1-(3-Amino-4-nitro-5-pyrimidin-2-yl-phenyl)-1H-imidazole-4-carboxylic acid cyclopropylamide | 797047-26-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(3-Amino-4-nitro-5-pyrimidin-2-yl-phenyl)-1H-imidazole-4-carboxylic acid cyclopropylamide
• 英文别名: 1-(3-amino-4-nitro-5-pyrimidin-2-yl-phenyl)-1-imidazole-4-carboxylic acid cyclopropylamide；1-(3-amino-4-nitro-5-pyrimidin-2-ylphenyl)-N-cyclopropylimidazole-4-carboxamide
• CAS: 797047-26-8
• 化学式: C₁₇H₁₅N₇O₃
• 分子量: 365.351
• InChiKey: CDBXVMHNNUXAJJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  145
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3-双(乙氧羰基)-S-甲基异硫脲 、 1-(3-Amino-4-nitro-5-pyrimidin-2-yl-phenyl)-1H-imidazole-4-carboxylic acid cyclopropylamide 在 Ra-Ni 甲烷磺酸 、 硫酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 以70%的产率得到[5-(4-cyclopropylcarbamoyl-imidazol-1-yl)-7-pyrimidin-2-yl-1H-benzoimidazol-2-yl]-carbamic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Gyrase inhibitors and uses thereof

  摘要：

  本发明涉及治疗、预防或减轻哺乳动物中耐药细菌感染严重程度的方法，利用化合物I或化合物VII或其药用盐。本发明还涉及使用化合物I或化合物VII与一个或多个额外抗菌剂和/或一个或多个增加细菌对抗生素敏感性的治疗剂联合使用的方法。

  公开号：

  US20050256136A1
• 作为产物：
  描述：

  5-fluoro-2-nitro-3-pyrimidin-2-yl-phenylamine 在 sodium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以95%的产率得到1-(3-Amino-4-nitro-5-pyrimidin-2-yl-phenyl)-1H-imidazole-4-carboxylic acid cyclopropylamide
  参考文献：
  名称：

  Gyrase inhibitors and uses thereof

  摘要：

  本发明涉及治疗、预防或减轻哺乳动物中耐药细菌感染严重程度的方法，利用化合物I或化合物VII或其药用盐。本发明还涉及使用化合物I或化合物VII与一个或多个额外抗菌剂和/或一个或多个增加细菌对抗生素敏感性的治疗剂联合使用的方法。

  公开号：

  US20050256136A1

文献信息

• GYRASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Charifson PAUL

  公开号：US20090325955A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  The present invention relates to methods of treating, preventing, or lessening the severity of resistant bacterial infections in mammals, utilizing compounds of formula I or formula VII or pharmaceutically salts thereof. The present invention also relates to methods of using compounds of formula I or formula VII in combination with one or more additional antibacterial agents and/or one or more additional therapeutic agents that increase the susceptibility of bacterial organisms to antibiotics.

  本发明涉及使用化合物I或化合物VII或其药学盐在哺乳动物中治疗、预防或减轻耐药细菌感染的方法。本发明还涉及使用化合物I或化合物VII与一个或多个额外的抗菌剂和/或一个或多个增加细菌对抗生素敏感性的治疗剂相结合的方法。
• Gyrase Inhibitors and Uses Thereof
  申请人：Charifson Paul

  公开号：US20120010222A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  The present invention relates to methods of treating, preventing, or lessening the severity of resistant bacterial infections in mammals, utilizing compounds of formula I or formula VII or pharmaceutically salts thereof. The present invention also relates to methods of using compounds of formula I or formula VII in combination with one or more additional antibacterial agents and/or one or more additional therapeutic agents that increase the susceptibility of bacterial organisms to antibiotics.

  本发明涉及使用I式或VII式化合物或其药学盐治疗、预防或减轻哺乳动物中耐药细菌感染的方法。本发明还涉及使用I式或VII式化合物与一种或多种额外的抗菌剂和/或一种或多种增加细菌对抗生素易感性的治疗剂联合使用的方法。
• US7495014B2
  申请人：——

  公开号：US7495014B2

  公开（公告）日：2009-02-24
• US7569591B2
  申请人：——

  公开号：US7569591B2

  公开（公告）日：2009-08-04
• US7582641B2
  申请人：——

  公开号：US7582641B2

  公开（公告）日：2009-09-01