3-氨基利多卡因 | 39942-50-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 3-氨基利多卡因
• 英文名称: N-(3-amino-2,6-dimethylphenyl)-2-(diethylamino)acetamide
• CAS: 39942-50-2
• 化学式: C₁₄H₂₃N₃O
• 分子量: 249.356
• InChiKey: QGGRMQFOEGNXNU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  143-146*C (dec.)
• 溶解度：
  可溶于二甲基亚砜、甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  58.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基利多卡因 、 异氰酸苄酯 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 N-[3-(3-benzyl-ureido)-2,6-dimethyl-phenyl]-2-diethylamino-acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED ACETANILIDES AND BENZAMIDES FOR THE TREATMENT OF ASTHMA AND PULMONARY INFLAMMATION
  [FR] ACETANILIDES ET BENZAMIDES SUBSTITUES UTILISES DANS LE TRAITEMENT DE L'ASTHME ET DES INFLAMMATIONS PULMONAIRES

  摘要：

  公开号：

  WO2005025498A3
• 作为产物：
  描述：

  利多卡因 在 盐酸 、 硫酸 、 硝酸 、 铁粉 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.75h， 生成 3-氨基利多卡因
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED ACETANILIDES AND BENZAMIDES FOR THE TREATMENT OF ASTHMA AND PULMONARY INFLAMMATION
  [FR] ACETANILIDES ET BENZAMIDES SUBSTITUES UTILISES DANS LE TRAITEMENT DE L'ASTHME ET DES INFLAMMATIONS PULMONAIRES

  摘要：

  公开号：

  WO2005025498A3

文献信息

• C–H Amination of Arenes with Hydroxylamine
  作者：Yi Yang See、Melanie S. Sanford

  DOI：10.1021/acs.orglett.0c00598

  日期：2020.4.17

  This Letter describes the development of a TiIII-mediated reaction for the C–H amination of arenes with hydroxylamine. This reaction is applied to a variety of electron-rich (hetero)arene substrates, including a series of natural products and pharmaceuticals. It offers the advantages of mild conditions (room temperature), fast reaction rates (<30 min), compatibility with ambient moisture and air, scalability

  这封信描述了钛III介导的芳烃与羟胺的CH胺化反应的发展。该反应适用于多种富电子（杂）芳烃底物，包括一系列天然产物和药物。它具有温和的条件（室温），快速的反应速率（<30分钟），与环境湿度和空气的相容性，可扩展性以及使用廉价的商业试剂的优势。
• Method for improvement of tolerance for therapeutically effective agents delivered by inhalation
  申请人：Hofmann Thomas

  公开号：US20060062738A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  A method for improvement of tolerance for therapeutically effective agents delivered by inhalation comprising a pretreatment of a patient with a nebulized lidocaine or a lidocaine-like compound administered immediately or up to about thirty minutes before administration of the primary therapeutically effective agent. The pretreatment of the patient with the nebulized lidocaine or a lidocaine-like compound improves airway tolerance and deposition of the agent in the lungs and makes such deposition more safe, efficacious, controllable and predictable. The method of the invention is especially useful for enhancement of deposition of immunosuppressive agents in the lung(s) of transplant patients, improved tolerance of the drugs by reducing cough, and improving pulmonary drug deposition.

  一种改善通过吸入给药的有效治疗剂耐受性的方法，包括在给药主要有效治疗剂之前立即或最多三十分钟用雾化利多卡因或利多卡因类化合物对患者进行预处理。用雾化利多卡因或利多卡因类化合物对患者进行预处理可提高气道耐受性和药剂在肺部的沉积，并使这种沉积更加安全、有效、可控和可预测。本发明的方法尤其适用于增强免疫抑制剂在移植患者肺部的沉积，通过减少咳嗽改善药物耐受性，以及改善肺部药物沉积。
• A METHOD FOR IMPROVEMENT OF TOLERANCE FOR THERAPEUTICALLY EFFECTIVE AGENTS DELIVERED BY INHALATION
  申请人：Corus Pharma Inc.

  公开号：EP1807123A2

  公开（公告）日：2007-07-18
• Method For Improvement Of Tolerance For Therapeutically Effective Agents Delivered By Inhalation
  申请人：Hofmann Thomas

  公开号：US20090004279A1

  公开（公告）日：2009-01-01

  A method for improvement of tolerance for therapeutically effective agents delivered by inhalation comprising a pretreatment of a patient with a nebulized lidocaine or a lidocaine-like compound administered immediately or up to about thirty minutes before administration of the primary therapeutically effective agent. The pretreatment of the patient with the nebulized lidocaine or a lidocaine-like compound improves airway tolerance and deposition of the agent in the lungs and makes such deposition more safe, efficacious, controllable and predictable. The method of the invention is especially useful for enhancement of deposition of immunosuppressive agents in the lung(s) of transplant patients, improved tolerance of the drugs by reducing cough, and improving pulmonary drug deposition.
• US7161034B2
  申请人：——

  公开号：US7161034B2

  公开（公告）日：2007-01-09