5-(3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)azetidin-1-yl)-2-nitropyridine | 1211443-65-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 5-(3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)azetidin-1-yl)-2-nitropyridine
• 英文别名: 5-[3-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-azetidin-1-yl]-2-nitro-pyridine；tert-butyl-dimethyl-[1-(6-nitropyridin-3-yl)azetidin-3-yl]oxysilane
• CAS: 1211443-65-0
• 化学式: C₁₄H₂₃N₃O₃Si
• 分子量: 309.44
• InChiKey: MBYBWJJSQQBVMM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  71.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)azetidin-1-yl)-2-nitropyridine 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以94%的产率得到5-(3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)azetidin-1-yl)pyridine-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS CDK INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE PYRROLOPYRIMIDINE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  所披露的化合物涉及治疗与蛋白激酶相关的疾病。此外，还需要用于治疗、预防或改善癌症、移植排斥和自身免疫疾病的一个或多个症状的化合物。更进一步，还需要使用本处提供的化合物来调节蛋白激酶活性的方法，如CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8和CDK9。

  公开号：

  WO2010020675A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-硝基吡啶 在 咪唑 、 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 5-(3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)azetidin-1-yl)-2-nitropyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TYK-2 INHIBITOR
  [FR] INHIBITEUR DE TYK-2

  摘要：

  本文揭示了一种用于抑制TYK2并治疗与不良TYK-2活性相关的疾病（TYK-2相关疾病）的化合物（I）的方法，以及使用本文披露的化合物治疗炎症性或自身免疫疾病的方法，以及包含相同化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2021170046A1

文献信息

• [EN] PYRROLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS CDK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRROLOPYRIMIDINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2010020675A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The disclosed compounds relate to treatments and therapies for protein kinase-associated disorders. There is also a need for compounds useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of cancer, transplant rejections, and autoimmune diseases. Furthermore, there is a need for methods for modulating the activity of protein kinases, such as CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 and CDK9, using the compounds provided herein.

  所披露的化合物涉及治疗与蛋白激酶相关的疾病。此外，还需要用于治疗、预防或改善癌症、移植排斥和自身免疫疾病的一个或多个症状的化合物。更进一步，还需要使用本处提供的化合物来调节蛋白激酶活性的方法，如CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8和CDK9。
• PYRROLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USES
  申请人：Besong Gilbert

  公开号：US20100105653A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  The disclosed compounds relate to treatments and therapies for protein kinase-associated disorders. There is also a need for compounds useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of cancer, transplant rejections, and autoimmune diseases. Furthermore, there is a need for methods for modulating the activity of protein kinases, such as CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 and CDK9, using the compounds provided herein.

  所披露的化合物涉及蛋白激酶相关疾病的治疗和治疗方法。还需要化合物用于治疗、预防或缓解癌症、移植排斥和自身免疫性疾病的一个或多个症状。此外，还需要使用本文提供的化合物调节蛋白激酶活性的方法，如CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8和CDK9。
• Pyrrolopyrimidine compounds and their uses
  申请人：Besong Gilbert Ebai

  公开号：US08685980B2

  公开（公告）日：2014-04-01

  The disclosed compounds relate to treatments and therapies for protein kinase-associated disorders. There is also a need for compounds useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of cancer, transplant rejections, and autoimmune diseases. Furthermore, there is a need for methods for modulating the activity of protein kinases, such as CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 and CDK9, using the compounds provided herein.

  所披露的化合物与蛋白激酶相关的疾病的治疗和疗法有关。还需要用于治疗、预防或改善癌症、移植排斥和自身免疫性疾病的化合物。此外，还需要使用此处提供的化合物调节蛋白激酶活性的方法，如CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8和CDK9。
• [EN] TYK-2 INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE TYK-2
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2021170046A1

  公开（公告）日：2021-09-02

  Disclosed herein is a compound of Formula (I) for inhibiting TYK2 and treating disease associated with undesirable tyk-2 activity (tyk-2 related diseases), a method of using the compounds disclosed herein for treating inflammatory or autoimmune disease, and a pharmaceutical composition comprising the same.

  本文揭示了一种用于抑制TYK2并治疗与不良TYK-2活性相关的疾病（TYK-2相关疾病）的化合物（I）的方法，以及使用本文披露的化合物治疗炎症性或自身免疫疾病的方法，以及包含相同化合物的药物组合物。