PZ-128 | 371131-16-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: PZ-128
• 英文别名: Pz-128；N-[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]hexadecanamide
• CAS: 371131-16-7
• 化学式: C₅₅H₉₉N₁₃O₉
• 分子量: 1086.47
• InChiKey: VZRIKWNVDCTBTF-BKGFHLQYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  77
• 可旋转键数：
  45
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  384
• 氢给体数：
  13
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-L-亮氨酸 、 Fmoc-L-丙氨酸 、 Fmoc-L-苯丙氨酸 、 FMOC-O-叔丁基-L-丝氨酸 、 N-alpha-芴甲氧羰基-N-epsilon-叔丁氧羰基-L-赖氨酸 、 棕榈酸 、 Fmoc-Pbf-L-精氨酸 在 哌啶 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.11h， 以64%的产率得到PZ-128
  参考文献：
  名称：

  用最少的试剂快速获得高纯度肽药物缓激肽、亮丙瑞林类似物、2(PZ-128) 和 Rapastinel

  摘要：

  肽类药物缓激肽、亮丙瑞林类似物、2(PZ-128) 和 rapastinel 在可溶性聚降冰片烯载体上使用加热辅助液相肽合成以 56-77% 的产率合成。这些具有商业用途和复杂结构的药物在 2-5.5 小时内获得，没有差向异构化，纯度 > 95%，仅使用 1.2 当量的氨基酸和偶联试剂。肽产量和纯度与报道的方法相当或更好。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.1c01906

文献信息

• Quick Access to High-Purity Peptide Drugs Bradykinin, Leuprolide Analogue, 2(PZ-128), and Rapastinel with Minimal Reagents
  作者：Babita Bisht、Nandita Madhavan

  DOI：10.1021/acs.joc.1c01906

  日期：2021.12.17

  Peptide drugs bradykinin, a leuprolide analogue, 2(PZ-128), and rapastinel are synthesized in 56–77% yield using heating-assisted liquid-phase peptide synthesis on a soluble polynorbornene support. These drugs of commercial utility and complex structures are obtained in 2–5.5 h with no epimerization and >95% purity using only 1.2 equivalents of amino acids and coupling reagents. The peptide yield and

  肽类药物缓激肽、亮丙瑞林类似物、2(PZ-128) 和 rapastinel 在可溶性聚降冰片烯载体上使用加热辅助液相肽合成以 56-77% 的产率合成。这些具有商业用途和复杂结构的药物在 2-5.5 小时内获得，没有差向异构化，纯度 > 95%，仅使用 1.2 当量的氨基酸和偶联试剂。肽产量和纯度与报道的方法相当或更好。