4-acetoxy-4-fluoromethyl-dihydro-furan-2-one | 916069-92-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酯类
• 英文名称: 4-acetoxy-4-fluoromethyl-dihydro-furan-2-one
• 英文别名: [3-(Fluoromethyl)-5-oxooxolan-3-yl] acetate
• CAS: 916069-92-6
• 化学式: C₇H₉FO₄
• 分子量: 176.144
• InChiKey: GWXRVHFLYJCNRQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-acetoxy-4-fluoromethyl-dihydro-furan-2-one 在 sodium acetate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 4-氟甲基-5H-呋喃-2-酮
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of (S)-4-fluoromethyl-dihydro-furan-2-one useful in the preparation of the DPP-IV inhibitor (S)-1 ((2S,3S,11bS)-2-amino-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7, 11b-hexahydro-2h-pyrido[2,1-a] isoquinolin-3-yl)-4-fluoromethyl-pyrrolidin-2-one

  摘要：

  本发明涉及制备新中间体(S)-4-氟甲基-二氢呋喃-2-酮的方法，其化学式为：并利用该中间体制备式为：的吡啶[2,1-a]异喹啉衍生物，这些衍生物对于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病是有用的。

  公开号：

  US20060270853A1
• 作为产物：
  描述：

  4-fluoromethyl-4-hydroxy-dihydro-furan-2-one 、 乙酸酐 反应 2.0h， 生成 4-acetoxy-4-fluoromethyl-dihydro-furan-2-one
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of (S)-4-fluoromethyl-dihydro-furan-2-one useful in the preparation of the DPP-IV inhibitor (S)-1 ((2S,3S,11bS)-2-amino-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7, 11b-hexahydro-2h-pyrido[2,1-a] isoquinolin-3-yl)-4-fluoromethyl-pyrrolidin-2-one

  摘要：

  本发明涉及制备新中间体(S)-4-氟甲基-二氢呋喃-2-酮的方法，其化学式为：并利用该中间体制备式为：的吡啶[2,1-a]异喹啉衍生物，这些衍生物对于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病是有用的。

  公开号：

  US20060270853A1

文献信息

• PREPARATION OF (S)-4-FLUOROMETHYL-DIHYDRO-FURAN-2-ONE
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1893595B1

  公开（公告）日：2008-09-03
• US7619101B2
  申请人：——

  公开号：US7619101B2

  公开（公告）日：2009-11-17
• [EN] PREPARATION OF (S)-4-FLUOROMETHYL-DIHYDRO-FURAN-2-ONE<br/>[FR] PRÉPARATION DE (S)-4-FLUOROMÉTHYL-DIHYDRO-FURAN-2-ONE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2006125728A1

  公开（公告）日：2006-11-30

  [EN] This invention relates to a process of the preparation of the novel intermediate (S)-4-fluoromethyl-dihydro-furan-2-one of the formula (I) and with its use for the manufacture of pyrido[2,1-a] isoquinoline derivatives of the formula (II) which are useful for the treatment and / or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV.
  [FR] Procédé de préparation du nouvel intermédiaire (S)-4-fluorométhyl-dihydro-furan-2-one de formule (I) et utilisation dudit intermédiaire pour la production de dérivés de pyrido[2,1-a]isoquinoline de formule (II) qui sont utiles pour le traitement et / ou la prophylaxie de maladies associées à DPP IV.
• Process for the preparation of (S)-4-fluoromethyl-dihydro-furan-2-one useful in the preparation of the DPP-IV inhibitor (S)-1 ((2S,3S,11bS)-2-amino-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7, 11b-hexahydro-2h-pyrido[2,1-a] isoquinolin-3-yl)-4-fluoromethyl-pyrrolidin-2-one
  申请人：Abrecht Stefan

  公开号：US20060270853A1

  公开（公告）日：2006-11-30

  This invention relates to a process of the preparation of the novel intermediate (S)-4-fluoromethyl-dihydro-furan-2-one of the formula and with its use for the manufacture of pyrido[2,1-a]isoquinoline derivatives of the formula which are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV.

  本发明涉及制备新中间体(S)-4-氟甲基-二氢呋喃-2-酮的方法，其化学式为：并利用该中间体制备式为：的吡啶[2,1-a]异喹啉衍生物，这些衍生物对于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病是有用的。