Bexagliflozin diproline | 1118567-48-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Bexagliflozin diproline
• 英文别名: (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-(2-cyclopropyloxyethoxy)phenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol;(2S)-pyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 1118567-48-8
• 化学式: C34H47ClN2O11
• 分子量: 695.2
• InChiKey: DAQOCDWUCJBXEI-GUJHQGHLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.65
• 重原子数：
  48
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  207
• 氢给体数：
  8
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Bexagliflozin diproline 以94的产率得到(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇
  参考文献：
  名称：

  CRYSTALLINE FORM OF BENZYLBENZENE SGLT2 INHIBITOR

  摘要：

  提供一种对钠依赖性葡萄糖共转运体SGLT2具有抑制作用的化合物的晶体形式。本发明还提供了制备晶体化合物的制药组合物，制备方法以及使用晶体化合物的方法，独立地或与其他治疗药物相结合，用于治疗受SGLT或SGLT2抑制影响的疾病和病情。

  公开号：

  US20120238510A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S,3R,4S,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[2-(cyclopropoxy)ethoxy]phenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)-2-methoxy-tetrahydropyran-3,4,5-triol 生成 Bexagliflozin diproline
  参考文献：
  名称：

  CRYSTALLINE FORM OF BENZYLBENZENE SGLT2 INHIBITOR

  摘要：

  提供一种对钠依赖性葡萄糖共转运体SGLT2具有抑制作用的化合物的晶体形式。本发明还提供了制备晶体化合物的制药组合物，制备方法以及使用晶体化合物的方法，独立地或与其他治疗药物相结合，用于治疗受SGLT或SGLT2抑制影响的疾病和病情。

  公开号：

  US20120238510A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF BENZYLBENZENE SODIUM-DEPENDENT GLUCOSE COTRANSPORTER 2 (SGLT2) INHIBITORS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS DU COTRANSPORTEUR DE GLUCOSE 2 DÉPENDANT DU BENZYLBENZÈNE SODIUM (SGLT2)
  申请人：THERACOS INC

  公开号：WO2013152654A1

  公开（公告）日：2013-10-17

  Provided are methods of making compounds having an inhibitory effect on sodium-dependent glucose cotransporter (SGLT) and synthetic intermediates useful for preparing such compounds.

  提供了制备具有抑制钠依赖性葡萄糖共转运体（SGLT）作用的化合物的方法以及用于制备此类化合物的合成中间体。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF BENZYLBENZENE SGLT2 INHIBITORS
  申请人：THERACOS, INC.

  公开号：US20130267694A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  Provided are methods of making compounds having an inhibitory effect on sodium-dependent glucose cotransporter SGLT. The invention also provides synthetic intermediates useful for preparing such compounds.

  提供了制备具有抑制钠依赖性葡萄糖共转运体SGLT的化合物的方法。本发明还提供了用于制备这些化合物的合成中间体。
• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF SGLT2 INHIBITORS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS DE SGLT2
  申请人：THERACOS INC

  公开号：WO2010022313A2

  公开（公告）日：2010-02-25

  Provided are processes for the preparation of complexes that are useful in purifying compounds having an inhibitory effect on sodium-dependent glucose cotransporter SGLT. The processes can reduce the number of steps needed to obtain the target compounds and the complexes formed in the processes are typically provided in a crystalline form.

  提供的是用于制备复合物的过程，这些复合物可用于纯化具有抑制钠依赖性葡萄糖共转运体SGLT作用的化合物。这些过程可以减少获得目标化合物所需的步骤数量，并且在这些过程中形成的复合物通常以晶体形式提供。
• PROCESSES FOR THE PREPARATION OF SGLT2 INHIBITORS
  申请人：Liou Jason

  公开号：US20100222599A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  Provided are processes for the preparation of complexes that are useful in purifying compounds having an inhibitory effect on sodium-dependent glucose cotransporter SGLT. The processes can reduce the number of steps needed to obtain the target compounds and the complexes formed in the processes are typically provided in a crystalline form.

  提供了用于制备复合物的过程，这些复合物在纯化具有抑制钠依赖性葡萄糖共转运体SGLT作用的化合物方面非常有用。这些过程可以减少获得目标化合物所需的步骤数量，过程中形成的复合物通常以晶体形式提供。
• [EN] CRYSTALLINE FORM OF BENZYLBENZENE SGLT2 INHIBITOR<br/>[FR] FORME CRISTALLINE D'INHIBITEUR DE SGLT2 DE TYPE BENZYL-BENZÈNE
  申请人：THERACOS INC

  公开号：WO2011153712A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  Crystalline forms of a compound having an inhibitory effect on sodium-dependent glucose cotransporter SGLT2 are disclosed. Pharmaceutical compositions, methods of preparing the crystalline compound, and methods of using the crystalline compound, independently or in combination with other therapeutic agents for treating diseases and conditions which are affected by SGLT or SGLT2 inhibition are also disclosed.

  本发明揭示了一种对钠依赖性葡萄糖共转运体SGLT2具有抑制作用的化合物的晶体形式。还揭示了制备晶体化合物的制药组合物、方法以及使用晶体化合物的方法，单独或与其他治疗剂联合治疗受SGLT或SGLT2抑制影响的疾病和病情。