4'-去甲基氨基-4',5'-二羟基十字孢碱 | 155416-34-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 4'-去甲基氨基-4',5'-二羟基十字孢碱
• 英文名称: staurosporine
• 英文别名: (+)-MLR-52；MLR-52；4'-Demethylamino-4',5'-dihydroxystaurosporine；(2S,3R,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-3-methoxy-2-methyl-29-oxa-1,7,17-triazaoctacyclo[12.12.2.12,6.07,28.08,13.015,19.020,27.021,26]nonacosa-8,10,12,14,19,21,23,25,27-nonaen-16-one
• CAS: 155416-34-5
• 化学式: C₂₇H₂₃N₃O₅
• 分子量: 469.497
• InChiKey: CCOPBVQTBWBCIK-DYEJEPNJSA-N

物化性质

• 沸点：
  732.6±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.71±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  8.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  97.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-去甲基氨基-4',5'-二羟基十字孢碱 在 偶氮二异丁腈 、 三正丁基氢锡 、 potassium tri-sec-butyl-borohydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 生成 4'-去甲基氨基-4'-羟基十字孢碱
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Antiangiogenic Activity of Staurosporine Derivatives.

  摘要：

  DOI：

  10.7164/antibiotics.53.426
• 作为产物：
  描述：

  staurosporine 在 四氧化锇 、 sodium cyanoborohydride 、 N-甲基吗啉氧化物 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 160.0 ℃ 、133.32 Pa 条件下， 生成 4'-去甲基氨基-4',5'-二羟基十字孢碱
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Antiangiogenic Activity of Staurosporine Derivatives.

  摘要：

  DOI：

  10.7164/antibiotics.53.426

文献信息

• Design and Implementation of an Efficient Synthetic Approach to Pyranosylated Indolocarbazoles:  Total Synthesis of (+)-RK286c, (+)-MLR-52, (+)-Staurosporine, and (−)-TAN-1030a
  作者：John L. Wood、Brian M. Stoltz、Steven N. Goodman、Kenolisa Onwueme

  DOI：10.1021/ja971304x

  日期：1997.10.1

  A total synthesis of the natural products (+)-staurosporine (2), (+)-RK286c (3), (−)-TAN-1030a (4), and (+)-MLR-52 (5) has been achieved. The synthetic strategy involves the stereoselective ring expansion of a furanosylated indolocarbazole [(+)-8] to a pyranosylated congener [(+)-12] that serves as a common intermediate in the production of 2−5.

  已实现天然产物 (+)-staurosporine (2)、(+)-RK286c (3)、(-)-TAN-1030a (4) 和 (+)-MLR-52 (5) 的全合成. 合成策略涉及将呋喃基化吲哚并咔唑 [(+)-8] 立体选择性扩环成吡喃基化同系物 [(+)-12]，后者作为 2-5 生产中的常见中间体。
• Compounds for immunopotentiation
  申请人：Valiante Nicholas

  公开号：US20100226931A1

  公开（公告）日：2010-09-09

  Methods of stimulating an immune response and treating patients responsive thereto with 3,4-di(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-diones, staurosporine analogs, derivatized pyridazines, chromen-4-ones, indolinones, quinazolines, nucleoside analogs, and other small molecules are disclosed. In a preferred embodiment benzopyrimidine derivatives such as ZD-6474, MLN-518, lapatinib, gefitinib or erlotinib are used.

  本发明公开了刺激免疫反应和治疗对3,4-二（1H-吲哚-3-基）-1H-吡咯-2,5-二酮，链霉菌素类似物，衍生的吡啶并嗪，香豆素-4-酮，吲哚酮，喹唑啉，核苷类似物和其他小分子具有响应性的患者。在一种优选实施方式中，使用苯并嘧啶衍生物，例如ZD-6474，MLN-518，拉帕替尼，吉非替尼或厄洛替尼。
• Total Synthesis of (+)-RK-286c, (+)-MLR-52, (+)-Staurosporine, and (+)-K252a
  作者：John L. Wood、Brian M. Stoltz、Steven N. Goodman

  DOI：10.1021/ja9626143

  日期：1996.1.1
• Synthesis and Antiangiogenic Activity of Staurosporine Derivatives.
  作者：ZHUORONG LI、TOSHIAKI SUNAZUKA、RINTARO YAMADA、YUMIKO KATO、AKIKO ENOMOTO、MASAHIKO HAYASHI、YOSHIHIRO HARIGAYA、SATOSHI OMURA

  DOI：10.7164/antibiotics.53.426

  日期：——