L-Dopa ethyl ester hydrochloride | 23234-41-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: L-Dopa ethyl ester hydrochloride
• 英文别名: Ethyl 2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoate hydrochloride；ethyl 2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoate;hydrochloride
• CAS: 23234-41-5
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₄*ClH
• 分子量: 261.705
• InChiKey: CVQFXVIIFKVRCK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.95
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  92.8
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-Dopa ethyl ester hydrochloride 在 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 ethyl 3-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-(prop-2-enoxycarbonylamino)propanoate
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of the chromophore of pseudobactin, a fluorescent siderophore from Pseudomonas

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00301a008
• 作为产物：
  描述：

  乙醇 、 DL-3-(3,4-二羟苯基)丙氨酸 在 氯化亚砜 作用下， 反应 48.0h， 生成 L-Dopa ethyl ester hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of the chromophore of pseudobactin, a fluorescent siderophore from Pseudomonas

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00301a008

文献信息

• α-methyl amino acids by catalytic phase-transfer alkylations
  作者：Martin J. O'Donnell、Brigitte LeClef、David B. Rusterholz、Léon Ghosez、Jean-Pierre Antoine、Mirtha Navarro

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)88719-5

  日期：1982.1

  The α-methyl amino acids, α-methyl p-chlorophenylalanine, α-methyl p-tyrosine, α-methyl m-tyrosine and α-methyl DOPA have been prepared in good yields from amino ester hydrochlorides. The key step in the method is the catalytic phase-transfer alkylation of Schiff base derivatives of mono alkyl amino acids.

  由氨基酯盐酸盐以高收率制备了α-甲基氨基酸，α-甲基对氯苯基丙氨酸，α-甲基对酪氨酸，α-甲基间酪氨酸和α-甲基DOPA。该方法的关键步骤是单烷基氨基酸的席夫碱衍生物的催化相转移烷基化。
• [EN] PROCESS FOR MANUFACTURE OF L-DOPA ETHYL ESTER<br/>[FR] PROCEDE DE PRODUCTION D'UN ESTER ETHYLIQUE DE L-DOPA
  申请人：TEVA PHARMA

  公开号：WO2000027801A1

  公开（公告）日：2000-05-18

  A process for manufacturing a highly purified, stable, non-hygroscopic, crystalline composition of L-DOPA ethyl ester. The L-DOPA ethyl ester is an active ingredient in many pharmaceutical preparations for the treatment of patients suffering from Parkinson's Disease and related indications.

  一种制造高度纯化、稳定、不吸潮、结晶的L-DOPA乙酯组合物的工艺。L-DOPA乙酯是许多药物制剂中的活性成分，用于治疗帕金森病和相关症状的患者。
• Process for manufacture of L-DOPA ethyl ester
  申请人：——

  公开号：US20020026069A1

  公开（公告）日：2002-02-28

  A process for manufacturing a highly purified, stable, non-hygroscopic, crystalline composition of L-DOPA ethyl ester. The L-DOPA ethyl ester is an active ingredient in many pharmaceutical preparations for the treatment of patients suffering from Parkinson's Disease and related indications.

  制造高度纯化、稳定、不吸潮、结晶的L-DOPA乙酸乙酯的工艺。L-DOPA乙酸乙酯是许多药物制剂中的活性成分，用于治疗帕金森病及相关症状的患者。
• Rectally absorbable form of L-dopa
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0228253A1

  公开（公告）日：1987-07-08

  The invention relates to compositions and methods of enhancing rectal absorption of L-dopa via the formation of an ester prodrug and optionally with a decarboxylase inhibitor.

  本发明涉及通过形成酯类原药并可选择使用脱羧酶抑制剂来促进左旋多巴直肠吸收的组合物和方法。
• Composition of l-dopa esters
  申请人：TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0610595A2

  公开（公告）日：1994-08-17

  A composition which comprises a pharmaceutically acceptable carrier and an active ingredient, such active ingredient comprising L-DOPA ethyl ester in an amount which is at least 97%, by weight, of the active ingredient, and L-DOPA in an amount which is less than 1% by weight of such active ingredient is provided by this invention. This invention also provides a process for preparing such a composition. Further, this invention provides a method of treating a patient suffering from Parkinson's disease which comprises administering to a patient a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of L-DOPA ethyl ester and a pharmaceutically acceptable carrier.

  本发明提供了一种由药学上可接受的载体和活性成分组成的组合物，这种活性成分包括L-DOPA乙酯，其含量至少为活性成分的97%（按重量计），而L-DOPA的含量小于活性成分的1%（按重量计）。本发明还提供了制备这种组合物的工艺。此外，本发明还提供了一种治疗帕金森病患者的方法，该方法包括向患者施用一种药物组合物，该组合物包含治疗有效量的 L-DOPA 乙酯和一种药学上可接受的载体。