2,4-dichloro-7,8,9,10-tetrahydrocyclohepta[b]indol-6(5H)-one | 1259490-50-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2,4-dichloro-7,8,9,10-tetrahydrocyclohepta[b]indol-6(5H)-one
• 英文别名: 2,4-dichloro-7,8,9,10-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]indol-6-one
• CAS: 1259490-50-0
• 化学式: C₁₃H₁₁Cl₂NO
• 分子量: 268.142
• InChiKey: IKXMHVHPBAKLHT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  32.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-dichloro-7,8,9,10-tetrahydrocyclohepta[b]indol-6(5H)-one 在 水 、 cesium fluoride 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2,4-dichloro-6-(trifluoromethyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocyclohept[b]indol-6-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS
  [FR] MODULATEURS SÉLECTIFS DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES

  摘要：

  该发明提供了化合物的公式（I）、（Ia）、（Ib）、（Ic）、（II）、（IIa）或（III）及其盐，包含化合物的制药组合物的公式（I）、（Ia）、（Ib）、（Ic）、（II）、（IIa）或（III）和药用可接受的赋形剂，调节雄激素受体的方法，治疗通过雄激素受体调节剂有益治疗的疾病的方法（例如，肌少症、前列腺癌、避孕、与2型糖尿病相关的紊乱或疾病、贫血、抑郁症和肾脏疾病），以及制备化合物的公式（I）、（Ia）、（Ib）、（Ic）、（II）、（IIa）或（III）和在其制备中有用的中间体的工艺。

  公开号：

  WO2011097496A1
• 作为产物：
  描述：

  环庚酮 在 盐酸 、 selenium(IV) oxide 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 2,4-dichloro-7,8,9,10-tetrahydrocyclohepta[b]indol-6(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS
  [FR] MODULATEURS SÉLECTIFS DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES

  摘要：

  该发明提供了化合物的公式（I）、（Ia）、（Ib）、（Ic）、（II）、（IIa）或（III）及其盐，包含化合物的制药组合物的公式（I）、（Ia）、（Ib）、（Ic）、（II）、（IIa）或（III）和药用可接受的赋形剂，调节雄激素受体的方法，治疗通过雄激素受体调节剂有益治疗的疾病的方法（例如，肌少症、前列腺癌、避孕、与2型糖尿病相关的紊乱或疾病、贫血、抑郁症和肾脏疾病），以及制备化合物的公式（I）、（Ia）、（Ib）、（Ic）、（II）、（IIa）或（III）和在其制备中有用的中间体的工艺。

  公开号：

  WO2011097496A1

文献信息

• Selective Androgen Receptor Modulators
  申请人：Miller Chris P.

  公开号：US20130041007A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  This invention provides compounds of Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (II), (IIa) or (III) and or salts thereof, pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (II), (IIa) or (III) and a pharmaceutically acceptable excipient, methods of modulating the androgen receptor, methods of treating diseases beneficially treated by an androgen receptor modulator (e.g., sarcopenia, prostate cancer, contraception, type II diabetes related disorders or diseases, anemia, depression, and renal disease) and processes for making compounds of Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (II), (IIa) or (III) and intermediates useful in the preparation of same.

  本发明提供了化合物Formula(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(II)、(IIa)或(III)及其盐，含有Formula(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(II)、(IIa)或(III)化合物和药用可接受的辅料的制药组合物，调节雄激素受体的方法，治疗通过雄激素受体调节剂有益治疗的疾病的方法（例如肌萎缩、前列腺癌、避孕、与2型糖尿病相关的疾病或疾病、贫血、抑郁症和肾脏疾病）以及制备Formula(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(II)、(IIa)或(III)化合物和制备这些化合物的中间体的过程。
• Selective androgen receptor modulators
  申请人：Miller Chris P.

  公开号：US08987319B2

  公开（公告）日：2015-03-24

  This invention provides compounds of Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (II), (IIa) or (III) and or salts thereof, pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (II), (IIa) or (III) and a pharmaceutically acceptable excipient, methods of modulating the androgen receptor, methods of treating diseases beneficially treated by an androgen receptor modulator (e.g., sarcopenia, prostate cancer, contraception, type II diabetes related disorders or diseases, anemia, depression, and renal disease) and processes for making compounds of Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (II), (IIa) or (III) and intermediates useful in the preparation of same.

  本发明提供了公式（I），（Ia），（Ib），（Ic），（II），（IIa）或（III）化合物及其盐，包括含有公式（I），（Ia），（Ib），（Ic），（II），（IIa）或（III）化合物和药用可接受的辅料的制药组合物，调节雄激素受体的方法，治疗通过雄激素受体调节剂有益治疗的疾病的方法（例如肌肉萎缩症，前列腺癌，避孕，与2型糖尿病有关的疾病或疾病，贫血，抑郁症和肾脏疾病），以及制备公式（I），（Ia），（Ib），（Ic），（II），（IIa）或（III）化合物和制备同样有用的中间体的过程。
• SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS
  申请人：RADIUS HEALTH, INC.

  公开号：US20150266821A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  This invention provides compounds of Formula (II), or (IIa) and or salts thereof, pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (II), or (IIa) and a pharmaceutically acceptable excipient, processes for making compounds of Formula (II), or (IIa) and intermediates useful in the preparation of same; and methods of modulating the androgen receptor, methods of treating diseases beneficially treated by an androgen receptor modulator (e.g., sarcopenia, prostate cancer, contraception, type II diabetes related disorders or diseases, anemia, depression, and renal disease) using compounds of Formula (I), (II) or (IIa).

  本发明提供了公式（II）或（IIa）的化合物，或其盐，包括含有公式（II）或（IIa）的化合物和药用辅料的制药组合物，制备公式（II）或（IIa）的化合物的中间体，以及使用公式（I），（II）或（IIa）的化合物调节雄激素受体的方法，治疗受雄激素受体调节剂有益治疗的疾病（例如肌肉萎缩症，前列腺癌，避孕，与2型糖尿病相关的疾病或疾病，贫血，抑郁症和肾脏疾病）。
• Synthesis of potent, substituted carbazoles as selective androgen receptor modulators (SARMs)
  作者：Chris P. Miller、Pushpal Bhaket、Nagarajan Muthukaman、C. Richard Lyttle、Maysoun Shomali、Kyla Gallacher、Connie Slocum、Gary Hattersley

  DOI：10.1016/j.bmcl.2010.09.140

  日期：2010.12

  The synthesis and in vitro binding affinity for a novel series of potent androgen receptor modulators is described. One of the more potent compounds (17, RAD35010) was further characterized in vivo where it restored levator ani weight in castrated male rats to near sham level while having no significant effect on prostate weight. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• US8987319B2
  申请人：——

  公开号：US8987319B2

  公开（公告）日：2015-03-24