3-乙酰基-4-甲基苯磺酰胺 | 189814-25-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 3-乙酰基-4-甲基苯磺酰胺
• 英文名称: 2-methyl-5-sulphamoylacetophenone
• 英文别名: 2'-methyl-5'-sulfamoylacetophenone；3-Acetyl-4-methylbenzene-1-sulfonamide；3-acetyl-4-methylbenzenesulfonamide
• CAS: 189814-25-3
• 化学式: C₉H₁₁NO₃S
• mdl: MFCD18897454
• 分子量: 213.257
• InChiKey: QJGXCLXTYLJQKG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.222
• 拓扑面积：
  85.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-acetyl-4-methoxybenzenesulfonyl chloride 在 盐酸 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 3-乙酰基-4-甲基苯磺酰胺 、 2-methoxy-5-sulphamoylacetophenone
  参考文献：
  名称：

  Benzenesulphonamide derivatives, preparation thereof and therapeutical uses thereof

  摘要：

  通用公式（I）的苯磺酰胺化合物，其中R1是氢或卤素原子，如氯或氟，或直链或支链C1-4烷基或C1-4烷氧基，R2、R3和R4各自是相同或不同的氢原子或直链、支链或环状C1-4烷基，R1是氢原子或C1-2烷基、C1-2氟烷基或C1-2全氟烷基，以对映体、非对映体异构体或它们的混合物形式提供，包括外消旋混合物，以及其药用可接受的酸盐，用于治疗目的。

  公开号：

  US06214882B1

文献信息

• Thiazoline derivatives
  申请人：Hoechst Aktiengesellschaft

  公开号：US04346088A1

  公开（公告）日：1982-08-24

  Thiazoline derivatives of the general formula I ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.7 have the specified meanings, physiologically acceptable acid addition salts thereof, processes for their preparation, pharmaceutical preparations based on these compounds and their use for acting on the serum lipoprotein spectrum. The invention moreover relates to compounds of the formulae ##STR2## wherein A, R, R.sup.1 to R.sup.7, Y and Z have the specified meanings.

  通式I的噻唑啉衍生物##STR1##，其中R.sup.1至R.sup.7具有指定的含义，其生理上可接受的酸盐，其制备方法，基于这些化合物的制药制剂以及它们用于作用于血清脂蛋白谱的用途。此外，本发明涉及以下通式的化合物##STR2##，其中A，R，R.sup.1至R.sup.7，Y和Z具有指定的含义。
• Phenyliminothiazolinderivate, ihre Herstellung und Zwischenprodukte dafür, sie enthaltende pharmazeutische Präparate und deren Herstellung
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0023964A1

  公开（公告）日：1981-02-18

  Thiazolinderivate der allgemeinen Formel worin R1 bis R1 und Y die angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren physiologisch verträgliche Säureadditionssalze, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate. auf Basis dieser Verbindungen sowie ihre Verwendung zur Beeinflussung des Serumlipoproteinspektrums. Die Erfindung betrifft ferner Verbindungen der Formeln und worin A, R, R' bis R7, Y und Z die angegebenen Bedeutungen haben.

  通式（其中 R1 至 R1 和 Y 具有所给含义）中的噻唑啉衍生物及其生理上可耐受的酸加成盐、其制备工艺、基于这些化合物的药物制剂以及它们在影响血清脂蛋白谱方面的用途。 本发明还涉及通式（其中 A、R、R' 至 R7、Y 和 Z 具有所给含义）中的化合物。
• 4-Substituted furan-2-sulfonamide and its use in the preparation of sulfonyl urea derivatives
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP1270565A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  The invention relates to a compound, 4-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)furan-2-sulfonamide, and its use as an intermediate in the preparation of a compound of the formula wherein R1 and R2 are as defined in the description, useful in the treatment and condition selected from the group consisting of meningitis and salpingitis, septic shock, disseminated intravascular coagulation, and/or adult respiratory distress syndrome, acute or chronic inflammation, arthritis, cholangitis, colitis, encephalitis, endocarditis, glomerulonephritis, hepatitis, myocarditis, pancreatitis, pericarditis, reperfusion injury, vasculitis, acute and delayed hypersensitivity, graft rejection, and graft-versus-host disease, auto-immune diseases including Type 1 diabetes mellitus and multiple sclerosis, periodonate diseases, interstitial pulmonary fibrosis, cirrhosis, systemic sclerosis, keloid formation, tumors which produce IL-1 as an autocrine growth factor, cachexia, Alzheimers disease, percussion injury, depression, atherosclerosis (including cardiomyopathy, myocarditis and heart failure) and osteoporosis in a mammal, including a human.

