盐酸丁福明 | 1190-53-0

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 胰腺激素及其它调节血糖药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 盐酸丁福明
• 中文别名: 盐酸丁二胍；盐酸丁双胍
• 英文名称: buformin hydrochloride
• 英文别名: buformine hydrochloride；Buformin hydrochloride；Buforminchlorid；Buformin*HCl；Glybutid；adebit；Gliporal；[amino-(diaminomethylideneamino)methylidene]-butylazanium;chloride
• CAS: 1190-53-0；15537-73-2
• 化学式: C₆H₁₅N₅*ClH
• mdl: MFCD00045591
• 分子量: 193.68
• InChiKey: KKLWSPPIRBIEOV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  177-179?C
• 溶解度：
  DMSO（少许）、甲醇（少许）、水（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.14
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.666
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 安全说明：
  S36/39,S46
• 危险类别码：
  R22,R43,R36
• 海关编码：
  2925290090
• 危险标志：
  GHS05,GHS07
• 危险性描述：
  H302,H315,H318,H335
• 危险性防范说明：
  P280,P301 + P312 + P330,P305 + P351 + P338 + P310

制备方法与用途

生物活性 Buformin hydrochloride（1-Butylbiguanide hydrochloride）是一种有效的AMPK激活剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂。它能够降低肝糖异生并降低血糖生成水平，并且表现出抗癌活性，在宫颈癌和乳腺癌等癌症研究中应用广泛。

体外研究 Buformin hydrochloride（0-10 mM；5天）以浓度依赖性方式抑制SKBR3和BT474细胞的生长，其IC50值分别为246.7 μM和98.6 μM。在0-3 mM剂量下作用48小时后，Buformin hydrochloride能增加G0/G1期细胞比例并减少S期细胞比例，特别是在SKBR3细胞中效果显著；此外，在0-3 mM浓度下作用24小时内，它抑制了包括erbB-2和IGF1R信号通路在内的RTK激活，并抑制Akt的活化及其磷酸化，在SKBR3和BT474细胞中均有效。

具体实验结果如下：

• 细胞存活率检测

  • 细胞系：ErbB-2过表达的SKBR3和BT474细胞
  • 浓度：0 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM, 300 μM, 1 mM, 3 mM或10 mM
  • 培养时间：5天
  • 结果：erbB-2过表达的乳腺细胞存活率降低

• 细胞周期分析

  • 细胞系：ErbB-2过表达的SKBR3和BT474细胞
  • 浓度：0.5 mM；1 mM；3 mM
  • 培养时间：48小时
  • 结果：G0/G1期细胞数量增加

• 蛋白质印迹分析

  • 细胞系：ErbB-2过表达的SKBR3和BT474细胞
  • 浓度：0 mM, 0.1 mM, 0.3 mM, 1 mM或3 mM
  • 培养时间：24小时
  • 结果：p-AMPK、p-p70S6K、p-ERK1/2表达浓度依赖性降低

体内研究 Buformin hydrochloride（口服给药；7.6 mmol/kg饲料；连续7天）显著减少了肿瘤体积和重量，并抑制了MMTV-erbB-2转基因小鼠的乳腺形态发生和增殖。

具体实验结果如下：

• 动物模型：女性MMTV-erbB-2转基因小鼠
• 用药剂量：7.6 mmol/kg
• 给药方式及时间：口服给药；连续7天
• 结果：抑制了MMTV-erbB-2转基因小鼠中的同基因肿瘤生长

类别：有毒物品
毒性分级：高毒
急性毒性：

• 口服-大鼠 LD50: 320 毫克/公斤
• 口服-小鼠 LD50: 380 毫克/公斤

可燃性危险特性：热分解排出有毒氮氧化物和氯化氢烟雾

储运特性：

• 库房通风低温干燥；
• 与食品原料类分开存放

灭火剂：水，干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸丁福明 以90%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  ALKALAY D.; VOLK J.; BARTLETT M. F., J. PHARM. SCI. , 1976, 65, NO 4, 525-529

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  二聚氰胺 、 正丁胺 生成 盐酸丁福明
  参考文献：
  名称：

  SUYAMMA, TAKAYUKI

  摘要：

  DOI：

文献信息

• CURABLE COMPOSITION
  申请人：Matsushita Noriko

  公开号：US20100036049A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present invention has its object to provide a curable composition which allows slight bleedout of a liquid compound to occur to the cured product and shows good curability and adhesiveness using a non-organotin catalyst, an amine compound, as a silanol condensation catalyst. The present invention relates to a non-organotin-based curable composition which comprises: (A) an organic polymer having a silicon-containing group capable of crosslinking by siloxane bond formation, and (B) a specific amidine compound and/or a guanidine compound having a melting point of not lower than 23° C., as a silanol condensation catalyst.

  本发明的目的是提供一种可治愈组合物，该组合物允许液体化合物在固化后轻微渗出，并使用非有机锡催化剂，即胺化合物作为硅醇缩合催化剂，表现出良好的可固化性和粘附性。本发明涉及一种非有机锡基可固化组合物，包括：（A）具有硅含量交联能力的有机高分子，可通过硅氧烷键形成交联，以及（B）特定的酰胺化合物和/或具有熔点不低于23℃的脲化合物，作为硅醇缩合催化剂。
• Curable composition
  申请人：Kaneka Corporation

  公开号：US08013080B2

  公开（公告）日：2011-09-06

  The present invention has its object to provide, by using a non-organotin curing catalyst, a curable composition having a practical level of curability. Furthermore, the present invention has its object to provide a curable composition excellent in adhesiveness while it secures a practical level of curability. The present invention relates to a curable composition which comprises: (A) an organic polymer containing a silicon-containing group capable of crosslinking by siloxane bond formation and (B) a silanol condensation catalyst: and that the silanol condensation catalyst is an amine compound and that an aqueous solution prepared by adding 5 millimoles of the amine compound to 100 g of a mixed solvent composed of isopropyl alcohol and water in a weight ratio of 10:3 has a pH value of not lower than 13.4 as measured at 23° C. according to JIS Z 8802.

  本发明的目的是通过使用非有机锡固化催化剂，提供一种具有实用固化水平的可固化组合物。此外，本发明的目的是提供一种在保证实用固化水平的同时具有优异粘附性的可固化组合物。本发明涉及一种可固化组合物，其包括：（A）含有能够通过硅氧烷键形成交联的含有硅基团的有机聚合物和（B）硅醇缩合催化剂：所述硅醇缩合催化剂是一种胺化合物，并且将5毫摩尔的胺化合物加入到以异丙醇和水组成的混合溶剂中，其重量比为10:3，制备出的水溶液在23°C下按照JIS Z 8802测量，其pH值不低于13.4。
• Hoekfelt,B.; Joensson,A., Journal of medicinal and pharmaceutical chemistry, 1962, vol. 5, p. 240 - 246
  作者：Hoekfelt,B.、Joensson,A.

  DOI：——

  日期：——
• TSUJIKAWA TERUAKI; TAKEI SABURO; TSUSHIMA SUSUMU; TSUDA TAKASHI; TSUKAMUR+, YAKUGAKU DZASSI, YAKUGAKU ZASSNI, J. PHARM. SOS. JAR. <YKKZ-AJ>, 1975, 95+
  作者：TSUJIKAWA TERUAKI、 TAKEI SABURO、 TSUSHIMA SUSUMU、 TSUDA TAKASHI、 TSUKAMUR+

  DOI：——

  日期：——
• SUYAMMA, TAKAYUKI
  作者：SUYAMMA, TAKAYUKI

  DOI：——

  日期：——

表征谱图