盐酸克仑特罗 | 21898-19-1

• 物质功能分类: 原料药 - 呼吸系统用药 - 平喘药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 盐酸克仑特罗
• 中文别名: 盐酸双氯醇胺；克仑特罗；氨哮素；克喘素；氯双氯喘通；氨必妥
• 英文名称: clenbuterol hydrochloride
• 英文别名: clenbuterol*HCl；clenbuterol；4-amino-3,5-dichloro-α-[[[1,1-dimethylethyl]amino]methyl]benzenemethanol hydrochloride；Monores；1-(4-Amino-3,5-dichlorophenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol;hydron;chloride
• CAS: 21898-19-1
• 化学式: C₁₂H₁₉Cl₂N₂O*Cl
• mdl: MFCD00083280
• 分子量: 313.655
• InChiKey: OPXKTCUYRHXSBK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  174-175.5°C
• 闪点：
  9℃
• 溶解度：
  溶于水和乙醇（96%），微溶于丙酮。
• 碰撞截面：
  164.4 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.33
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  62.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S22,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2922199020
• RTECS号：
  DN3180000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• 储存条件：
  库房应保持低温、通风和干燥，并与其他食品原料分开存放。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Clenbuterol hydrochloride
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
4-Amino-α-(t-butylaminomethyl)-3,5-dichlorobenzyl alcoholhydrochloride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330 漱口。
安全储存
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 4-Amino-α-(t-butylaminomethyl)-3,5-dichlorobenzyl alcoholhydrochloride
别名
: C12H18Cl2N2O · HCl
分子式
: 313.65 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
4-Amino-α-[(tert-butylamino)methyl]-3,5-dichlorobenzyl alcohol monohydrochloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS 21898-19-1
No.) 244-643-7
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 159 mg/kg
备注: 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。 行为的：抽搐或对癫痫阈值的影响。 行为的：运动失调症
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
实验室试验表明有畸胎生成效应
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: DN3180000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (4-Amino-α-[(tert-butylamino)methyl]-3,5-dichlorobenzyl
alcohol monohydrochloride)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (4-Amino-α-[(tert-butylamino)methyl]-3,5-dichlorobenzyl
alcohol monohydrochloride)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (4-Amino-α-[(tert-butylamino)methyl]-3,5-dichlorobenzyl alcohol
monohydrochloride)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 16. 其他信息
进一步信息
版权所有：2013 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

性质

盐酸克仑特罗为白色或几乎白色的结晶性粉末，无臭且略带苦味。它在水中或乙醇中溶解，在氯仿或丙酮中微溶，在乙醚中不溶。

药理作用

盐酸克伦特罗的化学结构与肾上腺素类药物相似，属于拟肾上腺素类药物，是2-受体激动剂。它对支气管、子宫和血管平滑肌的2-受体有较高的选择性激动作用，能有效解除支气管痉挛。此外，该药物还具有较强的抗过敏作用，并且能够明显增强支气管纤毛活动，还能促进粘液溶解，有利于痰液排出。临床上主要用于治疗支气管哮喘和喘息型支气管炎，其效果强而持久，是防止支气管哮喘和支气管痉挛的主要药物。

选择性肾上腺素β2受体激动剂

盐酸克仑特罗（clenbuterol hydrochloride），又称羟甲叔丁肾上腺素或2-[(叔丁氨基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐，药品名包括双氯醇胺、舒喘宁和克喘素等。它是强效的选择性肾上腺素β2受体激动剂，能有效舒张支气管平滑肌，用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎以及伴有肺气肿的支气管炎。

“瘦肉精”的主要成分是盐酸克仑特罗。由于它能够促进动物肌肉中蛋白质合成和脂肪分解，减少脂肪积累，使动物肌肉增加，从而改善牲口品质，因此又被称作“生长促进剂”或“营养重分剂”。

20世纪60年代初，有人发现该药物能促进动物的生长速度，70年代美国将其引入畜牧业，并成为世界上应用最广泛的β-兴奋剂之一。然而，由于盐酸克仑特罗具有很强的热稳定性和生化稳定性，在动物食用后会在内脏和组织中形成蓄积性残留，人摄入含有“瘦肉精”的猪肉可能会出现中毒症状。因此，世界各国先后禁止了该物质在畜牧业中的应用，并制定了相应的监测方法。

