N-benzyloxycarbonyl-4-trans-mesyloxy-L-proline tert-butyl ester | 322398-76-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-benzyloxycarbonyl-4-trans-mesyloxy-L-proline tert-butyl ester
• 英文别名: 1-benzyl 2-tert-butyl (2S,4R)-4-[(methylsulfonyl)oxy]pyrrolidine-1,2-dicarboxylate
• CAS: 322398-76-5
• 化学式: C₁₈H₂₅NO₇S
• 分子量: 399.465
• InChiKey: OPEVZGVBUWMNGT-CABCVRRESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.08
• 重原子数：
  27.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  99.21
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  7.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-benzyloxycarbonyl-4-trans-mesyloxy-L-proline tert-butyl ester 在 palladium 10% on activated carbon sodium azide 、 甲酸铵 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 34.5h， 生成 tert-butyl (4S)-1-[(2S)-3-(acetylsulfanyl)-2-methylpropanoyl]-4-{[(3R)-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoyl]amino}-L-prolinate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROLINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF DIABETES
  [FR] DÉRIVÉS DE LA PROLINE À UTILISER DANS LE TRAITEMENT DU DIABÈTE

  摘要：

  本发明提供了新颖的杂环化合物及其制备方法。本发明的化合物可用于治疗糖尿病和/或高血压的缓解、治愈或预防性治疗。本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物，以及用于治疗糖尿病和/或高血压的缓解、治愈或预防性治疗的方法。本发明还提供了含有杂环化合物和一种或多种脂质代谢异常药物、抗肥胖药物、抗高血糖药物、降压药物和抗炎药物的药物组合物。

  公开号：

  WO2011092671A1
• 作为产物：
  描述：

  L-羟基脯氨酸 在 苄基三甲基氯化铵 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 为溶剂， 反应 36.75h， 生成 N-benzyloxycarbonyl-4-trans-mesyloxy-L-proline tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROLINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF DIABETES
  [FR] DÉRIVÉS DE LA PROLINE À UTILISER DANS LE TRAITEMENT DU DIABÈTE

  摘要：

  本发明提供了新颖的杂环化合物及其制备方法。本发明的化合物可用于治疗糖尿病和/或高血压的缓解、治愈或预防性治疗。本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物，以及用于治疗糖尿病和/或高血压的缓解、治愈或预防性治疗的方法。本发明还提供了含有杂环化合物和一种或多种脂质代谢异常药物、抗肥胖药物、抗高血糖药物、降压药物和抗炎药物的药物组合物。

  公开号：

  WO2011092671A1

文献信息

• Yelin; Onoprienko; Kudelina, Russian Journal of Bioorganic Chemistry, 2000, vol. 26, # 11, p. 774 - 783
  作者：Yelin、Onoprienko、Kudelina、Miroshnikov

  DOI：——

  日期：——