(57)【要約】\n【課題】 免疫抑制剤として有用な6,7-ジヒドロ-10-フルオロ-3-(2-フルオロフェニル)-5H-ベンゾ[6,7]シクロヘプタ[1,2-b]キノリン-8-カルボン酸及びその製造用中間体を効率的かつ安価に工業的規模で製造するための方法を提供する。\n【解決手段】 7-(2-フルオロフェニル)-1-ベンゾスベロンの製造方法であって、7-ハロゲノ-1-ベンゾスベロンと1-フルオロ-2-ハロゲノベンゼンとを、亜鉛、マンガン、アルミニウム、マグネシウム、ナトリウム、及びカルシウムからなる群から選ばれる1又は2以上の金属、塩化ニッケルなどのニッケルハロゲン化物、及びトリフェニルホスフィンなどのトリアリールホスフィンの存在下で反応させる工程を含む方法。
(57) [摘要] Ϯn[问题] 提供一种高效、廉价的生产 6,7-二氢-10-
氟-3-(2-
氟苯基)-5H-苯并[6,7]
环庚烷并[1,2-b]
喹啉-8-羧酸的方法,该方法可作为一种
免疫抑制剂和工业化生产的中间体。具体方法如下。\溶液:一种生产 7-(2-
氟苯基)-1-苯并
庚酮的方法,其中 7-卤代-1-苯并
庚酮和 1-
氟-2-卤代苯与选自
锌、
锰、铝、
镁、
钠和
钙组成的组中的一种或两种结合。一种方法,包括在一种或多种
金属、卤化
镍(如
氯化镍)和三芳基膦(如
三苯基膦)存在下进行反应。