1-methyl-2-(nitrosomethylidene)pyridine;iodide | 94-63-3

• 物质功能分类: 原料药 - 专科用药 - 解毒药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-methyl-2-(nitrosomethylidene)pyridine;iodide
• CAS: 94-63-3；29603-75-6；74070-01-2
• 化学式: C₇H₈N₂O*I
• 分子量: 263.058
• InChiKey: QNBVYCDYFJUNLO-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  220 °C (dec.)(lit.)
• 密度：
  1.7439 (estimate)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：250 mg/mL（946.75 mM）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.57
• 重原子数：
  11.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  39.3
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  2.0

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29333990
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  UU4375000

制备方法与用途

缓解有机磷中毒

碘解磷定为单季铵盐类胆碱酯酶复活剂，可缓解有机磷中毒的烟碱样症状，迅速减轻肌颤和支气管痉挛，用于急性有机磷中毒的抢救，对沙林、对硫磷、内吸磷、硫特普、马拉硫磷、乙硫磷中毒的疗效较好，对塔崩、敌敌畏、敌百虫的效果较差，对氨基甲酸酯杀虫剂及二嗪农、甲氰磷、丙胺氯磷和八甲磷等所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

性状

碘解磷定为黄色颗粒状结晶或结晶性粉末，无臭，味苦，遇光易变质。溶于水和热乙醇，微溶于乙醇。水溶液稳定，在碱性溶液中性质不够稳定，易水解为氰化物，有剧毒，忌与碱性药物配伍。

药理作用

碘解磷定系肟类化合物，其季铵基团能趋向于有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态，重新呈现活力。对被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复能作用效果甚差。对慢性有机磷杀虫剂中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。本品对有机磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显，而对毒蕈碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作用不明显。

特点

1.恢复酶活性的作用较强，消除烟碱样症状如肌震颤、呼吸肌痉挛等效果显著，而消除毒蕈碱样症状较差，中度和重度有机磷化合物中毒时必须与阿托品合用。
2.对中毒已久“老化”的磷酰化胆碱酯酶作用较差，应及早用药。
3.对内吸磷、对硫磷、马拉硫磷等疗效较好，对敌百虫、敌敌畏较差，对乐果、二嗪农等几乎无效。
4.体内消除较快，必须多次重复用药。
5.因含碘，刺激性较大，只能静注。

适应证

对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用，用于解救多种有机磷杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷、丙胺氟磷和八甲磷等的中毒效果较差;对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

注意事项

1.有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品越好。皮肤吸收引起中毒的患者，应用本品的同时要脱去被污染的衣服，并用肥皂清洗头发和皮肤。眼部用2.5%碳酸氢钠溶液和生理盐水冲洗。口服中毒患者用2.5%碳酸氢钠溶液彻底洗胃。由于有机磷杀虫剂可在下消化道吸收，因此口服患者应用本品至少要维持48～72小时，以防引起延迟吸收后加重中毒，甚至致死。
2.用药过程中要随时测定血胆碱酯酶活性作为用药监护指标。要求血胆碱酯酶维持在50%～60%以上。
3.孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚不明确。
4.老年人的心、肾潜在代偿功能减退，应适当减少用量和减慢静脉注射速度。

药物相互作用

1.本品系胆碱酯酶复活剂，可间接减少乙酰胆碱的积聚，对骨骼肌神经肌肉接头处作用明显。而阿托品有直接拮抗积聚乙酰胆碱的作用，对自主神经的作用较强，二药联合应用临床效果显著。本品可增强阿托品的生物效应，故在二药同时应用时要减少阿托品剂量。阿托品化要维持48小时，以后逐渐减少阿托品剂量或延长注射时间。
2.本品在碱性溶液中易分解，禁与碱性药物配伍。

不良反应

1.可引起恶心、呕吐、心率增快、心电图出现暂时性ST段压低和QT时间延长。
2.注射速度过快可引起眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。
3.剂量过大可抑制胆碱酯酶、抑制呼吸和引起癫痫发作。
4.口中苦味和腮腺肿胀与碘有关。
有关碘解磷定的药理作用、特点、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-02）

禁忌

对碘过敏患者禁用，可改用氯解磷定。

化学性质

淡黄色针状结晶性粉末。熔点225-226℃。25℃水中溶解度为48mg/ml。碱性溶液中易破坏。

用途

用于烷基磷酸酯类家药中毒的解毒剂。该品是胆碱酯酶再激活剂。

用途

解毒药，用于氰化物中毒

生产方法

由氯解磷定置换得到。将氯解磷定加等量水，加热溶解，搅拌下滴加碘化钾饱和溶液，析出结晶，过滤，甩干。再用蒸馏水重结晶，活性炭脱色得碘解磷定。