盐酸坦索罗辛 | 106463-17-6

• 物质功能分类: 原料药 - 泌尿系统用药 - 其它泌尿系统用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 盐酸坦索罗辛
• 中文别名: 盐酸坦洛新；坦洛新；坦索罗辛；(-)-(R)-5-[2-[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐；(R)-坦洛新；(R)-5-[2-[[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基-苯磺酰胺盐酸盐；盐酸坦洛新(GMP)
• 英文名称: tamsulosin hydrochloride
• 英文别名: (R)-5-(2-(2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino)propyl)-2-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride；(R)-tamsulosin hydrochloride；5-[(2R)-2-[[2-(2-ethoxyphenoxy)ethyl]amino]-propyl]-2-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride；5-[(2R)-2-[2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino]propyl]-2-methoxybenzenesulfonamide;hydron;chloride
• CAS: 106463-17-6
• 化学式: C₂₀H₂₈N₂O₅S*ClH
• 分子量: 444.98
• InChiKey: ZZIZZTHXZRDOFM-XFULWGLBSA-N

物化性质

• 熔点：
  228-230°C
• 比旋光度：
  D24 -4.0° (c = 0.35 in methanol)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：>10mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.76
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26
• 危险类别码：
  R22,R36/37/38
• WGK Germany：
  1,3
• 海关编码：
  29350090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 储存条件：
  干燥保存（室温）

SDS

盐酸坦索罗辛 修改号码：5

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模块 1. 化学品
产品名称： Tamsulosin Hydrochloride
修改号码： 5

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害
急性毒性（经口） 第4级
皮肤腐蚀/刺激 第2级
严重损伤/刺激眼睛 2A类
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志
信号词 警告
危险描述 吞咽有害。
造成皮肤刺激
造成严重眼刺激
防范说明
[预防] 使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
[急救措施] 食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续冲洗。
眼睛接触：求医/就诊
皮肤接触：用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激：求医/就诊。
脱掉被污染的衣物，清洗后方可重新使用。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。
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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 盐酸坦索罗辛
百分比： >98.0%(LC)(T)
CAS编码： 106463-17-6
俗名： 5-[(R)-2-[2-(2-Ethoxyphenoxy)ethylamino]propyl]]-2-
methoxybenzenesulfonamide Hydrochloride
分子式：
C20H28N2O5S·HCl

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
盐酸坦索罗辛 修改号码：5

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模块 8. 接触控制和个体防护
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 白色-极淡的黄色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点： 230°C (分解)
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 无资料
[其他溶剂] 无资料
log水分配系数 = 2.41

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物, 氯化氢

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： orl-rat LD50:650 mg/kg
scu-rat LD50:347 mg/kg
ivn-rat LD50:70 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: DB2430000

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 2.41
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
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模块 12. 生态学信息
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

盐酸坦洛新是一种α1肾上腺素受体阻滞剂，主要用于治疗前列腺增生（良性前列腺增生）导致的排尿困难等症状。其主要特点和应用如下：

作用机制与药理特性

• 药理作用：通过选择性地阻断膀胱颈及前列腺平滑肌上的α1肾上腺素受体，缓解因前列腺增大引起的小型后尿道阻力增加。
• 适应症：适用于良性前列腺增生引起的下尿路症状。

化学合成

盐酸坦洛新的化学结构设计使其能够特异性地与α1A和α1B肾上腺素能受体结合，而对β受体的亲和力较低。通过以下步骤完成合成：

1. 相转移催化制备：以邻乙氧基苯酚为原料，经过一系列反应得到关键中间体。
2. 偶联反应：使用( R)-5-( 2-氨基丙基) -2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐与上述得到的化合物进行偶联反应，生成目标化合物。
3. 成盐处理：在盐酸作用下将产物转化为盐酸坦洛新。

使用注意事项

1. 服药方式：应完整吞服，不可嚼碎。
2. 特殊人群使用注意：
   • 体位性低血压及冠心病患者需谨慎使用；
   • 肾功能不全者需依据肌酐清除率调整剂量或慎用。

注意事项

• 过敏反应：对药物成分过敏者禁用。
• 对于肾功能不佳的患者要谨慎使用，必要时根据情况进行剂量调整甚至停药。

相互作用

可能需要与其它降压药联合使用以控制血压。此外，在某些情况下（如前列腺炎）与其他治疗方法结合可能会增强疗效。

禁忌症

• 本品过敏者禁用。
• 肾功能严重不全患者慎用或禁用。

总之，盐酸坦洛新作为一种有效治疗良性前列腺增生的药物，在使用时应注意个体差异，并严格按照医嘱服药。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸坦索罗辛 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 坦索洛新
  参考文献：
  名称：

