((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)-carbamic acid allyl ester | 220184-67-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酯类
• 英文名称: ((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)-carbamic acid allyl ester
• 英文别名: prop-2-enyl N-[(2R,3S)-2-ethoxy-5-oxooxolan-3-yl]carbamate
• CAS: 220184-67-8
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₅
• 分子量: 229.233
• InChiKey: JSFRNUHSBARPHY-IONNQARKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  73.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)-carbamic acid allyl ester 在 四(三苯基膦)钯 、 1,3-二甲基巴比妥酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 (4S. 5R)-4-Amino-5-ethoxy-dihydro-furan-2-one
  参考文献：
  名称：

  Prodrug of an ice inhibitor

  摘要：

  该发明描述了一种具有良好生物利用度的ICE抑制剂前药（I）。化合物I对于治疗IL-1介导的疾病如类风湿性关节炎、炎症性肠病、克罗恩病、溃疡性结肠炎、炎性腹膜炎、脓毒性休克、胰腺炎、创伤性脑损伤、器官移植排斥反应、骨关节炎、哮喘、牛皮癣、阿尔茨海默病、心肌梗死、充血性心力衰竭、亨廷顿病、动脉粥样硬化、特应性皮炎、白血病及相关疾病、骨髓增生异常综合症、葡萄膜炎或多发性骨髓瘤具有用处。

  公开号：

  US09487555B2

文献信息

• PRODRUG OF AN ICE INHIBITOR
  申请人：Wannamaker Marion W.

  公开号：US20090012149A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  This invention describes an ICE inhibitor prodrug (I) having good bioavailability. Compound I is useful for treating IL-1 mediated diseases such as rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, ulcerative colitis, inflammatory peritonitis, septic shock, pancreatitis, traumatic brain injury, organ transplant rejection, osteoarthritis, asthma, psoriasis, Alzheimer's disease, myocardial infarction, congestive heart failure, Huntington's disease, atherosclerosis, atopic dermatitis, leukemias and related disorders, myelodysplastic syndrome, uveitis or multiple myeloma.

  该发明描述了一种具有良好生物利用度的ICE抑制剂前药(I)。化合物I可用于治疗IL-1介导的疾病，如类风湿性关节炎、炎症性肠病、克罗恩病、溃疡性结肠炎、炎性腹膜炎、感染性休克、胰腺炎、创伤性脑损伤、器官移植排斥、骨关节炎、哮喘、银屑病、阿尔茨海默病、心肌梗死、充血性心力衰竭、亨廷顿病、动脉硬化、特应性皮炎、白血病及相关疾病、骨髓增生异常综合症、葡萄膜炎或多发性骨髓瘤。
• COVALENTLY BINDING IMAGING PROBES
  申请人：WENDT Karl-Ulrich

  公开号：US20110059018A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention relates to molecular probes of the formula (I) L1-R1-L-A-X  (I) as defined herein that allow for the observation of the catalytic activity of a selected caspase, cathepsin, MMP and carboxypeptidase in in vitro assays, in cells or in multicellular organisms, a method for their preparation and the use thereof.

  本发明涉及分子探针的公式(I)L1-R1-L-A-X(I)，如在此定义，能够允许在体外测定、细胞或多细胞生物中观察所选的caspase、cathepsin、MMP和carboxypeptidase的催化活性，以及其制备方法和使用方法。
• [EN] COVALENTLY BINDING IMAGING PROBES<br/>[FR] SONDES D'IMAGERIE À LIAISON COVALENTE
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2009103432A3

  公开（公告）日：2010-01-07
• Prodrug of an ICE inhibitor
  申请人：VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP1286989B1

  公开（公告）日：2012-02-01
• US7417029B2
  申请人：——

  公开号：US7417029B2

  公开（公告）日：2008-08-26