3-(苄氧基)-5-羟基-N-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯甲酰胺 | 915771-04-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 3-(苄氧基)-5-羟基-N-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯甲酰胺
• 英文名称: 3-hydroxy-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-5-[(phenylmethyl)oxy]benzamide
• 英文别名: 3-(Benzyloxy)-5-hydroxy-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzamide；3-hydroxy-N-(1-methylpyrazol-3-yl)-5-phenylmethoxybenzamide
• CAS: 915771-04-9
• 化学式: C₁₈H₁₇N₃O₃
• 分子量: 323.351
• InChiKey: IGWWRYLYVBXMGF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  76.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(苄氧基)-5-羟基-N-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯甲酰胺 在 palladium 10% on activated carbon 咪唑 、 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 四丁基氟化铵 、 水 、 氢气 、 potassium carbonate 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 N,N'-羰基二咪唑 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 、 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 20.0~120.0 ℃ 、400.01 kPa 条件下， 反应 55.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  BENZAMIDE COMPOUND

  摘要：

  提供一种作为GK激活剂有用的化合物。本发明人对具有GK激活作用的化合物进行了研究，这些化合物被认为是治疗糖尿病、2型糖尿病、肥胖、代谢综合征以及由上述疾病引起的相关疾病的药物组合的有效成分，并且结果表明，本发明的苯甲酰胺化合物具有出色的GK激活作用，从而完成了本发明。换句话说，本发明的苯甲酰胺化合物具有GK激活作用，可用作预防和/或治疗糖尿病、2型糖尿病、肥胖、代谢综合征以及由上述疾病引起的相关疾病的药剂。

  公开号：

  EP2511265A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-dibenzyloxylbenzoyl chloride 在 palladium 10% on activated carbon 甲酸铵 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.08h， 生成 3-(苄氧基)-5-羟基-N-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  WO2006/125972

  摘要：

  公开号：

文献信息

• HETEROARYL BENZAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS GLK ACTIVATORS IN THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：MCKERRECHER Darren

  公开号：US20090029905A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  Compounds of formula (I) wherein R 1 , HET-1 and HET-2 are as described in the specification, and their salts and prodrugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

  式(I)中，R1、HET-1和HET-2的化合物，以及它们的盐和前药，是葡萄糖激酶（GLK）的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面非常有用。本文还描述了制备式(I)化合物的过程。
• Heteroaryl Benzamide Derivatives for Use as Glk Activators in the Treatment of Diabetes
  申请人：McKerrecher Darren

  公开号：US20090105214A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  Compounds of formula (I), wherein R 1 , R 4 , HET-1 and HET-2 are as described in the specification, and their salts and pro-drugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

  式(I)的化合物中，其中R1、R4、HET-1和HET-2如规范所述，以及它们的盐和前药，是葡萄糖激酶(GLK)的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面是有用的。本文还描述了制备式(I)化合物的过程。
• 2 -HETEROCYCLYLOXYBENZOYL AMINO HETEROCYCLYL COMPOUNDS AS MODULATORS OF GLUCOKINASE FOR THE TREATMENT OF TYPE 2 DIABETES
  申请人：McKerrecher Darren

  公开号：US20110053910A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  Compounds of formula (I) wherein R 1 , HET-1 and HET-2 are as described in the specification, and their salts, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

  式(I)中R1，HET-1和HET-2的化合物以及它们的盐是葡萄糖激酶（GLK）的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面有用。本文还描述了制备式(I)化合物的方法。
• Heteroaryl benzamide derivatives for use as GLK activators in the treatment of diabetes
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07977328B2

  公开（公告）日：2011-07-12

  Compounds of formula (I) wherein R1, HET-1 and HET-2 are as described in the specification, and their salts and pro-drugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

  式(I)的化合物，其中R1、HET-1和HET-2如规范所述，以及它们的盐和前药，是葡萄糖激酶(GLK)的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面是有用的。还描述了制备式(I)化合物的过程。
• WO2007/7041
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——