Succ(OtBu)-Asp(OtBu)-Glu(OtBu)-(oMe)Phe-tBuGly-Leu-OH 、
N-甲基吗啉 、
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、
4-羟基苯并三唑 、
3,3-difluoro-1(S)-(dimethoxymethyl)butylamine hydrochloride 在
盐酸 、
碳酸氢钠 、
Sodium sulfate-III 、
乙醚 、 N2-[N-[N-[N-[N-[3-(tert-butoxycarbonyl)propionyl]-O-tert-butyl-L-α-aspartyl]-O-tert-butyl-L-α-glutamyl]-2-methyl-L-phenylalanyl]-3-methyl-L-valyl]-N1-[3,3-difluoro-1(S)-dimethoxymethyl)butyl 作用下,
以
二氯甲烷 为溶剂,
反应 18.0h,
以There were obtained 143 g of N2-[N-[N-[N-[N-[3-(tert-butoxycarbonyl)propionyl]-O-tert-butyl-L-α-aspartyl]-O-tert-butyl-L-α-glutamyl]-2-methyl-L-phenylalanyl]-3-methyl-L-valyl]-N1-[3,3-difluoro-1(S)-dimethoxymethyl)butyl]-L-leucinamide的产率得到亮氨酰胺