8-(1H-Benzimidazol-2-yl thio)-1,4-dihydro-quinolin-4-one | 112903-36-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-(1H-Benzimidazol-2-yl thio)-1,4-dihydro-quinolin-4-one
• 英文别名: 4(1H)-Quinolinone, 8-(1H-benzimidazol-2-ylthio)-；8-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-1H-quinolin-4-one
• CAS: 112903-36-3
• 化学式: C₁₆H₁₁N₃OS
• 分子量: 293.349
• InChiKey: KXXZJXYBSBJFHB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  83.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Novel compounds
  申请人：King Sarah

  公开号：US20050075334A1

  公开（公告）日：2005-04-07

  The present invention relates to new compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and A are defined as in formula (I), a process for their preparation and new intermediate prepared therein, pharmaceutical compositions containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds in therapy, especially in the treatment of c-Jun N-terminal kinase (JNK) mediated conditions in mammals, particularly Alzheimer's Disease.

  本发明涉及公式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和A如公式（I）中所定义，以及其制备过程和制备其中的新中间体，含有所述治疗活性化合物的制药组合物，以及在治疗中使用该活性化合物，特别是在哺乳动物中治疗c-Jun N末端激酶（JNK）介导的疾病，尤其是阿尔茨海默病。
• 新規な化合物
  申请人：——

  公开号：JP2005511760A

  公开（公告）日：2005-04-28

  本発明は、式（Ｉ） 【化１】［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＡは、式（Ｉ）におけるとおりに定義される］の新規化合物、その製造方法およびそこで製造される新規中間体、上記の治療上活性な化合物を含有する医薬組成物、および治療、殊に哺乳類におけるｃ−Ｊｕｎ Ｎ−末端キナーゼ（ＪＮＫ）に媒介される状態、特にアルツハイマー病の治療における上記活性化合物の使用に関する。

  本发明涉及式 (I) [化学式 1] [其中 R1、R2、R3、R4、R5 和 A 的定义如式 (I) 所示] 的新型化合物、其生产方法和由此产生的新型中间体、含有上述具有治疗活性的化合物的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是在治疗 c-JUN N-末端激酶（JNK）介导的哺乳动物疾病，特别是阿尔茨海默病。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1458712A2

  公开（公告）日：2004-09-22
• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2003051277A2

  公开（公告）日：2003-06-26

  The present invention relates to new compounds of formula (I) wherein R?1, R2, R3, R4, R5¿ and A are defined as in formula (I), a process for their preparation and new intermediate prepared therein, pharmaceutical compositions containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds in therapy, especially in the treatment of c-Jun N-terminal kinase (JNK) mediated conditions in mammals, particularly Alzheimer's Disease.
• [EN] THERAPEUTIC METHODS FOR TYPE I DIABETES<br/>[FR] PROCEDES THERAPEUTIQUES POUR LE DIABETE DE TYPE I
  申请人：UNIV MASSACHUSETTS MEDICAL

  公开号：WO2006104983A1

  公开（公告）日：2006-10-05

  [EN] The invention relates to the treatment and prevention of type I diabetes. More specifically, the invention relates to compounds that treat or prevent the body's immune system from destroying ß-cells (i.e., insulin-producing cells in the pancreatic islets of Langerhans) by inhibition of JNK2, selective inhibition of JNK2, or inhibition of the expression of the MAPK9 gene or gene product. In one embodiment, the present invention contemplates the diagnosis, identification, production, and use of compounds which modulate MAPK9 gene expression or the activity of the MAPK9 gene product including but not limited to, JNK2, the nucleic acid encoding MAPK9 and homologues, analogues, and deletions thereof, as well as antisense, ribozyme, triple helix, antibody, and polypeptide molecules as well as small inorganic molecules. The present invention contemplates a variety of pharmaceutical formulations and routes of administration for such compounds.
  [FR] La présente invention se rapporte au traitement et à la prévention du diabète de type I. Plus spécifiquement, l'invention se rapporte à des composés qui traitent ou qui évitent la destruction par le système immunitaire de l'organisme des cellules ß (c'est-à-dire des cellules productrices de l'insuline dans les îlots de Langerhans du pancréas) grâce à l'inhibition de JNK2, à l'inhibition sélective de JNK2 ou à l'inhibition de l'expression du gène MAPK9 ou du produit de ce gène. Dans un mode de réalisation, la présente invention envisage le diagnostic, l'identification, la production et l'utilisation de composés qui modulent l'expression du gène MAPK9 ou l'activité du produit du gène MAPK9 y compris, mais sans limitation, JNK2, l'acide nucléique qui code pour MAPK9 et des homologues, des analogues et des délétions de ceux-ci, de même que des molécules anti-sens, des ribozymes, des molécules à triple hélice, des anticorps et des polypeptides ainsi que de petites molécules inorganiques. La présente invention envisage diverses formulations pharmaceutiques et les voies d'administration pour de tels composés.