注意事项

少数患者服用盐酸克仑特罗可能出现轻度心悸、手颤或头晕等不良反应，继续服药后一般会逐渐消失。甲亢、心动过速或高血压病患者应慎用此药物。

制剂

盐酸克仑特罗有多种制剂形式，包括片剂、气雾剂、栓剂、膜剂和贴剂等。

用途

盐酸克仑特罗可用于预防及治疗支气管哮喘、慢性支气管炎以及伴有肺气肿的支气管炎引起的支气管痉挛。

类别与毒性

• 类别：有毒物质
• 毒性分级：高毒
• 急性毒性：腹腔注射 - 小鼠 LD50: 2 毫克/公斤
• 可燃性危险特性：可燃，燃烧时分解产生有毒氯化物和氮氧化物气体
• 储运特性：库房应低温、通风且干燥；与食品原料分开存放
• 灭火剂：水、二氧化碳、干粉或砂土

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸克仑特罗 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-[4-amino-3,5-dichlorophenyl]-4-[1,1-dimethylethyl]-5-oxo morpholine
  参考文献：
  名称：

  Morpholine compounds

  摘要：

  一种增加家畜体重增加和/或提高饲料利用效率和/或增加瘦体重和/或降低出生死亡率和增加产后存活率的方法，包括向家畜施用公式（I）的有效、无毒量的化合物或其兽医可接受的酸加成盐：##STR1## 其中R.sup.1是苯基（C.sub.1-6）烷基或可选择取代的C.sub.1-6烷基，W是可选择取代的苯基、杂环基或在苯基上可选择取代的苯氧甲基。公式（I）的某些化合物是新颖的。

  公开号：

  US04914202A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)-2-tert-butyliminoethanone 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 盐酸 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 4.25h， 生成 盐酸克仑特罗
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸克伦特罗的环保无毒合成方法

  摘要：

  本发明提供一种盐酸克伦特罗的环保无毒合成方法，所述合成方法包括如下步骤：1)制备中间体1；2)制备中间体2；3)制备克仑特罗；4)制备盐酸克仑特罗。所述合成方法采用氧化方法先合成中间体1，然后与叔丁胺形成席夫碱中间体2，再通过还原制备克仑特罗，避免了传统生产工艺使用液溴或者其他溴化剂制备具有基因毒性的α‑溴代结构的中间体，新合成方法环保无毒，有效降低盐酸克仑特罗的临床使用风险。

  公开号：

  CN111393311A

文献信息

• [EN] PYRROLOTRIAZINONE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOTRIAZINONE EN TANT QU'INHIBITEURS DES PI3K
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2014060432A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  New pyrrolotriazinone derivatives having the chemical structure of formula (I), are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinases (PI3Ks)

  新的吡咯三唑酮衍生物具有化学结构式（I），公开；以及它们的制备方法，包括它们的药物组合物和它们作为磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）抑制剂在治疗中的应用。
• New CRTh2 antagonists
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2548876A1

  公开（公告）日：2013-01-23

  The present invention relates to compounds of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by CRTh2 antagonist activity.

  本发明涉及式(I)的化合物，制备这种化合物的方法以及它们在治疗病理状况或疾病中的应用，该病理状况或疾病容易通过CRTh2拮抗活性得到改善。
• TROPAN COMPOUND
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1785421A1

  公开（公告）日：2007-05-16

  The conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation have been considered to have the possibility of aggravating dysuria associated with prostatic hyperplasia mediated by blood, and it has been demanded that the conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation will have to show reduced side effects or adverse ractions. The present invention relates to a compound represented by the general formula (I): (wherein A represents; and R1, R2, R3 and R1 each a hydrogen atom or a substituent; R5 is a substituent; X- is an anion;the symbol: denotes an exo-form or endo-form, or their mixture), its salt or solvation product thereof. They are useful as a prophylactic and/or therapeutic agent with reduced side effects or adverse reactions for the diseases mediated by the muscarinic receptor.

  传统的抗胆碱药物通过吸入给药被认为可能加重与前列腺增生相关的排尿困难，并要求传统的抗胆碱药物通过吸入给药必须显示减少副作用或不良反应。 本发明涉及一种由通式（I）表示的化合物： （其中A代表; 和R1、R2、R3和R1分别是氢原子或取代基; R5是取代基; X-是阴离子;符号: 表示外向型或内向型，或它们的混合物），其盐或溶剂化产物。它们可用作通过胆碱受体介导的疾病的预防和/或治疗剂，具有减少副作用或不良反应。
• [EN] PYRROLOTRIAZINONE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOTRIAZINONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PI3K
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2012146666A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  New pyrrolotriazinone derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinases (PI3Ks).

  披露了具有公式(I)化学结构的新型吡咯三嗪酮衍生物；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）抑制剂在治疗中的用途。
• [EN] NEW CRTh2 ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX ANTAGONISTES DE CRTH2
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2013010881A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  The present invention relates to compounds of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by CRTh2 antagonist activity.

  本发明涉及公式(I)的化合物，制备此类化合物的方法以及它们在治疗可通过CRTh2拮抗剂活性改善的病理状况或疾病中的用途。