N-acetyl-L-tryptophan sodium | 62208-95-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-acetyl-L-tryptophan sodium
• 英文别名: sodium acetyl tryptophanate；sodium acetyltryptophan；sodium;N-[(1S)-1-carboxy-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]ethanimidate
• CAS: 62208-95-1
• 化学式: C₁₃H₁₃N₂O₃*Na
• 分子量: 268.248
• InChiKey: UQSHZBSQKMVQBS-YDALLXLXSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.03
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  88.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-acetyl-L-tryptophan sodium 在 盐酸 、 三辛胺 、 磷酸 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  用于活性药物成分的级联生物催化合成中宿主细胞蛋白质排斥的 pH 可切换相转移剂

  摘要：

  鉴于越来越依赖多酶级联来合成受生物学启发的小分子候选药物，制药行业需要有效的策略来控制活性药物成分中的免疫原性蛋白质杂质。尽管在定向酶进化和生物催化方面取得了进展，但在制造过程中使用在宿主细胞裂解物中过表达的未纯化酶仍然是经济的。由于蛋白质杂质与药物之间的溶解度曲线相似，依赖于溶解度差异（直接从水中结晶或萃取）的分离策略通常会失败。利用模块化酸碱对的快速生成，大肠杆菌细胞裂解物。我们展示了这种技术，可以分离出数百克 MK-1454，其中含有检测不到的蛋白质杂质，用于临床试验中的人体给药。我们进一步表明，这种提取技术是由反胶束化驱动的，可以普遍应用于其他亲水性小分子的纯化。

  DOI：

  10.1021/acs.oprd.2c00327
• 作为产物：
  描述：

  N-乙酰-L-色氨酸 在 sodium hydroxide 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 N-acetyl-L-tryptophan sodium
  参考文献：
  名称：

  用于活性药物成分的级联生物催化合成中宿主细胞蛋白质排斥的 pH 可切换相转移剂

  摘要：

  鉴于越来越依赖多酶级联来合成受生物学启发的小分子候选药物，制药行业需要有效的策略来控制活性药物成分中的免疫原性蛋白质杂质。尽管在定向酶进化和生物催化方面取得了进展，但在制造过程中使用在宿主细胞裂解物中过表达的未纯化酶仍然是经济的。由于蛋白质杂质与药物之间的溶解度曲线相似，依赖于溶解度差异（直接从水中结晶或萃取）的分离策略通常会失败。利用模块化酸碱对的快速生成，大肠杆菌细胞裂解物。我们展示了这种技术，可以分离出数百克 MK-1454，其中含有检测不到的蛋白质杂质，用于临床试验中的人体给药。我们进一步表明，这种提取技术是由反胶束化驱动的，可以普遍应用于其他亲水性小分子的纯化。

  DOI：

  10.1021/acs.oprd.2c00327

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF PLATINUM-BASED CHEMOTHERAPEUTIC RESISTANT TUMORS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES POUR LE TRAITEMENT DE TUMEURS RÉSISTANT AUX AGENTS CHIMIOTHÉRAPEUTIQUES À BASE DE PLATINE
  申请人：UNIV GEORGE WASHINGTON

  公开号：WO2021178663A1

  公开（公告）日：2021-09-10

  Embodiments of the instant disclosure relate to novel methods and compositions for treating tumors resistant to platinum-based chemotherapy. In certain embodiments, methods of treating tumors herein can include administering an effective amount of at least one ursolic acid derivative. In certain embodiments, methods of treating tumors herein can include administering an effective amount of at least one ursolic acid derivative in combination with at least one platinum-based chemotherapeutic separately or in a combination therapy. In some embodiments, methods of treating tumors disclosed herein can include screening and/or selecting a subject suitable for treatment on the basis of SENP1 tumor expression. In other embodiments, methods of treating tumors can include administering a composition disclosed herein to a subject, the composition having a combination of at least one ursolic acid derivative and at least one platinum-based chemotherapeutic.

