盐酸维拉帕米 | 152-11-4

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗心律失常药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 盐酸维拉帕米
• 中文别名: alpha-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基]-alpha-异丙基-3,4-二甲氧基苯乙腈盐酸盐
• 英文名称: verapamil hydrochloride
• 英文别名: verapamil；(±)-verapamil hydrochloride；verapamil HCl；VRP；verapamil monohydrochloride；α-isopropyl-α-[(N-methyl-N-homoveratryl)-γ-aminopropyl]-3,4-dimethoxyphenylacetonitrile hydrochloride；2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-[[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl](methyl)amino]-2-(propan-2-yl)pentanenitrile hydrochloride；5-[(3,4-dimethoxyphenethyl)-methylamino]-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-isopropylvaleronitrile hydrochloride；verpamil；VER；Akilen；[4-Cyano-4-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-methylhexyl]-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-methylazanium;chloride
• CAS: 152-11-4
• 化学式: C₂₇H₃₈N₂O₄*ClH
• mdl: MFCD00055208
• 分子量: 491.071
• InChiKey: DOQPXTMNIUCOSY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  142 °C (dec.)(lit.)
• 密度：
  1.0596 (rough estimate)
• 闪点：
  9℃
• 溶解度：
  H2O: >30 mg/mL
• 碰撞截面：
  208.9 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 稳定性/保质期：
  常温常压下稳定。禁配物：强氧化剂。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.04
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.518
• 拓扑面积：
  64
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S36/37,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R23/24/25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2926909090
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• 危险类别：
  6.1（b）,6.1(b)
• RTECS号：
  YV8320000
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H317,H319
• 储存条件：
  密封于干燥阴凉处保存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: (±)-Verapamil hydrochloride
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
5-[N-(3,4-Dimethoxyphenylethyl)methylamino]-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-isopropylvaleronitrilehydrochloride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 3)
急性毒性, 吸入 (类别 3)
急性毒性, 经皮 (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 + H311 + H331 如果咽下,与皮肤接触或吸入是有毒的。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 防护服。
事故响应
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P352 如接触皮肤：使用大量水冲洗。
P304 + P340 如果吸入：将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330 漱口。
P361 + P364 立即除去∕脱掉所有沾污的衣物，清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 5-[N-(3,4-Dimethoxyphenylethyl)methylamino]-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-
别名
2-isopropylvaleronitrilehydrochloride
: C27H38N2O4 · HCl
分子式
: 491.06 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Verapamil hydrochloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS 152-11-4
No.) 205-800-5
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。, 恶心, 头晕, 头痛, 皮疹, 便秘
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
对光线敏感
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 142 °C - 分解
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
碱
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 108 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入会中毒。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 如果被皮肤吸收会有毒性 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。, 恶心, 头晕, 头痛, 皮疹, 便秘
附加说明
化学物质毒性作用登记: YV8320000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Verapamil hydrochloride)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Verapamil hydrochloride)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Verapamil hydrochloride)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

盐酸维拉帕米

盐酸维拉帕米又称“戊脉安”、“异搏定”，属Ⅳ类抗心律失常药，是一种钙离子拮抗剂，对心肌、窦房结、房室结和血管具有几乎相同的选择性。它通过阻止钙离子内流，从而降低窦房结、房室结的自律性，减慢心率和传导，减弱心肌收缩力，降低耗氧量；同时作用于血管平滑肌，使冠状动脉扩张，显著增加冠脉血流量和肾血流量，并具有缓和的降压作用。用于治疗阵发性室上性心动过速、各种类型心绞痛、高血压病和肥厚性心肌病。

用法用量 静注

• 成人每次5～10mg（0.075～0.15mg/kg），用5%葡萄糖注射液10～20ml稀释后缓慢推注（5～10min）。症状不见好转且患者可耐受时，隔15～30min后可重复注射10mg（0.15mg/kg）。
• 小儿静注：新生儿～1岁，0.1～0.2mg/kg；1～15岁，0.1～ 0.3mg/kg。

静滴

成人每小时5～10mg（0.075～0.15mg/kg），稀释于氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中（静滴液浓度为0.5～2.5mg/ml）静滴，每日总量小于50～100mg。

用于阵发性室性心动过速

利多卡因无效时可试用的方法之一：成人，用维拉帕米5mg以25%葡萄糖注射液20ml稀释后静注，如有效则用20mg本药加入10%葡萄糖注射液500ml中，静滴维持。静脉用药时需严密观察有无出现低血压。此方法对联律间距较短的阵发性室性心动过速疗效明显。

给药说明 禁忌症

• 心源性休克、心力衰竭、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻 滞、重度低血压、病态窦房结综合征患者禁用。

注意事项

• 心动过缓、肝肾功能损害、轻至中度低血压、支气管哮喘、同时接受地高辛或β受体阻断剂者及孕妇慎用。
• 用药期间应检查血压、心电图、肝功能。
• 口服对心绞痛较适宜，静注对心律失常较适宜，但应备有急救设备和药品。
• 与降压药合用易导致血压过低；用本品期间不宜饮酒；静注时，合用β受体阻滞剂可抑制心肌收缩和传导功能，甚至可致心搏骤停；洋地黄中毒时不宜静注本品，因为可能产生严重房室传导阻滞。另外，盐酸维拉帕米可降低地高辛的肾清除，故两药合用时需降低地高辛剂量。

不良反应

多与剂量相关。循环系统常见心动过缓、心脏停搏、心率加快、心力衰竭、房室传导阻滞、低血压；眩晕、水肿、恶心、呕吐、便秘、皮肤过敏等。血液生化检查偶见转氨酶、碱性磷酸酶、催乳激素水平增高。

