1-[thieno[3,2-c]pyrazol-1-yl]ethanone | 848357-81-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-[thieno[3,2-c]pyrazol-1-yl]ethanone
• 英文别名: 1-(Thieno[3,2-c]pyrazol-1-yl)-ethanone；1-thieno[3,2-c]pyrazol-1-ylethanone
• CAS: 848357-81-3
• 化学式: C₇H₆N₂OS
• 分子量: 166.203
• InChiKey: AYCJXIWIMUNAER-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  63.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[thieno[3,2-c]pyrazol-1-yl]ethanone 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 溶剂黄146 作用下， 反应 15.0h， 以29.65%的产率得到5-bromo-1H-thieno[3,2-c]pyrazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-[5-(PIPERIDIN-4-YL)THIENO[3,2-C]PYRAZOL-2-YL]INDAZOLE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS MODULATORS FOR SPLICING NUCLEIC ACIDS AND FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES
  [FR] DÉRIVÉS DE 5-[5-(PIPERIDIN-4-YL)THIENO[3,2-C]PYRAZOL-2-YL] ET COMPOSÉS ASSOCIÉS UTILISÉS COMME MODULATEURS POUR L'ÉPISSAGE DES ACIDES NUCÉIQUES ET POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PROLIFÉRATIVES

  摘要：

  本公开涉及化合物，例如式(I-a)的化合物以及类似的化合物，例如式(l-g)，(l-i)，(l-j)，(III)，(lll-a)，(III-b)和(IV)以及其他相关化合物及其药物组合物。本公开进一步揭示了所述化合物及其组合物用于调节核酸剪接的方法，以及所述化合物用于治疗的方法，例如： •增殖性疾病，例如癌症、良性肿瘤或血管生成， •神经疾病或障碍，例如亨廷顿病， •自身免疫疾病或障碍，免疫缺陷疾病或障碍，溶酶体贮积病或障碍，心血管疾病或障碍，代谢性疾病或障碍，呼吸系统疾病或障碍，肾脏疾病或障碍，或传染病。示例化合物包括例如5-[5-(哌啶-4-基)噻吩[3,2-c]吡唑-2-基]吲唑和5-[2-(哌啶-4-基)-[1,2,4]三唑噻吩[3,2-b][1,3]噻唑-5-基]吲唑衍生物及相关化合物。

  公开号：

  WO2022006543A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 potassium acetate 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 1-[thieno[3,2-c]pyrazol-1-yl]ethanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-[5-(PIPERIDIN-4-YL)THIENO[3,2-C]PYRAZOL-2-YL]INDAZOLE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS MODULATORS FOR SPLICING NUCLEIC ACIDS AND FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES
  [FR] DÉRIVÉS DE 5-[5-(PIPERIDIN-4-YL)THIENO[3,2-C]PYRAZOL-2-YL] ET COMPOSÉS ASSOCIÉS UTILISÉS COMME MODULATEURS POUR L'ÉPISSAGE DES ACIDES NUCÉIQUES ET POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PROLIFÉRATIVES

  摘要：

  本公开涉及化合物，例如式(I-a)的化合物以及类似的化合物，例如式(l-g)，(l-i)，(l-j)，(III)，(lll-a)，(III-b)和(IV)以及其他相关化合物及其药物组合物。本公开进一步揭示了所述化合物及其组合物用于调节核酸剪接的方法，以及所述化合物用于治疗的方法，例如： •增殖性疾病，例如癌症、良性肿瘤或血管生成， •神经疾病或障碍，例如亨廷顿病， •自身免疫疾病或障碍，免疫缺陷疾病或障碍，溶酶体贮积病或障碍，心血管疾病或障碍，代谢性疾病或障碍，呼吸系统疾病或障碍，肾脏疾病或障碍，或传染病。示例化合物包括例如5-[5-(哌啶-4-基)噻吩[3,2-c]吡唑-2-基]吲唑和5-[2-(哌啶-4-基)-[1,2,4]三唑噻吩[3,2-b][1,3]噻唑-5-基]吲唑衍生物及相关化合物。

  公开号：

  WO2022006543A1

文献信息

• [EN] THIENOPYRAZOLES<br/>[FR] THIENOPYRAZOLES
  申请人：AVENTIS PHARMA INC

  公开号：WO2005026175A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  Thienopyrazoles, their preparation, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and their pharmaceutical uses in the treatment of disease states capable of being modulated by the inhibition of the protein kinases, in particular interleukin-2 inducible tyrosine kinase (ITK).