  本发明涉及一种化合物，4-(1-羟基-1-甲基-乙基)呋喃-2-磺酰胺，及其在制备 式化合物中作为中间体的用途，其中 R1 和 R2 如描述中所定义。 其中 R1 和 R2 如描述中所定义，可用于治疗选自以下组别的疾病：脑膜炎和输卵管炎、脓毒性休克、弥散性血管内凝血和/或成人呼吸窘迫综合征、急性或慢性炎症、关节炎、胆管炎、结肠炎、脑炎、心内膜炎、肾小球肾炎、肝炎、心肌炎、胰腺炎、心包炎、再灌注损伤、血管炎、急性和迟发性超敏反应、移植物排斥和移植物抗宿主疾病、自身免疫性疾病（包括 1 型糖尿病和多发性硬化症）、牙周病、间质性肺纤维化、肝硬化、系统性硬化症、瘢痕疙瘩的形成、产生 IL-1 作为自分泌生长因子的肿瘤、恶病质、老年痴呆症、叩击伤、抑郁症、动脉粥样硬化（包括心肌病、心肌炎和心力衰竭）以及哺乳动物（包括人类）骨质疏松症。
• Sulfonyl urea derivatives and their use in the control of interleukin-1 activity
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP1270554A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  The invention relates to a compound of the formula wherein R1 and R2 are as defined in the description, useful in the treatment and condition selected from the group consisting of meningitis and salpingitis, septic shock, disseminated intravascular coagulation, and/or adult respiratory distress syndrome, acute or chronic inflammation, arthritis, cholangitis, colitis, encephalitis, endocarditis, glomerulonephritis, hepatitis, myocarditis, pancreatitis, pericarditis, reperfusion injury, vasculitis, acute and delayed hypersensitivity, graft rejection, and graft-versus-host disease, auto-immune diseases including Type 1 diabetes mellitus and multiple sclerosis, periodonate diseases, interstitial pulmonary fibrosis, cirrhosis, systemic sclerosis, keloid formation, tumors which produce IL-1 as an autocrine growth factor, cachexia, Alzheimers disease, percussion injury, depression, atherosclerosis (including cardiomyopathy, myocarditis and heart failure) and osteoporosis in a mammal, including a human.

  本发明涉及一种如下式的化合物 其中 R1 和 R2 如描述中所定义，可用于治疗选自以下组别的疾病：脑膜炎和输卵管炎、脓毒性休克、弥散性血管内凝血和/或成人呼吸窘迫综合征、急性或慢性炎症、关节炎、胆管炎、结肠炎、脑炎、心内膜炎、肾小球肾炎、肝炎、心肌炎、胰腺炎、心包炎、再灌注损伤、血管炎、急性和迟发性超敏反应、移植物排斥和移植物抗宿主疾病、自身免疫性疾病（包括 1 型糖尿病和多发性硬化症）、牙周病、间质性肺纤维化、肝硬化、系统性硬化症、瘢痕疙瘩的形成、产生 IL-1 作为自分泌生长因子的肿瘤、恶病质、老年痴呆症、叩击伤、抑郁症、动脉粥样硬化（包括心肌病、心肌炎和心力衰竭）以及哺乳动物（包括人类）骨质疏松症。
• HEPATITIS B ANTIVIRAL AGENTS
  申请人：Novira Therapeutics Inc.

  公开号：EP3312160A1

  公开（公告）日：2018-04-25

  The present invention includes a method of inhibiting, suppressing or preventing HBV infection in an individual in need thereof, comprising administering to the individual a therapeutically effective amount of at least one compound of the invention.

  本发明包括一种在有需要的个体中抑制、抑制或预防 HBV 感染的方法，包括向该个体施用治疗有效量的至少一种本发明化合物。