1-(2-chloro-4-iodo-phenyl)-5-methyl-1H-tetrazole | 400610-30-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(2-chloro-4-iodo-phenyl)-5-methyl-1H-tetrazole
• 英文别名: 1-(2-chloro-4-iodophenyl)-5-methyl-1H-tetrazole；1-(2-chloro-4-iodophenyl)-5-methyltetrazole
• CAS: 400610-30-2
• 化学式: C₈H₆ClIN₄
• 分子量: 320.52
• InChiKey: KYQDTFZELMTOMH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  405.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.06±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  43.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-chloro-4-iodo-phenyl)-5-methyl-1H-tetrazole 、 (E)-3-cycloheptyl-2-iodo-acrylic acid methyl ester 在 三甲基氯硅烷 、 三苯基膦 、 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 23.42h， 以85%的产率得到(E)-2-[3-chloro-4-(5-methyl-tetrazol-1-yl)-phenyl]-3-cycloheptyl-acrylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Tetrazolyl-phenyl acetamide glucokinase activators

  摘要：

  四唑基苯乙酰胺作为葡萄糖激酶激活剂具有活性，能够增加胰岛素分泌，因此对治疗2型糖尿病有益。

  公开号：

  US06369232B1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-氯-4-碘苯基)乙酰胺 在 trifluoromethanesulfonic acid anhydride 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 以59%的产率得到1-(2-chloro-4-iodo-phenyl)-5-methyl-1H-tetrazole
  参考文献：
  名称：

  Tetrazolyl-phenyl acetamide glucokinase activators

  摘要：

  四唑基苯乙酰胺作为葡萄糖激酶激活剂具有活性，能够增加胰岛素分泌，因此对治疗2型糖尿病有用。

  公开号：

  US20020035266A1

文献信息

• Tetrazolyl-phenyl actamide glucokinase activators
  申请人：——

  公开号：US20020065275A1

  公开（公告）日：2002-05-30

  Tetrazolyl-phenyl acetamides are active as glucokinase activators, and are able to increase insulin secretion, which makes them useful for treating type II diabetes.

  Tetrazolyl-phenyl 醋酸酰胺具有活性，能够激活葡萄糖激酶，增加胰岛素分泌，因此对治疗II型糖尿病有用。
• Oxime Derivative and Preparations Thereof
  申请人：Sugawara Kazutoshi

  公开号：US20080132479A1

  公开（公告）日：2008-06-05

  The problem of the present invention is to provide a useful compound as a glucokinase activating agent, which is the oxime derivative of the formula [I]: wherein Ring A is aryl or heteroaryl; Q is cycloalkyl, heterocycle, alkyl or alkenyl; Ring T is heteroaryl or heterocycle; R 1 and R 2 are independently hydrogen atom, halogen atom, cycloalkylsulfonyl or the like; R 3 and R 4 are independently hydrogen atom, hydroxy, oxo, halogen atom or the like; R 5 is hydrogen atom, halogen atom, cyano, nitro, tetrazolyl or the like; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明的问题是提供一种有用的化合物作为葡萄糖激酶活化剂，其为式[I]的肟衍生物：其中，环A是芳基或杂芳基；Q是环烷基，杂环，烷基或烯基；环T是杂芳基或杂环；R1和R2分别是氢原子，卤素原子，环烷基磺酰基或类似物；R3和R4分别是氢原子，羟基，氧代，卤素原子或类似物；R5是氢原子，卤素原子，氰基，硝基，四唑基或类似物；或其药学上可接受的盐。
• OXIME DERIVATIVE AND PREPARATIONS THEREOF
  申请人：Sugawara Kazutoshi

  公开号：US20090291936A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The problem of the present invention is to provide a useful compound as a glucokinase activating agent, which is the oxime derivative of the formula [I]: wherein Ring A is aryl or heteroaryl; Q is cycloalkyl, heterocycle, alkyl or alkenyl; Ring T is heteroaryl or heterocycle; R 1 and R 2 are independently hydrogen atom, halogen atom, cycloalkylsulfonyl or the like; R 3 and R 4 are independently hydrogen atom, hydroxy, oxo, halogen atom or the like; R 5 is hydrogen atom, halogen atom, cyano, nitro, tetrazolyl or the like; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明的问题是提供一种有用的化合物作为葡萄糖激酶活化剂，该化合物是公式[I]的肟衍生物： 其中，环A是芳基或杂环芳基；Q是环烷基、杂环、烷基或烯基；环T是杂环芳基或杂环；R1和R2分别是氢原子、卤素原子、环烷基磺酰基或类似物；R3和R4分别是氢原子、羟基、氧代、卤素原子或类似物；R5是氢原子、卤素原子、氰基、硝基、四唑基或类似物；或其药学上可接受的盐。
• TETRAZOLYL-PHENYL ACETAMIDE GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1311504A1

  公开（公告）日：2003-05-21
• US6369232B1
  申请人：——

  公开号：US6369232B1

  公开（公告）日：2002-04-09