5-(azetidin-3-yloxy)-2-bromo-pyridine mono-trifluoroacetic acid salt | 1146089-83-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-(azetidin-3-yloxy)-2-bromo-pyridine mono-trifluoroacetic acid salt
• 英文别名: 5-(azetidin-3-yloxy)-2-bromopyridine trifluoroacetate；5-(Azetidin-3-yloxy)-2-bromo-pyridine trifluoro-acetic acid salt；5-(azetidin-3-yloxy)-2-bromopyridine;2,2,2-trifluoroacetic acid
• CAS: 1146089-83-9
• 化学式: C₂HF₃O₂*C₈H₉BrN₂O
• 分子量: 343.1
• InChiKey: FSJRGWPWONKLME-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.83
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  71.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  聚合甲醛 、 5-(azetidin-3-yloxy)-2-bromo-pyridine mono-trifluoroacetic acid salt 在 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以98%的产率得到2-Bromo-5-(1-methyl-azetidin-3-yloxy)-pyridine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of Bruton's Tyrosine Kinase

  摘要：

  该应用程序根据通用公式I-III披露了5-苯基-1H-吡啶-2-酮，6-苯基-2H-吡啶-3-酮和5-苯基-1H-吡嗪-2-酮衍生物： 其中，变量Q、R、X、X'、Y1、Y2、Y2'、Y3、Y4、Y5、m和n的定义如本文所述，这些化合物抑制Btk。本文披露的化合物对调节Btk的活性并治疗与过度Btk活性相关的疾病有用。这些化合物进一步有助于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，如类风湿性关节炎。还披露了含有公式I-III化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。

  公开号：

  US20100222325A1
• 作为产物：
  描述：

  3-((6-溴吡啶-3--3-基)氧基)氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以95%的产率得到5-(azetidin-3-yloxy)-2-bromo-pyridine mono-trifluoroacetic acid salt
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of Bruton's Tyrosine Kinase

  摘要：

  该应用程序根据通用公式I-III披露了5-苯基-1H-吡啶-2-酮，6-苯基-2H-吡啶-3-酮和5-苯基-1H-吡嗪-2-酮衍生物： 其中，变量Q、R、X、X'、Y1、Y2、Y2'、Y3、Y4、Y5、m和n的定义如本文所述，这些化合物抑制Btk。本文披露的化合物对调节Btk的活性并治疗与过度Btk活性相关的疾病有用。这些化合物进一步有助于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，如类风湿性关节炎。还披露了含有公式I-III化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。

  公开号：

  US20100222325A1

文献信息

• [EN] AZETIDINYL G-PROTEIN COUPLED RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR COUPLÉ À LA PROTÉINE G DE TYPE AZÉDITINYLE
  申请人：PROSIDION LTD

  公开号：WO2009050523A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of GPR119 and are useful for the treatment of diabetes and as peripheral regulators of satiety, e.g. for the treatment of obesity and metabolic syndrome.

  式（I）的化合物或其药用盐是GPR119的激动剂，可用于治疗糖尿病并作为饱腹感的外周调节剂，例如用于治疗肥胖和代谢综合征。
• Inhibitors of Bruton's tyrosine kinase
  申请人：Roche Palo Alto LLC

  公开号：US08299077B2

  公开（公告）日：2012-10-30

  This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one, 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one, and 5-Phenyl-1H-pyrazin-2-one derivatives according to generic Formula I-III: wherein, variables Q, R, X, X′, Y1, Y2, Y2′, Y3, Y4, Y5, m, and n are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formula I-III and at least one carrier, diluent or excipient.

  本申请披露了根据通式I-III制备的5-苯基-1H-吡啶-2-酮，6-苯基-2H-吡嗪-3-酮和5-苯基-1H-吡嗪-2-酮衍生物，其中变量Q、R、X、X'、Y1、Y2、Y2'、Y3、Y4、Y5、m和n的定义如本文所述，这些衍生物可以抑制Btk。本文所披露的化合物可用于调节Btk的活性和治疗与Btk过度活性相关的疾病。这些化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎。本申请还披露了包含通式I-III化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。
• INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2403846A1

  公开（公告）日：2012-01-11
• US8299077B2
  申请人：——

  公开号：US8299077B2

  公开（公告）日：2012-10-30
• [EN] INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2010100070A1

  公开（公告）日：2010-09-10

  This application discloses compounds according to general Formula (A) wherein, variable Z* is defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formula (A) and at least one carrier, diluent or excipient.