[5-amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-3-yl]methanol | 1224888-26-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: [5-amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-3-yl]methanol
• 英文别名: 1H-Pyrazole-3-methanol,5-amino-1-(1-methylethyl)-；(5-amino-1-propan-2-ylpyrazol-3-yl)methanol
• CAS: 1224888-26-9
• 化学式: C₇H₁₃N₃O
• 分子量: 155.2
• InChiKey: ZQOVBBBPKDSTRG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(2,5-dichloropyridin-4-yl)amino]-N-methoxybenzamide 、 [5-amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-3-yl]methanol 在 palladium diacetate caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 正己烷 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.67h， 生成 2-[(5-chloro-2-{[3-(hydroxymethyl)-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-5-yl]amino}-4-pyridinyl)amino]-N-(methyloxy)benzamide
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLYLAMINOPYRIDINES AS INHIBITORS OF FAK

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物：或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R11、R12、R13、Q、Z和p如本文所述。本发明的化合物可用于治疗癌症。

  公开号：

  US20100113475A1

文献信息

• Pyrazolylaminopyridines as inhibitors of FAK
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US09012479B2

  公开（公告）日：2015-04-21

  The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R11, R12, R13, Q, Z, and p are as described herein. Compounds of the present invention are useful for the treatment of cancers.

  本发明涉及式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R11、R12、R13、Q、Z和p如本文所述。本发明的化合物对于治疗癌症有用。
• Heteroaromatic derivatives as NIK inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US11136311B2

  公开（公告）日：2021-10-05

  The present invention relates to pharmaceutical agents useful for therapy and/or prophylaxis in a mammal, and in particular to inhibitors of NF-κB-inducing kinase (NIK—also known as MAP3K14) useful for treating diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders and autoimmune disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders including obesity and diabetes, and autoimmune disorders.

  本发明涉及可用于哺乳动物治疗和/或预防的药物制剂，尤其涉及可用于治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病等疾病的NF-κB诱导激酶（NIK-又称MAP3K14）抑制剂。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物或药物组合物预防或治疗癌症、炎症性疾病、代谢紊乱（包括肥胖和糖尿病）和自身免疫性疾病等疾病。
• HETEROAROMATIC DERIVATIVES AS NIK INHIBITORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP3478675B1

  公开（公告）日：2020-04-22
• US9012479B2
  申请人：——

  公开号：US9012479B2

  公开（公告）日：2015-04-21
• US9446034B2
  申请人：——

  公开号：US9446034B2

  公开（公告）日：2016-09-20