1-(2-hydroxyethyl)-5-phenylpyrimidin-2(1H)-one | 1051316-18-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 1-(2-hydroxyethyl)-5-phenylpyrimidin-2(1H)-one
• 英文别名: 1-(2-hydroxyethyl)-5-phenylpyrimidin-2-one
• CAS: 1051316-18-7
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂O₂
• 分子量: 216.239
• InChiKey: TXMNABDYENYSBZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  52.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-hydroxyethyl)-5-phenylpyrimidin-2(1H)-one 、 4-氯-7-甲氧基喹啉 、 Dicaesio carbonate 、 [1,1'-Binaphthalen]-2-yldi-tert-butylphosphine 在 醋酸钯 碳酸氢钠 、 乙酸乙酯 、 methanol-dichloromethane 、 isopropyl alcohol chloroform 、 Sodium sulfate-III 、 silica 、 silica gel 、 甲醇 、 氨 、 二氯甲烷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 以afforded 1-(2-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)ethyl)-5-phenylpyrimidin-2(1H)-one (0.023 g, 31% yield) as an off-white solid的产率得到1-(2-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)ethyl)-5-phenylpyrimidin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  Nitrogen-Containing heterocyclyl ketones and methods of use

  摘要：

  所选化合物对于预防和治疗HGF介导的疾病等疾病有效。本发明涵盖了新型化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐、制药组合物以及预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或病况的方法。本发明还涉及制造这种化合物的过程，以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20080280917A1
• 作为产物：
  描述：

  5-bromo-1-(2-hydroxy-ethyl)-1H-pyrimidin-2-one 、 苯硼酸 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 1.5h， 以70%的产率得到1-(2-hydroxyethyl)-5-phenylpyrimidin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  WO2008/103277

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Nitrogen-Containing heterocyclyl ketones and methods of use
  申请人：Albrecht Brian K.

  公开号：US20080280917A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  所选化合物对于预防和治疗HGF介导的疾病等疾病有效。本发明涵盖了新型化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐、制药组合物以及预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或病况的方法。本发明还涉及制造这种化合物的过程，以及在这些过程中有用的中间体。
• NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLYL KETONES AND THEIR USE AS C-MET INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2114898A2

  公开（公告）日：2009-11-11
• US8314087B2
  申请人：——

  公开号：US8314087B2

  公开（公告）日：2012-11-20
• [EN] NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLYL KETONES AND METHODS OF USE<br/>[FR] CÉTONES D'HÉTÉROCYCLYLE CONTENANT DE L'AZOTE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2008103277A2

  公开（公告）日：2008-08-28

  [EN] Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.
  [FR] L'invention concerne des composés sélectionnés efficaces dans la prophylaxie et le traitement de maladies, par exemple des maladies médiées par HGF. L'invention concerne de nouveaux composés, analogues, promédicaments et sels acceptables d'un point de vue pharmaceutique de ceux-ci, des compositions pharmaceutiques et des méthodes prophylactiques et thérapeutiques utilisées dans des maladies ou des états pathologiques tels que le cancer et analogues. L'invention concerne également des procédés de fabrication desdits composés, ainsi que des intermédiaires utilisés dans lesdits procédés.
• WO2008/103277
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——