  Novel Pharmaceutical Forms, and Methods of Making and Using the Same

  摘要：

  本发明提供了比卡鲁胺、5-氟尿嘧啶、多奈哌齐、阿那曲唑、奈非那韦、米氮平、兰索拉唑和坦洛新的结晶盐、多晶体、溶剂化物和水合物，以及它们的衍生物。同时，本发明还提供了制备和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20120015993A1
• 作为产物：
  描述：

  坦索洛新 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 盐酸坦索罗辛
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHESIS OF OPTICALLY PURE (R)-5-(2-AMINOPROPYL)-2-METHOXYBENZENESULPHONAMIDE
  [FR] SYNTHESE DE (R)-5-(2-AMINOPROPYL)-2-METHOXYBENZENOSULFONAMIDE OPTIQUEMENT PUR

  摘要：

  本发明涉及一种制备光学纯(R)-5-(2-氨丙基)-2-甲氧基苯磺胺的新工艺，该化合物是特拉唑嗪合成中的中间体。

  公开号：

  WO2005063701A1

文献信息

• MULTIFUNCTIONAL SMALL MOLECULES
  申请人：Baker, JR. James R.

  公开号：US20120259114A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  The present invention relates to dendrimer synthesis. Specifically, the present invention relates to triazine scaffolds capable of click chemistry for one-step synthesis of functionalized dendrimers, and methods of making and using the same.

  本发明涉及树枝状大分子的合成。具体而言，本发明涉及能够进行点击化学的 三嗪支架，用于一步法合成功能化树枝状大分子，以及制造和使用该支架的方法。
• BENZAZEPINE DERIVATIVE, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND USE
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1422228A1

  公开（公告）日：2004-05-26

  The present invention provides a novel benzazepine derivative represented by formula : wherein, R1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, R2 is lower alkyl group, etc., Y is an optionally substituted imino group, ring A and ring B are independently an optionally substituted aromatic ring, W is formula -W1-X2-W2- (W1 and W2 are independently S(O)m1 (m1 is 0, 1 or 2), etc., and X2 is an optionally substituted alkylene groupetc. ), a preparation method and use thereof.

  本发明提供了一种新型的苯并氮杂环衍生物，其由以下公式表示： 其中，R1是一个5-或6-成员的芳香环，R2是低级烷基团等，Y是可选地取代的亚氨基，环A和环B是独立地选自一个可选地取代的芳香环，W是公式-W1-X2-W2-（W1和W2是独立地为S(O)m1（m1是0、1或2）等，X2是一个可选地取代的亚烷基团等），其制备方法及其用途。
• COLCHICINE SOLID COMPLEX; METHODS OF MAKING; AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Sun Tong

  公开号：US20090253798A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  Disclosed are new colchicine solid complexes, methods of making the solid complexes as well as formulations prepared therefrom and uses thereof.

  公开了新的秋水仙碱固体复合物，制造这些固体复合物的方法以及由其制备的配方及其用途。
• [EN] FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS ET LEUR UTILISATION
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2009136663A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The present invention provides a fused heterocyclic derivative having a strong kinase inhibitory activity and use thereof. The present invention relates to a compound represented by the formula wherein each symbol is as defined in the present specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有强烈激酶抑制活性的融合杂环衍生物及其用途。本发明涉及本说明书中所定义的符号表示的化合物，或其盐。
• Pharmaceutical Compositions Comprising Deuterium-Enriched Perillyl Alcohol, Iso-Perillyl Alcohol and Derivatives Thereof
  申请人：NEONC TECHNOLOGIES INC.

  公开号：US20160039731A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention, provides for a deuterium-enriched monoterpene or sesquiterpene such as perillyl alcohol, or a deuterium-enriched isomer or analog of monoterpenes or sesquiterpenes, such as isoperillyl alcohol. The present invention also provides for a deuterium-enriched derivative of a monoterpene or sesquiterpene, such as a perillyl alcohol carbamate or a deuterium-enriched derivative of an isomer or analog of a monoterpene or sesquiterpene, such as an isoperillyl alcohol carbamate. The deuterium-enriched derivative may be perillyl alcohol or isoperillyl alcohol conjugated with a therapeutic agent such as a chemotherapeutic agent. The present invention also provides for a method of treating a disease such as cancer, comprising the step of delivering to a patient a therapeutically effective amount of a deuterium-enriched compound.

  本发明提供了一种氘增强的单萜或倍半萜，例如桃金娘醇，或者一种氘增强的单萜或倍半萜的同系物或类似物，例如异桃金娘醇。本发明还提供了一种单萜或倍半萜的氘增强衍生物，例如桃金娘醇碳酰胺或一种单萜或倍半萜的同系物或类似物的氘增强衍生物，例如异桃金娘醇碳酰胺。所述氘增强衍生物可以是与治疗剂如化疗剂结合的桃金娘醇或异桃金娘醇。本发明还提供了一种治疗疾病如癌症的方法，包括向患者提供治疗有效量的氘增强化合物。