyl; Hal is halogen selected from -Cl, -Br, and -I,

  该发明涉及有机化学领域，特别是一种制备化合物的方法，该化合物的化学式为(I)或(II)，和/或其异构体混合物，其中R为-Alk，-AlkN(Alk)2，-AlkN(Ar)2，-AlkNAlkAr，-AlkOH，-AlkOAlk，-AlkOAr，-AlkSAlk，-AlkSAr或-Ar；R1、R2、R3和R4独立地为-Alk、-Hal、-OH、-OAlk、-OAr、-SAlk、-SAr或-NR2，其中R为-Alk、-AlkN(Alk)2、-AlkN(Ar)2、-AlkNAlkAr、-AlkOH、-AlkOAlk、-AlkOAr、-AlkSAlk、-AlkSAr或-Ar，其中Alk为C1-C16烷基，C3-C16环烷基，C2-C16烯基，C2-C16炔基；Ar为苯基；Hal为从-Cl，-Br和-I中选择的卤素。
• N-(omega)-cyanoalkyl)aminophenols, and their preparation
  申请人：STERLING DRUG INC.

  公开号：EP0262618A2

  公开（公告）日：1988-04-06

  useful as lipoxygenase inhibitors and anti-asthmatic agents, are prepared by acylation of an aminophenol with an ω-haloalkanoyl chloride followed by reduction of the resulting amide then displacement of the halide by cyanide.

  这种可用作脂氧合酶抑制剂和抗哮喘药的化合物是通过氨基苯酚与ω-卤代烷酰氯酰化，然后将生成的酰胺还原，再用氰化物置换卤化物而制备的。
• Method of preventing polymer-scale formation
  申请人：Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.

  公开号：EP0320227A2

  公开（公告）日：1989-06-14

  A method of preventing polymer scales from sticking in a polymerization vessel during the polymerization of a monomer having an ethylenically double bond, wherein said polymerization is carried out in a polymerization vessel of which the inner wall and other parts with which said monomer comes into contact during polymerization are previously first coated with (a) a coating solution comprising a cationic dye and the resulting coating is then coated with (b) a coating solution comprising at least one component selected from the group consisting of anionic polymeric compounds, amphoteric polymeric compounds and hydroxyl group-containing organic compounds. Polymer scale formation can be effectively prevented.

  一种在具有乙烯双键的单体聚合过程中防止聚合物鳞片粘附在聚合容器中的方法，其中所述聚合在聚合容器中进行，聚合容器的内壁和在聚合过程中与所述单体接触的其他部分之前先涂有(a)由阳离子染料组成的涂层溶液，然后在所得涂层上涂有(b)由至少一种从阴离子聚合物化合物、两性聚合物化合物和含羟基有机化合物组成的组中选出的组分组成的涂层溶液。可有效防止聚合物结垢。