  噻唑并吡唑类化合物，其制备方法，包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗可通过抑制蛋白激酶，特别是白细胞介素-2诱导酪氨酸激酶（ITK）而调节的疾病状态中的药用。
• A Convenient Preparation of Thieno[3,2-c]pyrazole
  作者：Philip Weintraub、John Airey、Matthieu Barrague、Michael Edwards、Michael Ferro、Dirk Friedrich、Timothy Gillespy、John Jurcak、Kwon Musick

  DOI：10.1055/s-0033-1338577

  日期：——

  Abstract A practical synthesis of multigram quantities of 1H-thi­eno[3,2-c]pyrazole is presented in which the Jacobson reaction serves as the key step. A practical synthesis of multigram quantities of 1H-thi­eno[3,2-c]pyrazole is presented in which the Jacobson reaction serves as the key step.

  摘要 提出了实用合成数克数的1 H-噻吩并[3,2- c ]吡唑的方法，其中雅各布森反应是关键步骤。 提出了实用合成数克数的1 H-噻吩并[3,2- c ]吡唑的方法，其中雅各布森反应是关键步骤。
• Thienopyrazoles
  申请人：Jurcak Gerald John

  公开号：US20070254937A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  Thienopyrazoles of formula I, their preparation, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and their pharmaceutical uses in the treatment of disease states capable of being modulated by the inhibition of the protein kinases, in particular interleukin-2 inducible tyrosine kinase (ITK).

  公式I的噻唑并吡嗪化合物，其制备方法，包含这些化合物的制药组合物以及它们在治疗能够通过抑制蛋白激酶来调节的疾病状态中的制药用途，特别是白细胞介素-2诱导的酪氨酸激酶（ITK）的抑制。
• THIENOPYRAZOLES
  申请人：JURCAK John Gerard

  公开号：US20100056514A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  Thienopyrazoles, their preparation, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and their pharmaceutical uses in the treatment of disease states capable of being modulated by the inhibition of the protein kinases, in particular interleukin-2 inducible tyrosine kinase (ITK).

  Thienopyrazoles，其制备方法，包含这些化合物的制药组合物以及它们在治疗能够被蛋白激酶抑制调节的疾病状态中的制药用途，特别是白细胞介素-2诱导的酪氨酸激酶（ITK）的抑制。
• 2-ARYLAMINO PYRIDINE, PYRIDINE OR TRIAZINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Wuxi Shuangliang Biotechnology Co., Ltd.

  公开号：EP3345906A1

  公开（公告）日：2018-07-11

  The present disclosure relates to 2-arylamino pyridine, pyrimidine, or triazine derivatives, and the preparation method and use thereof. The 2-arylamino pyridine, pyrimidine, or triazine derivatives may act on certain mutated forms of epidermal growth factor receptor, for example the L858R activating mutant, the delE746_A750 mutant, the Exonl9 deletion activating mutant, and the T790M resistance mutant, so as to be used for treatment and prevention of diseases and medical conditions. The 2-arylamino pyridine, pyrimidine, or triazine derivatives may be used for treatment and prevention of cancer. The present disclosure also relates to a pharmaceutical composition comprising 2-arylamino pyridine, pyrimidine, or triazine derivatives, intermediates useful in the manufacture of 2-arylamino pyridine, pyrimidine, or triazine derivatives, and to methods of treatment of diseases mediated by various different forms of EGFR using 2-arylamino pyridine, pyrimidine, or triazine derivatives.

  本公开涉及 2-芳基氨基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物及其制备方法和用途。2-芳基氨基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物可作用于表皮生长因子受体的某些突变形式，例如 L858R 激活突变体、delE746_A750 突变体、Exonl9 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体，从而可用于治疗和预防疾病和病症。2-芳基氨基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物可用于治疗和预防癌症。本公开还涉及包含 2-芳基氨基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物的药物组合物，用于制造 2-芳基氨基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物的中间体，以及使用 2-芳基氨基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物治疗由各种不同形式的表皮生长因子受体介导的疾病的方法。