Disodium 2-[(2-carboxylatophenyl)amino]-4-chlorobenzoate | 64808-48-6

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 非甾抗炎药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Disodium 2-[(2-carboxylatophenyl)amino]-4-chlorobenzoate
• CAS: 64808-48-6
• 化学式: C14H10ClNNaO4
• 分子量: 314.67
• InChiKey: ZQFTYKCFZISOSJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  388° (dec)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  86.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2942000000
• 危险性防范说明：
  P501,P270,P264,P301+P312+P330
• 危险性描述：
  H302

制备方法与用途

概述

氯苯扎利二钠（lobenzaritdisodium），化学名为N-邻羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸二钠，是由日本中外制药株式会社研制开发的一种非甾体抗炎药。该药物具有解热、镇痛、抗炎和调节免疫作用，在临床上用于治疗慢性类风湿性关节炎。

文献报道的合成方法为：将2,4-二氯苯甲酸与邻氨基苯甲酸溶解于异戊醇或N,N-二甲基甲酰胺（DMF）溶剂中，加入碳酸钾和铜粉进行Ullmann反应。完成后，加水脱色、蒸去溶剂并酸化制得粗品氯苯扎利。再经过多次四氢呋喃、甲醇或乙醇精制后得到精制品。最后，将氯苯扎利粗品与适量碳酸氢钠或氢氧化钠成盐，蒸发部分水分后加入乙醇析出氯苯扎利二钠，总收率约为63.7%。

尽管该药物的合成和精制过程相对复杂，并且在成盐反应后加乙醇析出产品时容易出现胶体难以过滤的问题，但这些因素并不利于工业化生产。

文献信息

• USE OF ASCORBIC ACID DERIVATIVES FOR THE FUNCTIONALIZATION OF MATRICES
  申请人：Rudolph Thomas

  公开号：US20100167936A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  The invention relates to the use of at least one ascorbic acid derivative for the functionalisation of matrices, and to specific ascorbic acid derivatives and processes for the preparation thereof.

  本发明涉及至少一种抗坏血酸衍生物的使用，用于基质的功能化，以及特定的抗坏血酸衍生物和其制备方法。
• Particles
  申请人：Handrosch Carsten

  公开号：US20070275244A1

  公开（公告）日：2007-11-29

  Disclosed are particles containing substrates and an anion-binding layer, containing one or more anion-forming organic active compounds or active compound/colorant mixtures; processes for preparing said particles and to methods of use thereof in cosmetics, pharmaceuticals, formulations, paints, coatings, plastics, films, in security printing, in security features in documents or identity papers, for coloring seed, for coloring foods or in medicament coatings and for the preparation of pigment compositions and dry preparations.
• US7914893B2
  申请人：——

  公开号：US7914893B2

  公开（公告）日：2011-03-29
• US9023889B2
  申请人：——

  公开号：US9023889B2

  公开（公告）日：2015-05-05