US10336733, Example 1 | 2099148-65-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: US10336733, Example 1
• 英文别名: 4-fluoro-2-[(3R,4S)-4-hydroxy-3-(pyridin-2-ylmethyl)-3,4-dihydro-2H-chromen-7-yl]-N-(trifluoromethylsulfonyl)benzamide
• CAS: 2099148-65-7
• 化学式: C₂₃H₁₈F₄N₂O₅S
• 分子量: 510.5
• InChiKey: QBOPLUVKXPEAKA-SZNDQCEHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

文献信息

• [EN] ARYL ACYLSULFONAMIDES AS BLT1 ANTAGONISTS<br/>[FR] UTILISATION D'ARYLACYLSULFONAMIDES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE BLT1
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017095722A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are antagonists of leukotriene B4 receptor 1 (BLT1) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the leukotriene B4 receptor 1 (BLT1). The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, insulin resistance, hyperglycemia, dyslipidemia, lipid disorders, obesity, hypertension, Non-alcoholic fatty liver disease/nonalcoholic steatohepatitis, metabolic syndrome, atherosclerosis, and cancer.

  化学式（I）的新型化合物及其药学上可接受的盐是白三烯B4受体1（BLT1）的拮抗剂，可用于治疗、预防和抑制由白三烯B4受体1（BLT1）介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病、胰岛素抵抗、高血糖、血脂异常、脂质代谢紊乱、肥胖症、高血压、非酒精性脂肪肝病/非酒精性脂肪性肝炎、代谢综合征、动脉粥样硬化和癌症。
• Aryl acylsulfonamides as BLT1 antagonists
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10336733B2

  公开（公告）日：2019-07-02

  Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are antagonists of leukotriene B4 receptor 1 (BLT1) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the leukotriene B4 receptor 1 (BLT1). The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, insulin resistance, hyperglycemia, dyslipidemia, lipid disorders, obesity, hypertension, Non-alcoholic fatty liver disease/nonalcoholic steatoepatitis, metabolic syndrome, atherosclerosis, and cancer.

  结构式（I）的新型化合物及其药学上可接受的盐类是白三烯B4受体1（BLT1）的拮抗剂，可用于治疗、预防和抑制由白三烯B4受体1（BLT1）介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗 2 型糖尿病、胰岛素抵抗、高血糖、血脂异常、脂质紊乱、肥胖、高血压、非酒精性脂肪肝/非酒精性脂肪性肝炎、代谢综合征、动脉粥样硬化和癌症。
• ARYL ACYLSULFONAMIDES AS BLT1 ANTAGONISTS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3383388B1

  公开（公告）日：2021-04-14