  本公开的实施例涉及用于治疗对铂类化疗药物具有抗药性的肿瘤的新方法和组合物。在某些实施例中，治疗此处肿瘤的方法可以包括给予至少一种熊果酸衍生物的有效量。在某些实施例中，治疗此处肿瘤的方法可以包括给予至少一种熊果酸衍生物的有效量，单独或与至少一种铂类化疗药物联合治疗。在一些实施例中，治疗此处肿瘤的方法可以包括根据SENP1肿瘤表达筛选和/或选择适合治疗的受试者。在其他实施例中，治疗肿瘤的方法可以包括将本文披露的组合物给予受试者，该组合物包含至少一种熊果酸衍生物和至少一种铂类化疗药物。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES DE MODULATEURS SÉLECTIFS DES RÉCEPTEURS DES ANDROGÈNES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GTX INC

  公开号：WO2013067170A1

  公开（公告）日：2013-05-10

  This invention provides a pharmaceutical composition comprising Compound I-V, including inter alia solid dosage forms of powder-filled capsule formulations, liquid-filled softgel capsules (softgels), tablets, and sustained release dosage forms, and uses thereof in treating a variety of diseases or conditions in a subject, for example, treating a muscle wasting disease and/or disorder, a bone related disease and/or disorder, metabolic syndrome, diabetes and associated diseases, and others.

  这项发明提供了一种包含化合物I-V的药物组合物，包括固体剂型的填粉胶囊制剂、液体填充软胶囊（软胶囊）、片剂和缓释剂型，以及在治疗受试者中各种疾病或症状中的用途，例如治疗肌肉消耗疾病和/或紊乱、骨相关疾病和/或紊乱、代谢综合征、糖尿病及相关疾病等。
• Compounds exhibiting thrombopoietin-like activities
  申请人：——

  公开号：US20030162724A1

  公开（公告）日：2003-08-28

  The compounds of the invention are compounds represented by the following general formula (1): 1 wherein E represents one selected from the group consisting of a methylidyne group and a nitrilo group, R 1 represents one selected from the group consisting of optionally substituted aryl groups and optionally substituted heteroaryl groups, R 2 represents one selected from the group consisting of a hydrogen atom and alkyl groups, W 1 represents an amino acid residue, A represents one selected from the group consisting of a carbonyl group and a sulfonyl group, X 1 represents one selected from the group consisting of optionally substituted alkylene groups and optionally substituted alkenylene groups, and p represents 0 or 1; and their pharmacologically acceptable salts, which exhibit thrombopoietin-like activity.

  本发明的化合物是由以下一般式（1）表示的化合物：其中E代表从甲基亚基团和硝基亚基团组成的群体中选择的一种，R1代表从可选择的取代芳基和可选择的取代杂环烷基组成的群体中选择的一种，R2代表从氢原子和烷基组成的群体中选择的一种，W1代表氨基酸残基，A代表从羰基和磺酰基组成的群体中选择的一种，X1代表从可选择的取代烷基烯基团和可选择的取代烯基烷基团组成的群体中选择的一种，p代表0或1；以及它们的药理学上可接受的盐，具有类似于血小板生成素的活性。
• [EN] PROTEIN COMPOSITIONS AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROTÉINES ET LEUR UTILISATION
  申请人：DRUG DISCOVERY LAB AS

  公开号：WO2016103034A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  The present invention relates to a method for stabilization of pharmaceutical formulation of proteins. In particular, the present invention relates to compositions and methods for stabilizing proteins via addition of methanesulphonic and/or meglumine and example, free from particles and/or microbubbles.

  本发明涉及一种稳定蛋白质制剂的方法。具体而言，本发明涉及通过添加甲磺酸甲酯和/或甲庆铵等物质来稳定蛋白质的组合物和方法，例如，不含颗粒和/或微泡。
• COATED PARTICLES, METHODS OF MAKING AND USING
  申请人：——

  公开号：US20040201117A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  A particle coated with a nonlamellar material such as a nonlamellar crystalline material, a nonlamellar amorphous material, or a nonlamellar semi-crystalline material includes an internal matrix core having at least one a nanostructured liquid phase, or at least on nanostructured liquid crystalline phase or a combination of the two is used for the delivery of active agents such as pharmaceuticals, nutrients, pesticides, etc. The coated particle can be fabricated by a variety of different techniques where the exterior coating is a nonlamellar material such as a nonlamellar crystalline material, a nonlamellar amorphous material, or a nonlamellar semi-crystalline material

  涂覆有非层状材料（如非层状晶体材料、非层状非晶态材料或非层状半晶态材料）的粒子，包括具有至少一个纳米结构液相或至少一个纳米结构液晶相或两者的组合的内部基质核心，用于传递活性剂，如药物、营养素、杀虫剂等。涂覆的粒子可以通过各种不同的技术制造，其中外部涂层是非层状材料，如非层状晶体材料、非层状非晶态材料或非层状半晶态材料。