用途

盐酸维拉帕米主要用于治疗阵发性室上性心动过速，也用于心绞痛、高血压和肥厚型梗塞性心肌病；是α1-肾上腺素受体拮抗剂及L -型钙通道阻滞剂。生产方法由愈创木酚为原料制得。

盐酸维拉帕米可用于抗心律失常及抗心绞痛，对阵发性室上性心动过速最有效；房室交界区心动过速疗效也很好；也可用于心房颤动、心房扑动、房性早搏等。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸维拉帕米 以 乙醇 为溶剂， 生成 维拉帕米
  参考文献：
  名称：

  Combination therapy for the treatment and improvement of scars

  摘要：

  本发明涉及一种组合物，使用该组合物的方法以及包括该组合物的试剂盒，有助于减小封闭伤口的大小并改善外观。该组合物包括治疗有效量的亲水性或疏水性载体（或其混合物），与下列一种或多种药物活性剂的至少一种基质金属蛋白酶（MMP）调节剂结合：（a）细胞周期调节剂；（b）炎症事件调节剂；（c）血管生成事件调节剂；（d）成纤维细胞迁移剂；（e）成纤维细胞增殖剂；（f）组织重塑矫正剂；（g）抗微生物剂；（h）细胞外基质沉积调节剂；（i）渗透增强剂；（j）抗氧化剂；（k）抗瘙痒剂；（l）纤溶剂；（j）免疫调节剂；（m）转录调节剂；（n）表面调节剂；（o）生长因子抑制剂；以及（p）抗增殖剂。

  公开号：

  US20070265346A1
• 作为产物：
  描述：

  维拉帕米 在 盐酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 以95%的产率得到盐酸维拉帕米
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF VERAPAMIL
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE VÉRAPAMIL

  摘要：

  本发明涉及一种制备α-[3-[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]甲基]氨基丙基]-3,4-二甲氧基-α-(1-甲基乙基)单盐酸盐（维拉帕米盐酸盐，化学式I的化合物）的方法，该方法包括处理维拉帕米（化学式IA的化合物）与烷基卤酸酯和/或磷酸二氢钠，然后用盐酸处理以获得高产率和高纯度的维拉帕米盐酸盐。

  公开号：

  WO2021245504A1

文献信息

• Dibenzyl Amine Compounds and Derivatives
  申请人：Chang George

  公开号：US20070213371A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  Dibenzyl amine compounds and derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

  二苯基胺化合物及其衍生物，含有这种化合物的药物组合物以及使用这种化合物提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低其他一些血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，并据此治疗由高密度脂蛋白胆固醇水平低和/或低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平高加重的疾病，如动脉粥样硬化和心血管疾病在某些哺乳动物，包括人类。
• [EN] NITROGEN RING CONTAINING COMPOUNDS FOR TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS CONTENANT UN CYCLE AZOTÉ POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：WEINGARTEN M DAVID

  公开号：WO2012135669A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The invention provides compounds, pharmaceutical compositions and methods of treatment of inflammatory disorders including a compound of Formula I, or its pharmaceutically acceptable salt, ester, pharmaceutically acceptable derivative or prodrug wherein R1, R2, R3, R4, X, Y, W, Z and Q are as defined herein.

  这项发明提供了化合物、药物组合物和治疗炎症性疾病的方法，包括式I的化合物，或其药用可接受的盐、酯、药用可接受的衍生物或前药，其中R1、R2、R3、R4、X、Y、W、Z和Q如本文所定义。
• Pharmaceutical preparation containing copolyvidone
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US10098866B2

  公开（公告）日：2018-10-16

  A stabilized preparation which comprises: a unstable drug in a polyethylene glycol-containing preparation; and a coating agent comprising a copolyvidone instead of polyethylene glycol with which the drug is coated.

  一种稳定的制剂，包括：在聚乙二醇含制剂中的不稳定药物；以及一种包衣剂，其包衣剂包括一种共聚维酮，而不是用聚乙二醇包衣药物。
• 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs
  申请人：DeAngelis Alan

  公开号：US20060058393A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  The invention features 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs, compositions containing them, and methods of using them as PPAR modulators to treat or inhibit the progression of, for example, dyslipidemia.

  这项发明涉及4-((苯氧烷基)硫基)-苯氧乙酸及其类似物，含有它们的组合物，以及将它们用作PPAR调节剂来治疗或抑制例如脂质代谢异常的进展的方法。
• [EN] TARGETED DRUG DELIVERY THROUGH AFFINITY BASED LINKERS<br/>[FR] ADMINISTRATION CIBLÉE D'UN MÉDICAMENT FAISANT APPEL À DES COUPLEURS FONDÉS SUR L'AFFINITÉ
  申请人：INVICTUS ONCOLOGY PVT LTD

  公开号：WO2015148126A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The current invention discloses targeted drug delivery conjugates comprising a targeting moiety linked to a drug via a molecule having an affinity for the targeting moiety. Typically, the conjugate comprises a targeting ligand and a molecule of interest, e.g., a therapeutic agent. The targeting ligand and the molecule of interest are linked to each other via an affinity ligand. The affinity ligand is further covalently or non-covalently linked to a drug or therapeutic agent. The drug can be modified to make it more soluble and so that it cleaves from the linking molecule at the target site.

  当前的发明揭示了包括通过具有与靶向基团亲和力的分子连接到药物的靶向药物传递共轭物。通常，该共轭物包括一个靶向配体和一个感兴趣的分子，例如，一个治疗剂。靶向配体和感兴趣的分子通过一个亲和配体相互连接。该亲和配体进一步以共价或非共价方式连接到药物或治疗剂。药物可以被修改以使其更溶解，并使其在靶点处从连接分子中解离。