3-(1,2,3,4-Tetrahydroquinolin-2-yl)methylquinolin-2(1H)-one | 158959-89-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3-(1,2,3,4-Tetrahydroquinolin-2-yl)methylquinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 3-(1,2,3,4-tetrahydroquinolin-2-ylmethyl)-1H-quinolin-2-one
• CAS: 158959-89-8
• 化学式: C₁₉H₁₈N₂O
• 分子量: 290.365
• InChiKey: SYDSWJWHUDZQOE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] QUINOLONE DERIVATIVES AS DOPAMINE D4 LIGANDS<br/>[FR] DERIVES DE LA QUINOLONE COMME LIGANDS DES RECEPTEURS D4 DE LA DOPAMINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LIMITED

  公开号：WO1994020471A1

  公开（公告）日：1994-09-15

  (EN) A class of chemical compounds comprising a 2(1H)-quinolone moiety and a substituted heterocyclic moiety, linked via the 3-position of the 2(1H)-quinolone moiety by a methylene group, are antagonists of dopamine receptor subtypes within the brain, having a selective affinity for the dopamine D4 receptor subtype over other dopamine receptor subtypes, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of psychotic disorders such as schizophrenia whilst manifesting fewer side-effects than those associated with classical neuroleptic drugs.(FR) Une classe de composés chimiques renfermant un groupe 2(1H)-quinolone et un groupe hétérocyclique substitué, liés en position 3 du groupe 2(1H)-quinolone par un groupe méthylène, constituent des antagonistes de sous-types de récepteurs de dopamine dans le cerveau et ils ont une affinité sélective pour le sous-type de récepteur D4 de la dopamine, par comparaison avec celle pour d'autres sous-types de récepteurs de la dopamine. Ces composés sont donc utiles pour le traitement et/ou la prévention de désordres du psychisme tels que la schizophrénie, tout en présentant moins d'effets secondaires que ceux associés avec les médicaments neuroleptiques classiques.

  一种化学类化合物包含2(1H)-对苯二胺结构和一种含取代的杂环结构，通过2(1H)-对苯二胺结构的3位通过一个三个甲基基团相连，具有拮抗大脑中 Dopamine 受体亚型的活性，在选择性地抑制 Dopamine D4 受体亚型的同时，对其他 Dopamine 受体亚型也表现出一定的作用。因此，这些化合物对治疗或预防如分裂症之类的psychotic 疾病具有潜在的疗效，同时相较于经典神经药物具有较少的副作用。
• QUINOLONE DERIVATIVES AS DOPAMINE D4 LIGANDS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP0687255A1

  公开（公告）日：1995-12-20
• US5607946A
  申请人：——

  公开号：US5607946A

  公开（公告）日：1997-03-04