5-(bromomethyl)-4-methylthiazole hydrogen bromide | 1256562-26-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-(bromomethyl)-4-methylthiazole hydrogen bromide
• 英文别名: 5-(Bromomethyl)-4-methyl-1,3-thiazole hydrobromide；5-(bromomethyl)-4-methyl-1,3-thiazole;hydrobromide
• CAS: 1256562-26-1
• 化学式: BrH*C₅H₆BrNS
• 分子量: 272.991
• InChiKey: SOPJLBVOKUNTHO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.92
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2S,4R)-4-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-2-[1-[(2-hydroxyphenyl)methyl]imidazol-2-yl]pyrrolidine-1-carboxylate 、 5-(bromomethyl)-4-methylthiazole hydrogen bromide 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以6.4 mg的产率得到tert-butyl (2S,4R)-4-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-2-[1-[[2-[(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)methoxy]phenyl]methyl]imidazol-2-yl]pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  HYDROXYPYRROLIDINE DERIVATIVE AND MEDICINAL APPLICATION THEREOF

  摘要：

  本发明提供一种诱导目标蛋白降解的化合物，所述化合物是一种双功能化合物，其一端具有与泛素连接酶复合物的底物识别蛋白VHL结合的部分，另一端具有与目标蛋白结合的部分。具体而言，本发明提供一种由下述结构式(I)表示的化合物：其中，各符号如本说明书所定义的，或者其药学上可接受的盐。

  公开号：

  EP4129402A1
• 作为产物：
  描述：

  (4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲醇 、 三溴化磷 在 二氯甲烷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.5h， 以affording 5-(bromomethyl)-4-methyl-1,3-thiazole hydrobromide的产率得到5-(bromomethyl)-4-methylthiazole hydrogen bromide
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidines as novel therapeutic agents

  摘要：

  本发明涉及具有公式(Ia)和(Ib)的化合物（例如，包括公式((Ia-2)-(Ia-21))中的任何一种化合物，包括其他互变异构体，立体异构体，E/Z立体异构体，前药，药学上可接受的盐以及其组合物）。本发明还涉及通过给患者投予公式(Ia)或(Ib)的化合物的有效量来治疗或预防疼痛（例如神经痛），炎症或癫痫的方法。本发明还涉及一种治疗或预防疼痛（例如神经痛），炎症或癫痫的方法，该方法包括给需要的患者投予公式(IIa)或(IIb)的有效量（例如，包括公式((IIa-2)-(IIa-6))中的任何一种化合物）。本文描述的化合物（例如，公式(Ia)，(Ib)，(IIa)或(IIb)中的任何一种化合物）也可以用作抗惊厥药物。

  公开号：

  US09315521B2

文献信息

• PYRIMIDINES AS NOVEL THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Université Laval

  公开号：US20150225423A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  The present invention features compounds having the Formula (Ia) and (Ib) (e.g., a compound of any of Formulas ((Ia-2)-(Ia-21)), including other tautomers, stereoisomers, E/Z stereoisomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, and compositions thereof. The invention also features methods for treating or preventing pain (e.g., neuropathic pain), inflammation, or epilepsy in a patient by administering an effective amount of a compound of Formula (Ia) or (Ib). The invention also features a method for treating or preventing pain (e.g., neuropathic pain), inflammation, or epilepsy in a patient that includes administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of Formula (IIa) or (IIb) (e.g., a compound of any of Formulas ((IIa-2)-(IIa-6)). The compounds described herein (e.g., a compound of Formulas (Ia), (Ib), (IIa), or (IIb)) can also be used as anticonvulsants.

  本发明涉及具有式(Ia)和(Ib)的化合物(例如，任何公式((Ia-2)-(Ia-21))的化合物，包括其他互变异构体、立体异构体、E/Z立体异构体、前药、药学上可接受的盐及其组合物。本发明还涉及通过给患者施用式(Ia)或(Ib)的化合物的有效量来治疗或预防疼痛(例如，神经痛)、炎症或癫痫的方法。本发明还涉及一种治疗或预防疼痛(例如，神经痛)、炎症或癫痫的方法，包括向需要的患者施用式(IIa)或(IIb)的化合物的有效量(例如，任何公式((IIa-2)-(IIa-6))的化合物)。本文所描述的化合物(例如，公式(Ia)、(Ib)、(IIa)或(IIb)的化合物)也可用作抗惊厥剂。