US9579320, Example 37 | 1194974-01-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: US9579320, Example 37
• 英文别名: ethyl 4-(3-iodoanilino)-2-methylsulfanylpyrimidine-5-carboxylate
• CAS: 1194974-01-0
• 化学式: C₁₄H₁₄IN₃O₂S
• 分子量: 415.255
• InChiKey: NRSROPICDKKRJO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  89.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  US9579320, Example 37 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 间氯过氧苯甲酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.67h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-(2-AMINOCYCLOHEXYL)AMINO-PYRIMIDINE-5-CARBOXAMIDES AS SPLEEN TYROSINE KINASEI(SYK) INHIBITORS
  [FR] 2-(2-AMINOCYCLOHEXYL)AMINOPYRIMIDINO-5-CARBOXAMIDES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK)

  摘要：

  本发明涉及公式（Ia），（Ib）或（Ic）的化合物：其药学上可接受的盐和所述化合物和盐的药学上可接受的溶剂，其中所述取代基在此处定义；含有这些化合物的组合物；以及在治疗各种疾病，特别是哮喘，慢性阻塞性肺疾病，过敏性鼻炎，慢性鼻窦炎，特应性皮炎，银屑病，酒渣鼻，脱发，过敏性结膜炎和干眼病中使用这些化合物的用途。

  公开号：

  WO2014045029A1

文献信息

• Inhibitors of syk and JAK protein kinases
  申请人：Jia Zhaozhong

  公开号：US20100048567A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The present invention is directed to compounds of formula I-V and tautomers thereof or pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及公式I-V的化合物及其互变异构体或药学上可接受的盐、酯和前药，其是syk激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，制备这种化合物的方法，包含这种化合物的制药组合物，抑制syk激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗至少部分由syk激酶活性介导的多种疾病的方法，例如不良血栓和非何杰金淋巴瘤。
• INHIBITORS OF SYK AND JAK PROTEIN KINASES
  申请人：Jia Zhaozhong

  公开号：US20120101275A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  The present invention is directed to compounds of formula I-V and tautomers thereof or pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及公式I-V和其互变异构体或药学上可接受的盐、酯和前药的化合物，其为syk激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，制备这种化合物的方法，含有这种化合物的制药组合物，抑制syk激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗至少部分由syk激酶活性介导的多种情况的方法，如非霍奇金淋巴瘤和不良血栓形成。
• 2,6-DIAMINO- PYRIMIDIN- 5-YL-CARBOXAMIDES AS SYK OR JAK KINASES INHIBITORS
  申请人：Portola Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2323993B1

  公开（公告）日：2015-06-03
• 2-(2-AMINOCYCLOHEXYL)AMINO-PYRIMIDINE-5-CARBOXAMIDES AS SPLEEN TYROSINE KINASE(SYK) INHIBITORS
  申请人：Ziarco Pharma Ltd.

  公开号：US20170145019A1

  公开（公告）日：2017-05-25

  The present invention relates to compounds of formula (Ia), (Ib) or (Ic): to pharmaceutically acceptable salts therefore and to pharmaceutically acceptable solvates of said compounds and salts, wherein the substituents are defined herein; to compositions containing such compounds; and to the uses of such compounds in the treatment of various diseases, particularly asthma, COPD, allergic rhinitis, chronic sinusitis, atopic dermatitis, psoriasis, rosacea, alopecia, allergic conjunctivitis and dry eye disease.
• US8063058B2
  申请人：——

  公开号：US8063058B2

  公开（公告）日：2011-11-22