申请人:SMITHKLINE BEECHAM PLC
公开号:WO1998045298A1
公开(公告)日:1998-10-15
(EN) Herpesvirus protease inhibitor 4$i(H)-3,1-benzoxazin-4-one, 4$i(H)-thieno[3,2-d][1,3]oxazin-4-one, and 4$i(H)-thieno[2,3-d][1,3]oxazin-4-one derivatives which are 2-substituted by -C(XY)-R1, -C(XY)-CH2-R1, -C(XY)-C2H4-R1, or -CX=CY-R1 wherein one of X and Y is hydrogen, halo or C1-6 alkyl and the other is hydrogen or C1-6 alkyl, and R1 is aryl or heteroaryl, substituted by ZR4 wherein Z is CO, NRxCO, NRxCOCO, NRxCOCH2, or NRxSO2 wherein Rx is hydrogen or C1-6 alkyl, and R4 is aryl or heteroaryl, substituted by NRzOH wherein Rz is hydrogen or C1-6 alkyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof.(FR) L'invention porte sur un inhibiteur de la protéase du virus de l'herpès, le 4$i(H)-3,1-benzoxazin-4-one, 4$i(H)-thiéno[3,2-d][1,3]oxazin-4-one, et ses dérivés 4$i(H)-thiéno[2,3-d][1,3]oxazin-4-one substitués en 2 par -C(XY)-R1, -C(XY)-CH2-R1, -C(XY)-C2H4-R1 ou -CX= CY-R1, où l'un des X et Y est H, halo ou C1-6 alkyle, et l'autre, H ou C1-6 alkyle, et R1 est aryle ou hétéroaryle substitué par ZR4 où Z est CO, NRxCO, NRXCOCO, NRXCOCH2 ou NRxSO2 où Rx est H ou C1-6 alkyle, et R4 est aryle ou hétéroaryle substitué par NRzOH, où Rz est H ou C1-6 alkyle. L'invention porte également sur ses sels pharmacocompatibles.